29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 101-110 of 410 items.
10.04.2015
№216.013.3c17
Амидоацетонитрилы, обладающие пестицидной активностью
Изобретение относится к пестицидам. Соединение формулы
в которой
X обозначает галоген;
X обозначает CF, OCF, SCF, S(O)CF, S(O)CF или SF, и
Y обозначает О, S, S(O) или S(O). (1S)-Энантиомер соединения формулы I. Композиция для борьбы с паразитами в дополнение к носителям и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002546871
Дата охранного документа: 10.04.2015
27.04.2015
№216.013.460e
Комбинации, включающие сахарид пневмококка серотипа 14
Группа изобретений относится к медицине и касается адъювантной иммуногенной композиции, содержащей липоолигосахарид менингококка (LOS) и капсулярный сахарид пневмококка серотипа 14 (CS14), где CS14 содержит тетрасахарид Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc, a LOS не содержит тетрасахарид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549438
Дата охранного документа: 27.04.2015
10.05.2015
№216.013.47d8
Кристаллические формы гидрохлорида финголимода
Изобретение относится к новому гидрату гидрохлоридной соли 2-амино-2-(2-(4-октилфенил)этил)пропан-1,3-диола в кристаллической форме с указанными ниже характеристиками. Гидрат может быть использован для получения лекарственного средства или для лечения или предотвращения отторжения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549899
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.05.2015
№216.013.4af0
Раскрытие циклов лактонов и лактамов
Группа изобретений относится к способам раскрытия цикла соединения, содержащего лактонный и/или лактамный цикл. Способы включают реакцию содержащего цикл соединения, включающего по меньшей мере один лактонный цикл и/или по меньшей мере один лактамный цикл по меньшей мере с одним амином в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550691
Дата охранного документа: 10.05.2015
20.05.2015
№216.013.4d03
Способы селекции эукариотических клеток, экспрессирующих гетерологичный белок
Изобретение относится к области биотехнологии и генетической инженерии. Предложен способ получения по меньшей мере одной трансфицированной эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей целевой продукт, включающий введение в клетку полинуклеотида, кодирующего целевой продукт, и полинуклеотида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002551229
Дата охранного документа: 20.05.2015
20.05.2015
№216.013.4d54
Интраокулярные линзы с устойчивостью к межлинзовому помутнению
Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная линза для использования в качестве части комплекта двойных оптических интраокулярных линз или комбинированных интраокулярных линз содержит: тело, сформированное из гидрофобного материала; и оболочку, расположенную на участке...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002551310
Дата охранного документа: 20.05.2015
10.06.2015
№216.013.52ba
Дифракционная конструкция со смещением фазы области центра-дальней зоны для глазного имплантата
Группа изобретений относится к медицине. Глазной имплантат содержит: дифракционный мультифокальный внутриглазной хрусталик (имплантат ВГХ), выполненный с возможностью обеспечения дальнего, ближнего и среднего фокусов; множество гаптических элементов, связанных с дифракционным мультифокальным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552699
Дата охранного документа: 10.06.2015
27.06.2015
№216.013.5b29
Способ получения солей пирролидиния
Настоящее изобретение относится к двухстадийному способу получения соединения формулы I
в форме соли или цвиттер-иона, где R и R независимо друг от друга представляют собой (C-C)циклоалкил или (C-C)арил и R и R независимо друг от друга представляют собой (C-C)алкил. Указанный способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554878
Дата охранного документа: 27.06.2015
10.07.2015
№216.013.5c16
Интраокулярные устройства и соответствующие способы
Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная система линз содержит: первую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза; и вторую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза и сконфигурированную для вхождения в зацепление с первой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555115
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.07.2015
№216.013.5e63
Преполимеры, применимые для изготовления поглощающих ультрафиолетовое излучение контактных линз
Изобретение относится к кремнийорганическим преполимерам, содержащим поглощающие ультрафиолетовое (УФ) излучение фрагменты. Предложен актинично сшивающийся преполимер, содержащий сшивающиеся полисилоксановые полимерные звенья, гидрофильные полимерные звенья, образованные из одного или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555704
Дата охранного документа: 10.07.2015
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
