×
04.05.2020
220.018.1b51

Результат интеллектуальной деятельности: РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к области медицины, в частности онкологии, а именно к применению аскорбата лития в качестве радиосенсибилизирующего средства. Средство представляет собой аскорбат лития с формулой LiCHO. Технический результат: расширение арсенала средств, обладающих радиосенсибилизирующей активностью. 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности онкологии, а именно к веществам, обладающим радиосенсибилизирующей активностью, и, например, может быть использовано для лучевой терапии в комплексном лечении онкозаболеваний.

Современная лучевая терапия предполагает применение субмаксимальных доз облучения, избирательное облучение опухоли при минимальном воздействии на окружающие нормальные ткани. Однако снижение доз уменьшает эффективность, а повышение суммарных доз для улучшения эффекта сопровождается повышенным риском осложнений. Одним из подходов к повышению эффективности и снижению побочных эффектов при лучевой терапии является повышение радиочувствительности опухолей. Это достигается применением радиосенсибилизаторов, то есть усилителей биологического действия ионизирующего излучения.

Известно радиосенсибилизирующее вещество для лечения онкологических заболеваний [RU 2166945 C1, МПК (2000.01) A61K31/52, A61K9/20, A61K9/22, A61P35/00, опубл. 20.05.2001], содержащее 8-бромкофеин и растворитель. В качестве растворителя использован полиоксиэтиленсорбитан монолеат, или полиоксиэтиленсорбитан стеарат, или полиоксиэтиленсорбитан монолаурат, или полиоксиэтиленсорбитан монопальмитат, или полиоксиэтиленсорбитан моностеарат, или полиоксиэтиленсорбитан тристеарат. При этом оно дополнительно содержит метилцеллюлозу, стеарат кальция или магния и крахмал при следующем соотношении ингредиентов, мас. %:

8-Бромкофеин 75 - 96
Метилцеллюлоза 0,5 - 2
Стеарат кальция или магния 0,5 - 1
Крахмал 2,5 - 20
Полиоксиэтиленсорбитан моноолеат, или полиоксиэтиленсорбитан стеарат, или полиоксиэтиленсорбитан монопальмитат, или полиоксиэтиленсорбитан моностеарат, или полиоксиэтиленсорбитан тристеарат 0,5 - 2

Исходный 8-бромкофеин плохо растворяется в воде и биологических средах организма.

Известно использование оксиглицина лития для повышения радиосенсибилизации тканей животных [RU 2498799 C2, МПК (2006.01) A61K31/205, A61P43/00, опубл. 20.11.2013]. Для этого животному перед радиоактивным облучением парентерально вводят литиевую соль оксиглицина в дозах от 40 до 120 мг на 1 кг живой массы тела.

Данное соединение растворимо в воде и умеренно-токсично (ЛД50 > 1000 мг/кг).

Известно применение проксифеина в качестве радиосенсибилизирующего средства для комбинированного лечения онкологических заболеваний [SU 1826184 A1, МПК (1998.06) A61K31/52, A61P35/00, опубл. 1998.06.27].

Техническим результатом предложенного изобретения является расширение арсенала радиосенсибилизирующих средств.

Технический результат достигается применением аскорбата лития с формулой LiC6H7O6 по новому назначению в качестве радиосенсибилизирующего средства.

Аскорбат лития является водорастворимым и малотоксичным соединением со средней летальной дозой LD50>4000 мг/кг.

В таблице 1 представлены результаты оценки радиосенсибилизирующих свойств аскорбата лития.

Исследование радиосенсибилизирующих свойств аскорбата лития оценивали до и после лучевого воздействия по уровню жизнеспособности опухолевой клеточной культуры.

Готовили рабочий раствор препарата, для чего растворили 52,3 мг аскорбата лития в 5 мл физиологического раствора. В качестве тестовой клеточной линии использовали культуру клеток Jurkat (суспензионная опухолевая линия Т-лимфобластной лейкемии человека) в среде RPMI 1640, с добавлением 10% эмбриональной телячьей сыворотки и антибиотиков (пенициллин-стрептомицин). Суспензию клеток в концентрации 500 тыс. кл/мл разливали в стерильные пробирки Эппендорфа (1,5 мл) по 975 мкл. Далее добавляли 25 мкл раствора аскорбата лития в физиологическом растворе, получая конечную концентрацию препарата в среде 1,2 ммоль/л, что соответствует установленной терапевтической концентрации лития. В контрольные образцы вносили 25 мкл физиологического раствора. Клетки выдерживали 60 минут в СО2 инкубаторе при 37°С в среде 5% углекислого газа. Далее проводили облучение на рентгеновской установке с интенсивностью 20 мГр/сек в суммарной дозе 3 Гр. После чего клетки переносили в 96-луночный планшет и инкубировали в течение 48 часов при 37°С в среде 5% углекислого газа. Для учета результатов проводили определение уровня жизнеспособных клеток и мертвых клеток перед облучением и через 48 часов после облучения.

