29.03.2019
№219.016.f247
Результат интеллектуальной деятельности: МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ КИНАЗУ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002350603
Дата охранного документа
27.03.2009
Аннотация:
Изобретение описывает соединения формулы II
где каждый R независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO, OR, NRR, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероциклоалкил или замещенный гетероциклоалкил; В представляет собой О, S, SO или SO; W и Х каждый независимо представляет собой С или N; n имеет значение от 0 до 4, если W и Х оба представляют собой С, от 0 до 3, если один из Х и W представляет собой N, и от 0 до 2, если Х и W оба представляют собой N; R, R, R, R независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенный гетероцикло; R представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий атом азота, при условии, что (а) если Rпредставляет собой пиридил, R не замещен обоими группами гидрокси и метокси; и (b) если R представляет собой пиримидинил, он не замещен =О; А выбран из следующих соединений формул:
где D представляет собой S или О; m имеет значение от 0 до 6; R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, галогена, NRR, OR, COR, SOR, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, -CN, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила; R и R независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила или, взятые вместе, они образуют карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, состоящее из от 3 до 8 атомов; и R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкоксикарбонила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенного гетероцикло, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила. Также описана фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение формулы II. Технический результат: получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, полезной в лечении рака. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.
385200000243.tiftifdrawing15иегоэнантиомеры,диастереомеры,гидраты,сольватыилифармацевтическиприемлемыесоли,гдекаждыйRнезависимопредставляетсобойН,галоген,циано,NO,OR,NRR,алкил,замещенныйалкил,циклоалкил,замещенныйциклоалкил,арил,замещенныйарил,гетероарил,замещенныйгетероарил,гетероцикло,замещенныйгетероцикло,арилалкил,замещенныйарилалкил,гетероциклоалкилилизамещенныйгетероциклоалкил;ВпредставляетсобойО,S,SOилиSO;WиХкаждыйнезависимопредставляетсобойСилиN;nимеетзначениеот0до4,еслиWиХобапредставляютсобойС,от0до3,еслиодинизХиWпредставляетсобойN,иот0до2,еслиХиWобапредставляютсобойN;R,R,R,RнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенныйгетероцикло;Rпредставляетсобойвозможнозамещенный5-6-членныйгетероарил,содержащийатомазота,приусловии,что(a)еслиRпредставляетсобойпиридил,Rнезамещенобоимигруппамигидроксииметокси;и(b)еслиRпредставляетсобойпиримидинил,оннезамещен=O;Авыбранизследующихсоединенийформул:263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing263700000246.tiftifdrawing294500000247.tiftifdrawing26гдеDпредставляетсобойSилиО;mимеетзначениеот0до6;R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,галогена,NRR,OR,COR,SOR,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,-CN,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарилаили,взятыевместе,ониобразуюткарбоциклическоеилигетероциклическоекольцо,состоящееизот3до8атомов;иR,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкоксикарбонила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенногогетероцикло,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила.263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing37385200000248.tiftifdrawing46гдеRпредставляетсобойгалогенилиН;RпредставляетсобойН;Rявляетсянеобязательнозамещеннымпиразоломилинеобязательнозамещеннымпиридилом,необязательнозамещеннымпиридинономилипиридин-N-оксидом,иАявляетсянеобязательнозамещеннымпиридилом.385200000248.tiftifdrawing52гдеАвыбранизследующихсоединенийформул:263600000244.tiftifdrawing263600000245.tiftifdrawing263700000246.tiftifdrawing294500000247.tiftifdrawing54R,R,R,R,R,R,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,галогена,NRR,OR,COR,SOR,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,-CN,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,арила,замещенногоарилаили,взятыевместе,ониобразуюткарбоциклическоеилигетероциклическоекольцо,состоящееизот3до8атомов;R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,замещенногоалкила,алкенила,замещенногоалкенила,алкинила,замещенногоалкинила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,алкоксикарбонила,арила,замещенногоарила,гетероарила,замещенногогетероарила,гетероцикло,замещенногогетероцикло,гетероциклоалкилаилизамещенногогетероциклоалкила;nимеетзначениеот0до4;mимеетзначениеот0до6;DпредставляетсобойSилиО;RпредставляетсобойгалогенилиН;RпредставляетсобойН;иRявляетсянеобязательнозамещеннымпиразолом,необязательнозамещеннымпиридилом,необязательнозамещеннымпиридинономилинеобязательнозамещеннымпиридин-N-оксидом.1.