×
23.02.2020
220.018.05af

Результат интеллектуальной деятельности: Средство, обладающее противосудорожной активностью

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002714687
Дата охранного документа
19.02.2020
Аннотация: Изобретение относится к медицине и фармацевтике. Предложено применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L. в качестве противосудорожного средства. Получение ацетоновой фракции осуществляется путем двукратной экстракции кипящим хлороформом в круглодонной колбе с обратным холодильником при соотношении сырье : экстрагент - 1:10. Объединенные экстракты упаривают досуха в ротационном испарителе. Трехкратно экстрагируют сухой хлороформный экстракт ацетоном при комнатной температуре и постоянном перемешивании в соотношении экстракт : экстрагент - 1:10. Объединенный ацетоновый экстракт упаривают в ротационном испарителе до 1/3 объема и сушат конвекционно. Технический результат: выраженная противосудорожная активность средства, сравнимая с карбамазепином, при этом увеличивая продолжительность жизни экспериментальных животных на моделях стрихниновых и коразоловых судорог на 54% и 85% соответственно, выживаемость экспериментальных животных составила 20% в обоих экспериментах. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано в качестве противосудорожного средства в терапии судорожных состояний.

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных по всему миру хронических неинфекционных заболеваний нервной системы, которое распространено среди детей и подростков, взрослых и пожилых, мужчин и женщин [1]. По аналитическим данным ВОЗ, эпилепсией страдают около 50 млн человек. В 2001 году эксперты ВОЗ указали, что ежегодно по всему миру врачи диагностируют примерно 2,5 млн новых случаев [2]. Несмотря на достижения в терапии судорожных состояний за последние годы, не менее 30-40% больных не добиваются полного прекращения приступов на фоне лечения противоэпилептическими средствами [3].

Известен широкий спектр синтетических противосудорожных препаратов (вальпроевая кислота, карбамазепин, барбитураты). Вальпроевая кислота является наиболее используемым противоэпилептическим средством [4]. Одним из значительных побочных эффектов антиконвульсантов считается нейротоксичность. Ведущая гипотеза объясняет нейротоксические эффекты данной группы препаратов апоптозом нейронов и дисфункцией выживших нейроклеток. Также установлено, что все антиконвульсанты обладают тератогенным действием, в той или иной степени [5]. Это делает актуальным поиск новых средств, обладающих противосудорожной активностью, но не вызывающих серьезных побочных эффектов. Препараты растительного происхождения могут сыграть важную роль в решении данной проблемы.

Наиболее близким по техническому результату (базовым) является карбамазепин, обладающий противосудорожной активностью, но данный препарат является синтетическим и оказывает ряд побочных эффектов. [5]

Задачей предлагаемого изобретения является расширение арсенала средств, обладающих противосудорожной активностью, из природного сырья, которые в силу своей относительной безопасности могли бы применяться, в том числе, и в педиатрии.

Поставленная задача решается применением ацетоновой фракции из побегов Empetrum nigrum L. в качестве противосудорожного средства.

Впервые показано, что ацетоновая фракция из побегов Empetrum nigrum L. оказывает противосудорожное действие. В проанализированной литературе сведений о противосудорожном действии ацетоновой фракции из Empetrum nigrum L. не обнаружено.

Противосудорожное действие ацетоновой фракции из Empetrum nigrum L. явным образом не вытекает из уровня техники в данной области и не является очевидным для специалиста. Экспериментально установлено новое свойство и возможность использования ацетоновой фракции из Empetrum nigrum L. в качестве средства, обладающего противосудорожной активностью.

Таким образом, предлагаемое изобретение соответствует критериям патентоспособности «новизна», «изобретательский уровень», «промышленная применимость».

Изобретение будет понятно из следующего описания.

