10.07.2019
№219.017.ac08
Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 21-30 of 407 items.
10.06.2013
№216.012.46da
Галеновые композиции алискирена
Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно к твердой пероральной лекарственной форме, полученной ротационным прессованием, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, и в указанной лекарственной форме активный ингредиент...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483718
Дата охранного документа: 10.06.2013
10.06.2013
№216.012.46e3
Применение производного рапамицина
Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли поджелудочной железы. Показано, что 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин снижал скорость роста опухоли поджелудочной железы и проявлял антиангиогенную активность....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483727
Дата охранного документа: 10.06.2013
27.06.2013
№216.012.4f86
Фармацевтическая композиция
Твердая фармацевтическая композиция, пригодная для орального введения, содержит 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один замасливатель в количестве от 2,5 до 12 мас.%. Композиция выполнена в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485951
Дата охранного документа: 27.06.2013
10.07.2013
№216.012.5345
Контактные линзы
Изобретение относится к офтальмологическому продукту, представляющему собой герметизированную и стерилизованную упаковку, включающую упаковочный раствор и мягкую гидрогелевую контактную линзу, погруженную в упаковочный раствор. Мягкая гидрогелевая контактная линза включает полимерную матрицу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486920
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.07.2013
№216.012.5415
Соли 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона
Изобретение относится к солям 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, где указанные соли образованы с кислотой, выбранной из соляной, малеиновой, малоновой и метансульфоновой. Также изобретение относится к способу их получения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487128
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.07.2013
№216.012.564f
Фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р
Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487703
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.5657
Лечение нейроэндокринных опухолей
Предложена группа изобретений, которые относятся к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487711
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.566a
Емкость для лекарственного средства аэрозольного применения
Изобретение относится к медицинской технике. Заявлена система распыления с емкостью для размещения в нем лекарственного препарата. В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение включает емкость для лекарственного препарата, толщина стенки которой составляет примерно от 100 до 240 мкм...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487730
Дата охранного документа: 20.07.2013
27.07.2013
№216.012.5aca
Способ изготовления контактных линз
Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на изготовление контактных линз, при котором обеспечивается их высокое качество и высокий производственный выход, что обеспечивается за счет облегченного отделения формы и извлечения линз из формы при их литьевом формовании. Для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488863
Дата охранного документа: 27.07.2013
10.08.2013
№216.012.5be8
Стабилизированные аморфные формы иматиниба мезилата
Описана фармацевтическая композиция, содержащая активный агент, стабилизирующий аморфную форму иматиниба мезилата, и аморфный иматиниба мезилат. Активный агент выбран из твердых дисперсий и продуктов сухого совместного измельчения с эксципиентами. Твердая дисперсия содержит дополнительный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489149
Дата охранного документа: 10.08.2013
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790
Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
