×
19.06.2019
219.017.8453

ТОНИЗИРУЮЩЕЕ И АКТОПРОТЕКТОРНОЕ СРЕДСТВО "СЕРПИСТЕН"

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002276991
Дата охранного документа
27.05.2006
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к пищевым добавкам и лечебным препаратам тонизирующего действия и актопротекторного действия и может быть использовано в качестве нового средства при астенических и астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся ослаблением процессов белкового синтеза, при длительных инфекциях и интоксикациях, при неврастении, неврозах и гипотонии, а также у спортсменов во время интенсивных тренировок при дисфункции сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма в период подготовки к соревнованиям. Изобретение расширяет арсенал средств тонизирующего воздействия на живой организм, обеспечивает получение препарата с низкой себестоимостью за счет высокого содержания экдистероидов в лекарственных растениях и воспроизводимости сырьевой базы. Технический результат достигается тем, в качестве тонизирующего и актопротекторного средства применяют смесь фитоэкдистероидов 20-гидроксиэкдизона и 25S-инокостерона, выделенной из надземной части растений рода Serratula семейства Asteraceae, предпочтительно листьев, собранных в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к пищевым добавкам и лечебным препаратам тонизирующего действия и актопротекторного действия и может быть использовано в качестве нового средства при астенических и астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся ослаблением процессов белкового синтеза, при длительных инфекциях и интоксикациях, при неврастении, неврозах и гипотонии, а также у спортсменов во время интенсивных тренировок при дисфункции сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма в период подготовки к соревнованиям.

Известно тонизирующее средство "Экдистен" (А.с. 1312774 СССР, Тонизирующее средство // Абубакиров Н.К., Султанов М.Б., Сыров В.Н. и др.; Маматханов А.У., Шамсутдинов М. - Р.И., Шакиров Т.Т. Выделение экдистерона из корней Rhaponticum carthamoides // Химия природных соединений. - 1980. - N4. - С528-530), действующим началом которого является экдистероид 20-гидроксиэкдизон, полученный из корней с корневищами дикорастущего или культивируемого растения левзеи сафловидной (Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin, сем. Asteraceae).

Способ получения тонизирующего средства "Экдистен" из растения рода Rhaponticum заключается в экстракции сырья 70%-ным этанолом, удалении из концентрированного экстракта сопутствующих веществ путем экстрагирования органическими растворителями, очистке продукта колоночной адсорбционной хроматографией на оксиде алюминия и последующей его кристаллизацией. Выход продукта к массе сырья - 0,1%.

Недостаток указанного аналога является низкий процент выхода экдистероидов. Кроме того, использование в качестве сырья корней с корневищами снижает воспроизводимость лекарственных растений, что указывает на высокие экономические затраты на создание сырьевой базы.

Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств тонизирующего воздействия на живой организм, обеспечение ежегодно воспроизводимой сырьевой базы с высоким содержанием экдистероидов, получение препарата низкой себестоимости.

В этом состоит технический результат.

Технический результат достигается тем, в качестве тонизирующего и актопротекторного средства применяют смесь экдистероидов, выделенных из надземной части растений рода Serratula семейства Asteraceae, предпочтительно листьев, собранных в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения.

Известна смесь экдистероидов, выделенных по способу, описанному в патенте РФ №2153346, содержащая 20-гидроксиэкдизона - не менее 75% и 25S-инокостерона - не менее 10% со структурными формулами:

являющихся действующими веществами, проявляющими физиологическую активность, сходную по величине с препаратом-аналогом.

Предлагаемое средство, названное нами "Серпистен", представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий запаха, мало растворимый в воде, хорошо растворимый в метаноле и 70%-ном этаноле.

Смесь фитоэкдистероидов получают известным способом (по патенту 2153346) следующим образом.

Заготовку сырья, предпочтительно листьев, осуществляют в фазу вегетации, массовой бутонизации или начала цветения. Экспериментально установлено, что в эти фазы развития содержание действующих экдистероидов максимально. Исследование распределения экдистероидов в растениях серпухи венценосной проводили у средневозрастных генеративных особей. По содержанию экдистероидов серпуха венценосная намного превосходит рапонтик сафлоровидный. Использование надземной части растения в отличие от корневищ рапонтика значительно облегчает заготовку и переработку экдистероидсодержащего растительного сырья.

Измельченное растительное сырье (надземная часть растения рода Serratula семейства Asteraceae) неоднократно экстрагируют водой при температуре не выше 100°С не более 1 ч при постоянном перемешивании и соотношении сырье:экстрагент - 1:10 соответственно. Густой водный экстракт упаривают при пониженном давлении, обрабатывают смесью этилацетат-метанол, взятой при соотношении 4:1, или хлороформ-метанол при соотношении 6:1. Процедуру повторяют до полного извлечения экдистероидов из густого экстракта. Органические извлечения упаривают досуха, затем экдистероиды очищают путем хроматографии на оксиде алюминия в системе хлороформ-метанол или этилацетат-метанол возрастающей полярности и перекристаллизацией в системе этилацетат-метанол или этилацетат-этанол при соотношении 9:1.

Пример осуществления способа.

6 кг измельченных листьев растения рода Serratula семейства Asteraceae заливают 60 л воды и экстрагируют в течение 1 часа при температуре 50°С при постоянном перемешивании, затем экстракт сливают, а растительное сырье подвергают повторной экстракции. Объединенный экстракт упаривают в вакуумном роторно-пленочном испарителе при пониженном давлении до 2 л. 2 л густого экстракта обрабатывают трижды 8 л смеси этилацетат-метанол при соотношении 4:1 при постоянном перемешивании и фильтруют. Фильтрат упаривают досуха, остатки объединяют и переносят на колонку с оксидом алюминия и элюируют смесью хлороформ-метанол возрастающей полярности. Элюат собирают в колбы по 1 л и определяют в них содержание экдистероидов методом тонкослойной хроматографии (ТСХ). Целевые фракции, содержащие экдистероиды, упаривают досуха и перекристаллизовывают в смеси этилацетат-метанол (9:1).

Таким образом, способ позволяет получать субстанцию "Серпистен", представляющую собой смесь фитоэкдистероидов, содержащую не менее 75% 20-гидроксиэкдизона и не менее 10% инокостерона (белый кристаллический порошок, не имеет запаха мало растворим в воде (1,9 г/л), хорошо растворим в 70%-ном этаноле (61 г/л) и метаноле (75 (г/л)), применяющуюся в качестве тонизирующего и актопротекторного средства. Выход - 42 г, или 0,7%, к массе сырья, что составляет 70% к теоретически рассчитанному выходу.

Известен способ выделения 20-гидроксиэкдизона и 25S-инокостерона (патент РФ 2155599, позволяющий получить индивидуальные соединения из смеси фитоэкдистероидов и смешивать их в эффективном количестве.

Проверка тонизирующего и актопротекторного действия субстанции "Серпистен" осуществлялась в лабораторных условиях на лабораторных мышах двух групп: белых беспородных и линейных СВА. Всего исследовано 113 животных трех возрастов: взрослые (6 мес), молодые (2,5 мес) и неполовозрелые (1 мес). Масса тела животных составляла: белые половозрелые самцы 25,3±3,8 г, неполовозрелые мыши обоего пола 10,2±1,3 г, линейные самцы СВА 18,7±2,6 г. Мыши содержались в индивидуальных клетках на стандартном рационе питания в одинаковых условиях вивария (20°С), Все животные прошли предварительный отбор по массе тела, выносливости (удержание веса тела на шесте) и способности к плаванию. Исследуемая субстанция "Серпистен" в виде водного раствора (из расчета 0,2 мл на 20 г массы тела) вводилось мышам per os в дозах 1 мг/кг и 10 мг/кг в течение 5 и 10-ти дней. Контрольные животные содержались в таких же условиях в те же сроки и получали per os дистиллированную воду (плацебо). Масса каждого животного измерялась ежедневно, соответственно ей корректировался вводимый объем раствора. Всего исследовано пять групп животных: контроль (плацебо) и четыре опытных группы, получавших per os субстанции "Серпистен" в конечных дозах: 5 мг/кг, 10 мг/кг, 50 мг/кг, и 100 мг/кг. У всех животных проводились контрольные и опытные замеры параметров силы и выносливости при динамической и статической нагрузке, измерялась реактивность высшей нервной деятельности и оценивался тонус ЦНС. Физическую работоспособность и влияние на нее субстанции "Серпистен" обозначали как актопротекторное действие субстанции "Серпистен"" и оценивали стандартными методами (Елизарова, 1962). Выносливость к динамической нагрузке у животных оценивалась по времени плавания в стандартном тесте (плавание "до отказа") при температуре воды 30°С. Статическая нагрузка измерялась по величине максимального веса груза, который животное может поднять, и по времени виса на шесте. Тонус центральной нервной системы и влияние на него субстанции "Серпистен" обозначали как "ЦНС-тонизирующий эффект субстанции "Серпистен"" и оценивали по скорости нахождения животными выхода из двойного Т-образного лабиринта (Толмен, 1980). Все замеры проводились дважды: в первый и пятый день испытаний, что исключало возможность обучения животных. Статистической обработке подвергались результаты индивидуальных парных сравнений физиологических параметров до и после воздействия субстанции "Серпистен". Оценка значимости различий проводилась с использованием t-критерия Стьюдента.