Состояние клеток учитывали методом проточной цитофлуориметрии, оценивая количество жизнеспособных клеток, погибших клеток и апоптотических клеток с использованием набора флуоресцентных красителей, набор Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit, (Abcam, Великобритания) на цитометре «CytoFlex» (Beckman Coulter, США). Для этого клетки извлекали из планшета, осаждали центрифугированием (5 мин, 200g) и ресуспендировали в красящем буфере, содержащем смесь аннексин V - FITC и пропидий иодид. Далее цитофлуометрически подсчитывали живые клетки (отрицательные по обоим красителям), погибающие клетки в состоянии апоптоза (аннексин V-FITC-положительные), и некротические мертвые клетки, окрашиваемые только пропидий иодидом.

Результаты определения уровня жизнеспособности культуры клеток Jurkat через 48 часов после лучевого воздействия в дозе 3 Гр с применением и без применения аскорбата лития представлены в таблице 1. Как видно из таблицы 1 процент жизнеспособных клеток после лучевого воздействия в дозе 3 Гр при инкубации с 1,2 ммоль/л аскорбата лития был статистически значимо ниже по сравнению с облучением без аскорбата лития (p<0,001).

Применение аскорбата лития с формулой LiСНО в качестве радиосенсибилизирующего средства.
РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 11-20 of 31 items.
18.03.2020
№220.018.0ced

Устройство для получения порошка, содержащего карбид молибдена

Изобретение относится к получению соединений с углеродом и может быть использовано в водородной энергетике. Устройство для получения порошка, содержащего карбид молибдена, содержит камеру 1 из диэлектрического материала с крышкой 2 вверху, внутри которой горизонтально и соосно размещены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002716694
Дата охранного документа: 13.03.2020
04.04.2020
№220.018.132b

Климатическая камера

Изобретение относится к области управления и регулирования неэлектрических величин, а именно к управлению и регулированию температуры и влажности воздуха и может быть использовано в объемах, предназначенных для хранения пищевых продуктов, электронной техники и изделий из материалов,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718357
Дата охранного документа: 02.04.2020
05.04.2020
№220.018.135f

Импульсный генератор

Изобретение относится к импульсной технике. Технический результат: формирование высоковольтных сильноточных импульсов с устойчивым передним фронтом выходных импульсов. Для этого предложен импульсный генератор, который содержит первый источник питания 1, два дросселя 2 и 3, две конденсаторные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718420
Дата охранного документа: 02.04.2020
20.05.2020
№220.018.1e1e

Электроимпульсный буровой наконечник

Изобретение относится к области бурения скважин электроимпульсным способом. Электроимпульсный буровой наконечник предназначен для проходки горизонтальных скважин большого диаметра в крепких горных породах и может найти применение для повышения эффективности бурения в горнодобывающей и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002721147
Дата охранного документа: 18.05.2020
22.05.2020
№220.018.1fbc

Способ определения хлорорганических соединений в нефти

Изобретение относится к способу определения хлорорганических соединений в нефти, включающему промывание нефти, использование раствора бифенила натрия в толуоле, в котором в промытую фракцию нефти добавляют раствор бифенила натрия в толуоле, перемешивают, вносят полиметакрилатную матрицу с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002721559
Дата охранного документа: 20.05.2020
12.06.2020
№220.018.25ed

Устройство для определения стойкости стекловолокнистой или пленочной изоляции обмоточных проводов к коронным разрядам

Изобретение относится к испытаниям обмоточных проводов со стекловолокнистой или пленочной изоляцией. Сущность: устройство для определения стойкости стекловолокнистой или пленочной изоляции обмоточных проводов к короннымразрядам содержит термошкаф, внутри которого на противоположных боковых...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002723227
Дата охранного документа: 09.06.2020
12.06.2020
№220.018.25f8

Способ равномерного разогрева бетонной смеси

Изобретение относится к области строительства, а именно к производству железобетонных изделий и конструкций, и может быть использовано для электроразогрева бетонных и иных токопроводящих строительных смесей на строительных площадках и заводах строительной индустрии. Способ равномерного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002723313
Дата охранного документа: 09.06.2020
12.06.2020
№220.018.2689

Способ ультразвукового контроля дефектности металлического изделия

Использование: для ультразвукового контроля дефектности металлического изделия. Сущность изобретения заключается в том, что осуществляют размещение изделия контроля в иммерсионной ванне, сканирование изделия ультразвуковыми сигналами при возвратно-поступательном перемещении ультразвукового...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002723368
Дата охранного документа: 10.06.2020
18.06.2020
№220.018.27c0

Соленоидный ветрогенератор с зубцовым статором

Изобретение относится к области ветроэнергетики, а именно к ветроэнергетическим агрегатам, предназначенным для заряда аккумуляторных батарей и электропитания различных потребителей. Cоленоидный ветрогенератор с зубцовым статором содержит корпус, внутри которого закреплен первый цилиндрический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002723540
Дата охранного документа: 15.06.2020
18.07.2020
№220.018.33a7

Система мониторинга параметров роботизированных установок

Изобретение относится к управляющим и регулирующим системам. Система мониторинга параметров роботизированных установок содержит объединенные сетью подсистему сбора информации, подсистему обработки информации и подсистему отображения информации. В подсистему сбора информации входят устройства...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002726769
Дата охранного документа: 15.07.2020
Showing 11-20 of 32 items.
25.08.2017
№217.015.a62b

Способ и фармацевтическая композиция для лечения вирусного лейкоза крупного рогатого скота

Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения вирусных лейкозов КРС. Заявленная фармацевтическая композиция для лечения вирусного лейкоза крупного рогатого скота, содержащая азотнокислое серебро, аспарагинат лития, имидазол, тиосульфат натрия и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002608130
Дата охранного документа: 13.01.2017
25.08.2017
№217.015.b2cc

Способ определения суммарного содержания серусодержащих соединений в биологических объектах

Изобретение относится к области медицины и описывает способ количественного определения суммарного содержания серусодержащих соединений в сыворотке крови человека методом анодной вольтамперометрии. Способ определения суммарного содержания серусодержащих соединений в сыворотке крови включает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613898
Дата охранного документа: 21.03.2017
25.08.2017
№217.015.b2cd

Способ определения суммарного содержания серусодержащих соединений в биологических объектах

Изобретение относится к области медицины и описывает способ количественного определения суммарного содержания серусодержащих соединений в сыворотке крови человека методом анодной вольтамперометрии. Способ определения суммарного содержания серусодержащих соединений в сыворотке крови включает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613898
Дата охранного документа: 21.03.2017
25.08.2017
№217.015.b3cf

Вольтамперометрический способ определения коэнзима q10 в кремах косметических

Способ относится к области химической промышленности и позволяет определить содержание коэнзима Q в кремах косметических методом катодной дифференциально-импульсной вольтамперометрии. Сущность способа заключается в том, что вольтамперометрическое определение проводят в фоновом электролите -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613897
Дата охранного документа: 21.03.2017
25.08.2017
№217.015.c1a0

Каталитический сорбент для очистки водных сред

Изобретение относится к очистке природных и сточных вод и может быть использовано на водозаборах, промышленных предприятиях и в индивидуальных системах очистки питьевой воды. Предложен состав сорбента, который содержит носители в виде природного цеолита клиноптилолитового ряда, вулканической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617492
Дата охранного документа: 25.04.2017
25.08.2017
№217.015.c519

Средство для защиты биомолекул плазмы крови от воздействия этанола

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии и фармакологии, может быть использовано для защиты белков и липидов плазмы крови при воздействии этанола. Применяют аскорбат лития терапевтической концентрации 0,11 мг/мл. Использование изобретения позволяет защитить белки и липиды плазмы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002618394
Дата охранного документа: 03.05.2017
29.12.2017
№217.015.f116

Способ получения сорбента для очистки воды от мышьяка

Изобретение относится к получению сорбентов для извлечения ионов мышьяка разной валентности из воды. Способ получения сорбента включает измельчение носителя, представляющего собой смесь травертина и геденбергита до размера фракций 1-3 мм, добавление в смесь хлорида железа (III) в следующем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638959
Дата охранного документа: 19.12.2017
29.05.2018
№218.016.5797

Средство, обладающее апоптоз-индуцирующей активностью

Изобретение относится к области медицины и биологии. Предложено применение аскорбата лития в качестве средства, обладающего апоптоз-индуцирующей активностью. Средство представляет собой аскорбат лития общей формулы LiCHO⋅2HO. Изобретение расширяет арсенал средств, обладающих...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654711
Дата охранного документа: 22.05.2018
21.12.2018
№218.016.aa09

Средство, обладающее противоинсультным действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному веществу, обладающему противоинсультным действием. Применение аскорбата лития дигидрата в качестве средства, обладающего противоинсультным действием. Предлагаемое средство обладает противоинсультным действием и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675601
Дата охранного документа: 20.12.2018
24.01.2019
№219.016.b2ef

Средство, обладающее апоптоз-ингибирующей активностью

Изобретение относится к области медицины и биологии и представляет собой новое средство, обладающее апоптоз-ингибирующей (антиапоптотической) активностью. Средство может быть использовано для коррекции состояний, связанных с повышением уровня апоптоза клеток (окислительный стресс, ишемические...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677877
Дата охранного документа: 22.01.2019
+ добавить свой РИД