×
10.07.2019
219.017.ac08

Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 311-320 of 407 items.
29.05.2019
№219.017.6989

Способ синтеза 5-(метил-1н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамида

Изобретение относится к вариантам улучшенного способа получения 5-(метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамида формулы (I), например, соединения (Ia). Получаемые соединения могут быть использованы для лечения неопластических заболеваний, таких как лейкоз. Способ заключается в том, что...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002444520
Дата охранного документа: 10.03.2012
31.05.2019
№219.017.7039

Хирургический инструмент, характеризующийся кончиками с оптимизированной адгезией

Изобретение относится к медицинской технике и может быть использовано в витреоретинальных хирургических операциях. Хирургический инструмент включает пару зажимных губок, которые испытывают напряжение упругого смещения, направленное к открытому положению. Зажимные губки способны к перемещению по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002689765
Дата охранного документа: 28.05.2019
07.06.2019
№219.017.751f

Фармацевтические композиции, содержащие алпелисиб

Группа изобретений относится к диспергирующейся таблетке для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания. Таблетка содержит 50 или 200 мг 2-амид (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амида) или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002690685
Дата охранного документа: 05.06.2019
09.06.2019
№219.017.7752

Соединения, способ получения соединения, фармацевтическая композиция

Описывается соединение формулы (I) в свободной форме или в форме соли, где Ar обозначает группу формулы R обозначает водород или гидрокси, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород или С-Салкил, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород, С-Салкокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002244709
Дата охранного документа: 20.01.2005
09.06.2019
№219.017.77af

Способ получения ингибиторов hmg-coa редуктазы

Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Описывается способ получения соединения формулы или его соли, особенно фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где элемент представляет собой -СН-СН- или -СН=СН- и R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002299196
Дата охранного документа: 20.05.2007
09.06.2019
№219.017.77d7

Композиция, обладающая синергетической активностью в отношении поражения растений болезнями, и способ защиты растений от фитопатогенных болезней

Описывается композиция, обладающая синергетической активностью в отношении поражения растений болезнями и содержащая в качестве компонентов по крайней мере два действующих вещества с приемлемым носителем, в которой компонент I представляет собой флудиоксанил, а компонент II представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002202185
Дата охранного документа: 20.04.2003
09.06.2019
№219.017.77eb

Фармацевтическая композиция (варианты), производные 3,5-дифенил-1,2,4-триазолов, в нее входящие

Описываются фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, которые вызывают появление избытка железа в организме человека или животного или которые обусловлены им, содержащая по крайней мере одно соединение формулы I, где R и R одновременно или независимо друг от друга обозначают водород,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002208010
Дата охранного документа: 10.07.2003
09.06.2019
№219.017.7a43

Производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38

В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38α и киназу р38β, на основе пиразолов и имидазолов, имеющие приведенную ниже общую формулу, в которой кольцо В означает фенил и С означает кольцо пиразола или имидазола, а остальные символы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002381219
Дата охранного документа: 10.02.2010
09.06.2019
№219.017.7a7a

Энантиоселективный способ получения производных хинолина

Изобретение относится к способу получения 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-онов или их приемлемых сольватов, включающему взаимодействие 5-(α-галогенацетил)-8-фенилметокси-(1Н)-хинолин-2-она с восстанавливающим агентом в присутствии хирального агента и основания с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002383534
Дата охранного документа: 10.03.2010
09.06.2019
№219.017.7acc

Фармацевтическая композиция

Изобретение относится к медицине и биохимии и описывает парентеральные фармацевтические композиции, включающие аналог соматостатина и винную кислоту. Изобретение обеспечивает высокую стабильность и одновременно хорошую местную применимость. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002355418
Дата охранного документа: 20.05.2009
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c

Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790

Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы

Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД