29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 21-30 of 410 items.
10.06.2013
№216.012.46da
Галеновые композиции алискирена
Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно к твердой пероральной лекарственной форме, полученной ротационным прессованием, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, и в указанной лекарственной форме активный ингредиент...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483718
Дата охранного документа: 10.06.2013
10.06.2013
№216.012.46e3
Применение производного рапамицина
Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли поджелудочной железы. Показано, что 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин снижал скорость роста опухоли поджелудочной железы и проявлял антиангиогенную активность....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483727
Дата охранного документа: 10.06.2013
27.06.2013
№216.012.4f86
Фармацевтическая композиция
Твердая фармацевтическая композиция, пригодная для орального введения, содержит 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один замасливатель в количестве от 2,5 до 12 мас.%. Композиция выполнена в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485951
Дата охранного документа: 27.06.2013
10.07.2013
№216.012.5345
Контактные линзы
Изобретение относится к офтальмологическому продукту, представляющему собой герметизированную и стерилизованную упаковку, включающую упаковочный раствор и мягкую гидрогелевую контактную линзу, погруженную в упаковочный раствор. Мягкая гидрогелевая контактная линза включает полимерную матрицу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486920
Дата охранного документа: 10.07.2013
10.07.2013
№216.012.5415
Соли 3-(1н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона
Изобретение относится к солям 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, где указанные соли образованы с кислотой, выбранной из соляной, малеиновой, малоновой и метансульфоновой. Также изобретение относится к способу их получения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487128
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.07.2013
№216.012.564f
Фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р
Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487703
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.5657
Лечение нейроэндокринных опухолей
Предложена группа изобретений, которые относятся к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487711
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.566a
Емкость для лекарственного средства аэрозольного применения
Изобретение относится к медицинской технике. Заявлена система распыления с емкостью для размещения в нем лекарственного препарата. В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение включает емкость для лекарственного препарата, толщина стенки которой составляет примерно от 100 до 240 мкм...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487730
Дата охранного документа: 20.07.2013
27.07.2013
№216.012.5aca
Способ изготовления контактных линз
Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на изготовление контактных линз, при котором обеспечивается их высокое качество и высокий производственный выход, что обеспечивается за счет облегченного отделения формы и извлечения линз из формы при их литьевом формовании. Для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488863
Дата охранного документа: 27.07.2013
10.08.2013
№216.012.5be8
Стабилизированные аморфные формы иматиниба мезилата
Описана фармацевтическая композиция, содержащая активный агент, стабилизирующий аморфную форму иматиниба мезилата, и аморфный иматиниба мезилат. Активный агент выбран из твердых дисперсий и продуктов сухого совместного измельчения с эксципиентами. Твердая дисперсия содержит дополнительный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489149
Дата охранного документа: 10.08.2013
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