Ацетоновую фракцию из побегов Empetrum nigrum L. получают:

Измельченное воздушно-сухое сырье Empetrum nigrum L. двукратно экстрагировали кипящим хлороформом в круглодонной колбе с обратным холодильником при соотношении сырье : экстрагент - 1:10. Полученные экстракты горячими фильтровали через тканевой фильтр. Объединенные хлороформные экстракты упаривали досуха в ротационном испарителе при 30С° и скорости вращения 60 rpm. Сухой хлороформный экстракт трехкратно обрабатывали ацетоном при постоянном перемешивании при комнатной температуре. Соотношение экстракт : экстрагент - 1:10. Полученные ацетоновые извлечения из хлороформного экстракта фильтровали под вакуумом в системе Бунзена-Бюхнера, объединяли и упаривали в ротационном испарителе до 1/3 объема при 30С° и скорости вращения 60 rpm. Полученное ацетоновое извлечение высушивали методом конвективной сушки. Выход ацетонового извлечения в пересчете на воздушно-сухое сырье составляет 8-10%.

Исследование противосудорожной активности ацетоновой фракции, полученной из Empetrum nigrum L. выполнены на аутбредных мышах-самцах линии CD1 массой 25-27 г. Животные получены из отдела экспериментальных биологических моделей НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга. Содержание животных осуществлялось в соответствии с правилами, принятыми Европейской конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и научных целей (г. Страсбург, 1986). Эвтаназию производили, соблюдая "Правила проведения работ с использованием экспериментальных животных", утвержденных МЗ России.

Исследования проводили в соответствии с "Руководством по проведению доклинических исследований лекарственных средств". Препаратом сравнения являлся карбамазепин [6].

Ацетоновая фракция, полученная по вышеописанной методике, в дозе 150 мг/кг и препарат сравнения карбамазепин в дозе 100 мг/кг вводили животным курсом ежедневно в течение пяти дней однократно через зонд в желудок в виде эмульсии и суспензии (карбамазепин) в воде очищенной за 2 часа до тестирования. Животные в группе контроля получали эквивалентное количество воды очищенной. Обработку результатов проводили методом вариационной статистики с использованием t критерия Стьюдента и непараметрического U критерия Вилкоксона-Манна-Уитни с помощью пакета программ Statistica 6.0. Значимость различий считали достоверной при Pt, Pu0,05.

Пример 1. Определение противосудорожной активности на модели стрихниновых судорог

Определяли противосудорожное действие на модели судорог, вызванных стрихнином при его подкожном введении в область шейного отдела спины в дозе 1,5 мг/кг. Животные наблюдались в течение 30 минут после инъекции стрихнина. В качестве критерия оценки противосудорожного действия вещества использовали его способность увеличивать продолжительность жизни опытных животных, а также процент выживаемости экспериментальных животных [6].

В результате проведенного исследования было показано, что ацетоновая фракция из побегов Empetrum nigrum L. проявляет выраженное противосудорожное действие, при этом увеличивая продолжительность жизни животных на 54% по сравнению с контролем. Выживаемость животных составила 20% (табл. 1).

Пример 2. Определение противосудорожной активности на модели коразоловых судорог Определяли противосудорожное действие на модели судорог, вызванных коразолом при его подкожном введении в область шейного отдела спины в дозе 150 мг/кг. Регистрацию судорог осуществляли в течение 30 минут. Критерием оценки противосудорожного действия вещества использовали его способность увеличивать продолжительность жизни опытных животных [6].

В результате проведенного исследования было показано, что ацетоновая фракция из побегов Empetrum nigrum L. проявляет выраженное противосудорожное действие, при этом увеличивая продолжительность жизни животных на 85% по сравнению с контролем. Выживаемость животных составила 20% (табл. 2).

Источники информации, принятые во внимание при составлении описания

1. Авакян Г.Г. и др. Новые подходы в лечении эпилепсии // Анналы клинической и экспериментальной неврологии. - 2017. - Т. 11. - №. 3. С.15-22.

2. Kwan P., Brodie М. J. Refractory epilepsy: mechanisms and solutions // Expert review of neurotherapeutics. - 2006. - T. 6. - №. 3. - C. 397-406.

3. Вельдяксова E.Д., Якунина А.В., Писарь А.А. Современные возможности персонализированного назначения противоэпилептических препаратов // Здоровье и образование в XXI веке. - 2017. - Т. 19. - №. 4. С. 56-61.

4. Постников С.С. и др. Нейротоксичность лекарств // Качественная клиническая практика. - 2017. - №. 4. С. 68-72.

5. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств / Под ред. А.Н. Миронова. - М, 2012. - Часть первая. - 944 с. 235-240.

Применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L. в качестве противосудорожного средства.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 11-20 of 182 items.
20.01.2018
№218.016.1398

Способ стимуляции регенерации тканей

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для стимуляции регенерации тканей. Регенерацию тканей стимулируют при моделировании кожной раны у мыши с помощью наружного применения SDF-1 с 1-х по 7-е сутки раневого процесса 1 раз в день в дозе 5 нг (нанограмм) и подкожного введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002634576
Дата охранного документа: 31.10.2017
20.01.2018
№218.016.13d8

Средство для коррекции нарушений в эритроидном ростке кроветворения, вызванных цитостатическим воздействием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, к области медицины, конкретно к гематологии, а именно к средству для фармакологической коррекции нарушений эритропоэза, развивающихся при цитостатических воздействиях. Применение жидкого спиртового экстракта плодов рябины обыкновенной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002634572
Дата охранного документа: 31.10.2017
13.02.2018
№218.016.1f24

Способ реконструкции панкреатоеюнального соустья в условиях экстирпации желудка

Изобретение относится к медицине, хирургии. Формируют панкреаторезервуарное соустье в условиях экстирпации желудка и панкреатодуоденальной резекции. Резервуар, выполняющий функцию желудка, подводят к культе пищевода и накладывают анастомоз. В левой половине резервуара препарируют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002641167
Дата охранного документа: 16.01.2018
13.02.2018
№218.016.21c6

Способ скрининга дисплазии соединительной ткани у подростков

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, и может быть использовано для скрининга дисплазии соединительной ткани (ДСТ) у подростков. Проводят тестирование подростка и выявление признаков, отражающих наличие или отсутствие ДСТ. Определяют гипермобильность суставов, изменения кожи,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002641839
Дата охранного документа: 22.01.2018
13.02.2018
№218.016.2489

Способ неинвазивного определения давления в нижнем кавопульмональном соединении у детей с функционально единственным желудочком сердца после операции тотального кавопульмонального соединения

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в кардиологии и кардиохирургии. Определяют пиковую линейную скорость кровотока в печеночной вене в импульсно-волновом режиме на выдохе (HV1) и на вдохе (HV2), на расстоянии 3-5 см от места впадения печеночной вены в нижнюю полую вену....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642748
Дата охранного документа: 25.01.2018
13.02.2018
№218.016.25a6

Способ отбора пациентов на проведение процедуры магнитно-резонансной томографии сердца для определения причин развития острого коронарного синдрома

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано при проведении отбора пациентов на проведение процедуры магнитно-резонансной томографии (МРТ) у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС). Для этого проводят клинико-анамнестическое и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644310
Дата охранного документа: 08.02.2018
13.02.2018
№218.016.25e8

Способ прогнозирования риска формирования панического расстройства на ранней стадии заболевания

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для прогноза риска формирования панических расстройств. Определяют общеклинические показатели, в качестве которых используют иммунобиологические. Дополнительно определяют психологические показатели. При уровне...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644309
Дата охранного документа: 08.02.2018
13.02.2018
№218.016.2606

Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, влияющему на микроваскуляризацию в ткани головного мозга. Применяется дигидрокверцетин в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга. Вышеописанное средство эффективно улучшает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644286
Дата охранного документа: 08.02.2018
17.02.2018
№218.016.2aa0

Способ индивидуальной количественной оценки развития ишемической болезни сердца

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, кардиологии, патофизиологии, биохимии, фармакологии. Определяют холестерин липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП) (1,341), холестерин липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП), индекс функциональных изменений (ИФИ), С22:0 жирную кислоту...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642923
Дата охранного документа: 29.01.2018
17.02.2018
№218.016.2acf

Способ неинвазивной диагностики патологии печени у детей с функционально единственным желудочком сердца

Изобретение относится к медицине, в частности к гепатологии, и может быть использовано для неинвазивной диагностики патологии печени у детей с функционально единственным желудочком сердца. Определяют плотность печеночной ткани с помощью ультразвуковой денситометрии, для чего конвексный датчик...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642933
Дата охранного документа: 29.01.2018
Showing 11-20 of 52 items.
20.04.2015
№216.013.4376

