Результат интеллектуальной деятельности: ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственных средств, используемых при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит); при невралгии (миалгия, артралгия, мигрень, кардионевроз), стенокардии (легкие формы), зудящем дерматозе.

Известны сосательные таблетки Септолете (1), включающие, мас.%: бензалконий хлорид 0,08; ментол 0,1; мятное масло 0,08; эвкалиптовое масло 0,05; тимол 0,05; карамельная масса - до 100. Недостатками такого качества таблеток являются относительно высокая токсичность бензалконий хлорида, что приводит к вызыванию рвоты и тошноты при передозировке суточного приема, а также аллергические реакции у людей на этот препарат.

Известны антисептические таблетки для сосания (АТС) (1), представляющие карамельную массу, содержащую антисептик, ментол, мятное масло и тимол, в качестве антисептика - мирамистин, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Из этой массы формируются таблетки (леденцы, пастилки) массой от 1 г до 1,5 г.

Известны АТС, в которых использованы в качестве действующих веществ анатол и 2,4-дихлорбензалкоголя (Антисепт доктора Тайса), жидкий экстракт тимьяна (Бронхикум пастилки от кашля), экстракт шалфея с витамином С (Доктор Тайс-леденцы), диклонина гидрохлорид (Колдрекс Лари Плюс), дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол (Фарингопилс).

Известны мятные таблетки, содержащие масла мятного 0,0025 г, сахара 0,5 г. Применяют при тошноте, рвоте, спазмах гладких мышц. Известны препараты на основе растворенных в сложных эфирах вторичных спиртов: "Валидол" - раствор ментола в изовалерианово-ментоловом эфире (2).

Наиболее близким к заявляемому составу являются таблетки Пектусина (2), содержащие 0,004 г ментола, 0,0005 г эвкалиптового масла; до 0,8 г сахара и др. наполнителей.

Состав на 1 таблетку (ФС 42-137-72) (3):

Недостатками прототипа являются: быстрая распадаемость таблеток (15 мин) и ухудшение качества таблеток при хранении. В процессе хранения ментол, находящийся в составе, выкристаллизовывается на поверхность таблеток и улетучивается. Это ухудшает качественные показатели лек. средства: подлинность, вкусовые и лечебные свойства.

Цель изобретения - улучшение качества таблеток. Поставленная цель решается введением в состав лекарственного средства аэросила и частичной заменой ментола на масло мяты перечной.

Технический результат предложенного изобретения выражается в составе комбинированного лекарственного средства таблеток Пектусина, содержащего ментол, масло эвкалиптовое и масло мятное в качестве действующих веществ; сахар-рафинад, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, тальк, аэросил, стеариновую кислоту или ее соли в качестве вспомогательных веществ при следующих соотношениях компонентов (массовых частей):

Заявляемое соотношение компонентов найдено экспериментально и обеспечивает необходимое качество таблеток Пектусина в условиях промышленного производства.

Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы композиция содержала масло эвкалиптовое в количестве 0,047-0,078 массовых частей, введение которого оказывает бактерицидное противомикробное действие; используется в качестве антисептического средства.

Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы композиция содержала масло мятное перечное в количестве 0,375-0,625 массовых частей, введение которого улучшает качество таблеток, препятствует кристаллизации и улетучиванию ментола из состава таблеток. В качестве действующего вещества входит как освежающее и антисептическое средство с мягким обезболивающим эффектом.

Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы композиция содержала ментол в количестве 0,187-0,313 массовых частей, введение которого оказывает обезболивающее отвлекающее действие. Отвлекающий эффект способствует понижению болевых ощущений, местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода.

Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы композиция содержала аэросил в количестве 0,500-4,000 массовых частей, введение которого приводит к достижению необходимой распадаемости таблеток.

Поставленная задача также решается способом изготовления данной лекарственной формы, в соответствии с которым получение антимикробного средства включает подготовку сырья, получение массы для таблетирования смешением ингредиентов, увлажнения их, влажной грануляции, сушки таблеточной массы, и после стадии сухой грануляции проводят увлажнение полученных гранул раствором ментола, эвкалиптового масла и мятного масла в этиловом спирте с последующим опудриванием смесью стеариновой кислоты или ее солей и талька. Затем проводят стадию таблетирования.

Способ осуществляется следующим образом.

Пример.

Подготовленные ингредиенты загружают в смеситель в следующей последовательности:

Перемешивают 15 мин, затем для увлажнения добавляют очищенной воды 0,5-0,7 кг; массу снова перемешивают 5 мин. Влажную массу гранулируют и сушат при температуре 45-50°С в течение 25 мин, чередуя сушку с перемешиванием, до остаточной влаги 0,8-1,3%.

Высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию.

Затем готовят спиртовой раствор ментола, мятного и эвкалиптового масла. Для этого берут 0,319 кг ментола, 0,426 кг мятного масла (в пересчете на ментол - 0,638 кг в зависимости от содержания ментола в мятном масле), 0,064 кг эвкалиптового масла. Отмеривают 0,64 л спирта этилового ректификованного 90% (объемная доля). Отвешенное количество ментола кристаллического смешивают с этиловым спиртом до полного растворения ментола. Затем добавляют масло мятное, эвкалиптовое масло и тщательно перемешивают.

Необходимое количество мятного масла пересчитывают в зависимости от содержания ментола в мятном масле по результатам аналитического листа.

Пример пересчета.

Поступило масло мятное с количественным содержанием общего ментола - 74,85%.

0,638×50:74,85=0,426 кг необходимо взять в загрузку мятного масла.

Раствор готовят на каждую загрузку отдельно.

Профильтрованный спиртовый раствор ментола, мятного и эвкалиптового масла выливают равномерно по всей поверхности гранул, тщательно перемешивают в течение 5-7 мин. Потом производят опудривание. Для опудривания берут талька 1,755 кг и магния стеарата 0,6 кг. Опудривающую смесь рассыпают по всей поверхности гранул и снова перемешивают от 7 до 10 мин, затем массу таблетируют.

Наличие стадии увлажнения полученных гранул раствором ментола, эвкалиптового масла и мятного масла в этиловом спирте после стадии сухой грануляции позволяет удерживать ментол в составе таблеток в течение установленного срока годности таблеток.

Из источников информации известно, что мятное масло оказывает противовоспалительное, капилляроукрепляющее действие и действует спазмолитически. Основным действующим веществом мятного масла является ментол, содержание которого в зависимости от сорта мяты - до 70%. При попадании мятного масла на слизистые оболочки оно раздражает нервные окончания, вызывая ощущения холода и покалывания. При возбуждении холодовых рецепторов суживаются поверхностные сосуды и рефлекторно расширяются внутренние. Этим объясняется уменьшение боли под влиянием ментола при стенокардии. Мятное масло обладает вазоактивными свойствами: регулирует артериовенозный тонус, предотвращает повышение тонуса внутричерепных вен. При приеме мятного масла внутрь раздражаются рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечника, ментол усиливает перистальтику, оказывает антисептическое действие. Также ментол назначают внутрь в качестве успокаивающего средства.

Эвкалиптовое масло оказывает антисептическое, противовоспалительное и седативное действие, применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях глотки и верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит, трахеит, катаральные и гнойные бронхиты). Аромат эвкалипта стимулирует умственные способности, укрепляет память, повышает настроение, является мощным психокорректирующим средством. Биологическая активность веществ, содержащихся в эвкалиптовом масле, способствует снятию боли, успокаивает раздражения кожи.

Для подтверждения данных свойств ментола, мятного и эвкалиптового масла был испытан комбинированный препарат - таблетки Пектусина, изготовленные с использованием мятного масла, на 20 больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями глотки и верхних дыхательных путей, невралгии, легкой формы стенокардии и заболеваниями кожи. Опросы больных после курса лечения подтвердили улучшение состояния.

ЛИТЕРАТУРА

1. Патент №2184534. Антисептические таблетки. Рудько А.П., Кривошеин Ю.С.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства, изд-е 15-е, Новая волна, 2005 г., с.331-333.

3. ФС 42-137-72. Таблетки Пектусин.

4. ФСП 42-0015322802. Пектусин таблетки для рассасывания. ОАО "Татхимфармпрепараты".

5. Журнал "Фармация", №6, 1968 г., с.73-74.

6. Синтетические и биологические полимеры в фармации. М., 1990 г., с.58.

7. Промышленный регламент ОАО "Татхимфармпрепараты" на производство "Пектусина таблеток для рассасывания", №ПР 00480750-29-04.

8. ГФ X, с.387, 475.

9. ГОСТ 14992-77 - Аэросил.

10. Исследования И О ОАО "Татхимфармпрепараты".

11. Платная база данных ФИПСа в сети Интернет.

12. Информация из Интернета по эфирным маслам.