Пример 1. На мышах изучают актопротекторное действие субстанции "Серпистен" на повышение динамической и статической работоспособности животных. У неполовозрелых мышей при дозе 5 мг/кг выносливость при плавании (динамическая работоспособность) возрастала на 80%. У взрослых белых мышей при дозе 10 мг/кг выносливость повышалась в среднем на 63%, а у мышей линии СВА - на 107%. Статическая работоспособность (удержание груза) под влиянием субстанции "Серпистен" повышалась в среднем на 42%. Повышение выносливости к экстремальной физической нагрузке сохраняется у животных и через 7 дней после прекращения введения препарата.

Пример 2. На мышах изучают ЦНС-тонизирующий эффект субстанции "Серпистен". Несмотря на имеющиеся дозовые, межвидовые и индивидуальные различия в чувствительности к действию "серпистена", мы наблюдали высокий ЦНС-тонизирующий эффект препарата как у половозрелых, так и у неполовозрелых мышей. Обнаружено ускорение ориентировочно-исследовательской реакции и стимуляция памяти у животных, получавших субстанцию "Серпистен", что выражалось в активизации поиска, запоминании маршрута и ускорении нахождения выхода из лабиринта ("психическая работоспособность"). Повышение тонуса ЦНС развивалось одновременно с возрастанием параметров физической работоспособности у животных после введения препарата (коэфф. корр. равен 0,58). Под влиянием "Серпистен" при дозе 50 мг/кг время пробега лабиринта у взрослых животных сократилось на 40%, а у неполовозрелых белых мышей при введении суммарной дозы 5 мг/кг пробег лабиринта ускорялся вдвое по сравнению с контролем (р<0,05).

В настоящее время препарат "Серпистен" проходит клинические испытания. Оформлены фармакопейные статьи на сырье, субстанцию и лекарственную форму.

Применениесмесифитоэкдистероидов20-гидроксиэкдизонаи25S-инокостерона,выделеннойизнадземнойчастирастенийродаSerratulaсемействаAsteraceae,предпочтительнолистьев,собранныхвфазувегетации,массовойбутонизацииилиначалацветения,вкачестветонизирующегоиактопротекторногосредства.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-6 of 6 items.
20.02.2019
№219.016.bf79

Способ контроля загрязнения воздуха наноразмерными частицами и устройство для его осуществления

Группа изобретений относится к области защиты окружающей среды, а именно к устройству и способу контроля загрязнения воздуха наноразмерными частицами при их выбросе в атмосферу. Устройство контроля загрязнения воздуха наноразмерными частицами содержит контейнер с депонирующим субстратом....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002357222
Дата охранного документа: 27.05.2009
01.03.2019
№219.016.c9b7

Штамм культивированных клеток растений ajuga reptans l.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицинской, пищевой и парфюмерной промышленности. Штамм Е IVk суспензионной культуры растительных клеток Ajuga reptans L. N 63 - продуцент экдистероидов. Изобретение позволяет эффективно получить экдистероиды. 2 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296154
Дата охранного документа: 27.03.2007
01.03.2019
№219.016.c9ba

Штамм культивированных клеток растений serratula coronata l.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицинской, пищевой и парфюмерной промышленности. Штамм GI 1.1 суспензионной культуры растительных клеток Serratula coronata L. N 64 - продуцент экдистероидов. Изобретение позволяет эффективно получить экдистероиды. 2 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296155
Дата охранного документа: 27.03.2007
20.03.2019
№219.016.e73a

Противолучевое средство

Предложено использование смеси экдистероидов 20-гидроксиэкдизона и 25S инокостерона, выделенной из серпухи венценосной (Serratula coronata L.) в медицине в качестве препарата, обладающего в дозе 50 мг/кг противолучевым действием при субклинических дозах облучения. Применение указанной смеси...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002326672
Дата охранного документа: 20.06.2008
19.04.2019
№219.017.2ddb

Способ получения адсорбента для очистки белков

Изобретение относится к области хроматографии белков, может быть использовано для очистки и фракционирования ферментов с использованием адсорбента - гидроксиапатита, который получают из брушита путем обработки гидроксидом натрия при комнатной температуре с последующей выдержкой. Изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002349377
Дата охранного документа: 20.03.2009
29.05.2019
№219.017.689b