Способ получения α(1,2)-l-рамно-α(1,4)-d-галактопиранозилуронана из корневищ acorus calamus l.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения α(1,2)-L-рамно-α(1,4)-D-галактопиранозилуронана. Способ получения α(1,2)-L-рамно-α(1,4)-D-галактопиранозилуронана из корневищ Acorus calamus L. осуществляют в два этапа: на первом этапе измельченное сырье...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548768
Дата охранного документа: 20.04.2015
20.10.2015
№216.013.8439

Сбор лекарственных растений анксиолитического действия

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к сбору лекарственных растений анксиолитического действия. Сбор лекарственных растений анксиолитического действия включает траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565452
Дата охранного документа: 20.10.2015
20.11.2015
№216.013.906b

Способ профилактики канцерогенного действия диэтилнитрозамина у экспериментальных животных

Изобретение относится к области медицины и предназначено для химиопрофилактики канцерогенеза печени и пищевода у экспериментальных животных. Способ включает введение диэтилнитрозамина с питьем в дозе 100 мг/л в течение 4 месяцев. В качестве химиопрофилактического средства применяют полисахариды...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568587
Дата охранного документа: 20.11.2015
20.11.2015
№216.013.916b

Средство, обладающее ноотропным действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему ноотропным действием. Применение смеси высушенных и измельченных надземной и подземной частей манжетки обыкновенной, взятых в соотношении 1:1, или водного экстракта такой смеси, или водно-этанольного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568843
Дата охранного документа: 20.11.2015
20.12.2015
№216.013.9aed

Средство, обладающее анксиолитической активностью

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС. Предложено применение дитерпенового алкалоида зонгорина, выделенного из надземной части аконита бородатого, в качестве средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571286
Дата охранного документа: 20.12.2015
27.03.2016
№216.014.c666

Сбор лекарственных растений ноотропного действия

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к сбору лекарственных растений ноотропного действия. Сбор лекарственных растений, обладающий ноотропным действием, включающий траву лабазника вязолистного, траву манжетки обыкновенной, побеги черники обыкновенной, зеленые листья...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002578453
Дата охранного документа: 27.03.2016
25.08.2017
№217.015.9d38

Средство, повышающее продукцию оксида азота макрофагами in vitro, на основе гуминовых кислот из торфа болот томской области и способ его получения

Изобретения относятся к медицине и ветеринарии. Способ получения гуминовых кислот, повышающих продукцию оксида азота макрофагами in vitro, из торфа болот Томской области включает измельчение исходного сырья, обработку экстрагентом при механическом перемешивании в течение 8 часов, осаждение из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002610446
Дата охранного документа: 13.02.2017
25.08.2017
№217.015.b121

Сбор лекарственных растений антиоксидантного действия

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к сбору лекарственных растений антиоксидантного действия. Сбор лекарственных растений антиоксидантного действия, включающий побеги княжика сибирского, зеленые листья бадана толстолистного и траву лабазника вязолистного, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613171
Дата охранного документа: 15.03.2017
25.08.2017
№217.015.be0b

Способ получения ω-(бис(пиридин-2-илметил)амино)алифатических кислот - прекурсоров с хелатными центрами для связывания металлов

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения ω-(бис(пиридин-2-илметил)амино)алифатических кислот, которые являются прекурсорами с хелатными центрами для связывания металлов. Предлагаемый способ включает получение эфиров ω-производных алифатических кислот с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002616974
Дата охранного документа: 19.04.2017
25.08.2017
№217.015.c8a6

Способ получения биологически активных веществ в клеточной культуре conium maculatum l. (болиголова пятнистого)

Изобретение относится к области биотехнологии. Изобретение представляет собой способ получения биологически активных веществ в клеточной культуре болиголова пятнистого (Conium maculatum L), включающий культивирование на питательной среде МС каллусной культуры болиголова пятнистого в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002619182
Дата охранного документа: 12.05.2017
+ добавить свой РИД