Способ определения мононитрофенолов в водных средах

Изобретение относится к аналитической химии органических соединений (концентрирование и определение) и может быть использовано для санитарно-эпидемиологического контроля питьевых вод, воды объектов, имеющих рыбохозяйственное значение, а также степени очистки сточных вод различных химических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002407000
Дата охранного документа: 20.12.2010
Showing 1-10 of 10 items.
10.07.2015
№216.013.600e

Штамм зеленой микроводоросли acutodesmus obliquus, предназначенный для очистки сточных вод от загрязняющих веществ в коммунальном хозяйстве и целлюлозно-бумажной промышленности

Изобретение относится к биотехнологии. Штамм зеленой микроводоросли Acutodesmus obliquus Syko-A Ch-055-12, обладающий способностью снижать содержание загрязняющих веществ в сточной воде, депонирован в Коллекции Микроводорослей ИФР РАН (IPPAS) под регистрационным номером IPPAS S-2016. Штамм...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002556131
Дата охранного документа: 10.07.2015
27.10.2015
№216.013.8a4f

Штамм micrococcus sp., предназначенный для снижения содержания общего азота, аммоний-иона, железа и алюминия в сточных водах очистных сооружений промышленных предприятий

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен штамм Micrococcus sp. ВКМ Ac-2632D, предназначенный для снижения содержания общего азота, аммоний-иона, железа и алюминия в сточных водах очистных сооружений промышленных предприятий. Штамм проявляет активность в снижении содержания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567010
Дата охранного документа: 27.10.2015
26.08.2017
№217.015.dcb3

Способ улучшения рациона овец в условиях крайнего севера

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно к животноводству к способу улучшения рациона овец в условиях Крайнего Севера. Способ включает добавление в корм животных кормовой добавки из серпухи венценосной. Кормовая добавка представляет собой сухую массу листьев серпухи венценосной с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624219
Дата охранного документа: 03.07.2017
26.08.2017
№217.015.e87c

Экстракт из листьев шпината и способ его получения

Изобретение относится к фармацевтической, пищевой промышленности, в частности к получению пищевых добавок, обогащенных эссенциальными микронутриентами - фитоэкдистероидами, для использования в функциональном питании, восстановительной медицине, гериатрии и спорте для повышения адаптационных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627450
Дата охранного документа: 08.08.2017
19.10.2018
№218.016.946a

Фармацевтическая композиция, содержащая субстанцию "серпистен" и обладающая ранозаживляющим действием

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности. Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию в виде липосомального геля, содержащую «Серпистен», выделенный из растения Serratula coronata L. (Asteraceae), обладающую ранозаживляющим действием,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002670090
Дата охранного документа: 18.10.2018
01.03.2019
№219.016.c9b7

Штамм культивированных клеток растений ajuga reptans l.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицинской, пищевой и парфюмерной промышленности. Штамм Е IVk суспензионной культуры растительных клеток Ajuga reptans L. N 63 - продуцент экдистероидов. Изобретение позволяет эффективно получить экдистероиды. 2 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296154
Дата охранного документа: 27.03.2007
01.03.2019
№219.016.c9ba

Штамм культивированных клеток растений serratula coronata l.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицинской, пищевой и парфюмерной промышленности. Штамм GI 1.1 суспензионной культуры растительных клеток Serratula coronata L. N 64 - продуцент экдистероидов. Изобретение позволяет эффективно получить экдистероиды. 2 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296155
Дата охранного документа: 27.03.2007
20.03.2019
№219.016.e73a

Противолучевое средство

Предложено использование смеси экдистероидов 20-гидроксиэкдизона и 25S инокостерона, выделенной из серпухи венценосной (Serratula coronata L.) в медицине в качестве препарата, обладающего в дозе 50 мг/кг противолучевым действием при субклинических дозах облучения. Применение указанной смеси...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002326672
Дата охранного документа: 20.06.2008
24.05.2019
№219.017.5e52

Способ улучшения рациона растущего молодняка овец в условиях крайнего севера

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно к животноводству, к способу улучшения рациона молодняка овец с 4-месячного возраста в условиях Крайнего Севера. Способ включает введение один раз в день в воду для поения каждому животному 300-400 мл водного настоя из серпухи венценосной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002688480
Дата охранного документа: 21.05.2019
04.11.2019
№219.017.de3f

Способ улучшения рациона дойных коров в период лактации в условиях крайнего севера

Изобретение относится к животноводству, в частности к способу улучшения рациона дойных коров в условиях Крайнего Севера. Способ включает введение в основной рацион животных биологически активной добавки в виде сухой массы листьев серпухи венценосной, содержащих 20-гидроксиэкдизон. Сухую массу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002704996
Дата охранного документа: 01.11.2019
+ добавить свой РИД