Соединение,имеющееформулуII:12.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойН,С-Салкил,галогенилигалогеналкил.23.Соединениепоп.1,гдеRпредставляетсобойнеобязательнозамещенныйпиридинон,пиридил,пиридил-N-оксидилипиразолил.34.Соединениепоп.5,гдеRзамещенкислородом,фенилом,С-Салкиломилигалогеном.45.Соединениепоп.1,гдеВпредставляетсобойО.56.Соединениепоп.1,гдеАявляется67.Соединениепоп.6,вкоторомR,R,R,R,R,RиRнезависимовыбраныизН,алкила,алкенила,алкинила,галогена,циклоалкила,гетероциклоалкила,илиNRR,гдеRиRнезависимовыбраныизН,низшегоалкила,замещенногонизшегоалкила,гидроксиалкила,аминоалкила,циклоалкила,замещенногоциклоалкила,гетероциклоалкила,замещенногогетероциклоалкила,циклоалкенила,замещенногоциклоалкенила,арила,гетероарила,илизамещенногогетероарила.78.Соединениепоп.7,гдеАпредставляетсобойпиридин,замещенный-NRR,галогенилиC-Cалкил.89.Соединениепоп.8,гдеC-Cалкилявляетсязамещеннымгидроксилом,гидроксиалкиламино,алкиламино,аминоалкиламиноилигетероарилалкилом.910.Соединениепоп.7,гдеRиRкаждыйнезависимопредставляетсобой,Н,метил,этил,пропил,бутил,фенил,илибензил.1011.Соединениепоп.6,гдепиридинзамещенфенильнойгруппой,необязательнозамещенCONH,метилом,аминоэтилом,гидроксиэтилом,-CONHCHCHNHCH,илиCHCONH;пиридиномилипиперазином.1112.Соединениепоп.7,гдеАпредставляетсобойпиримидин,замещенный-NRR.1213.Соединениепоп.12,гдеRиRпредставляютсобойНилиметил.1314.Соединениепоп.1формулыIV:1415.Соединениепоп.14,гдеRявляетсянеобязательнозамещеннымпиридинономилипиридин-N-оксидом.1516.Соединениепоп.1,имеющеезначениеICменеечемоколо1,0мкМ.1617.Фармацевтическаякомпозициядлялечениярака,содержащаятерапевтическиэффективноеколичествосоединенияпоп.1ифармацевтическиприемлемыйноситель.1718.Соединениепоп.1формулыIV:18
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 21-28 of 28 items.
29.04.2019
№219.017.41a3
Способ получения сульфата атазанавира
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002385325
Дата охранного документа: 27.03.2010
09.05.2019
№219.017.4d7d
Покрытая таблетка и способ ее получения
Настоящее изобретение относится к покрытой таблетированной форме, содержащей ядро таблетки, покрытое лекарственным средством, таким как ингибитор DPP4 саксаглипитин, и способу получения такой покрытой таблетированной формы. Слои, покрывающие ядро таблетки, наносят в виде суспензии покрывающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002372894
Дата охранного документа: 20.11.2009
29.05.2019
№219.017.64d2
Производные азаиндола
Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:
где
выбирают из группы, состоящей из:
R, R, R, R каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, ССалкила, С-Салкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R, C(О)R, C(О)OR, OR, SR и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002259372
Дата охранного документа: 27.08.2005
29.05.2019
№219.017.663c
Способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384582
Дата охранного документа: 20.03.2010
19.06.2019
№219.017.87d1
Новые ингибиторы киназ
Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы I
где Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R отсутствует, а когда Z означает N, R означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCOили отсутствует; R и R означают водород; R означает низший алкил; Rозначает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002331642
Дата охранного документа: 20.08.2008
29.06.2019
№219.017.9a5e
Способы лечения ревматических заболеваний с применением растворимого ctla4
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения аутоиммунных заболеваний, ревматических заболеваний, иммунных расстройств, связанных с отторжением трансплантата, посредством введения субъекту мутантных молекул растворимого CTLA4. Их можно вводить совместно или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002287340
Дата охранного документа: 20.11.2006
25.07.2019
№219.017.b8a4
Лечение рака легкого с помощью комбинации антитела против pd-1 и другого противоракового средства
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695332
Дата охранного документа: 23.07.2019
21.07.2020
№220.018.34d7
Применение ингибиторов иммунных контрольных точек при новообразованиях центральной нервной системы
Изобретение относится к способу лечения глиобластомы у субъекта путем введения терапевтически эффективного количества антитела или его антигенсвязывающей части, которая специфически связывается с рецептором программированной смерти-1 (PD-1) и ингибирует активность PD-1 ("антитело против PD-1"),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002726996
Дата охранного документа: 17.07.2020
Showing 1-5 of 5 items.
27.05.2014
№216.012.c8b3
Получение кумола с высокой селективностью
Изобретение относится к вариантам способа получения кумола алкилированием бензола пропиленом. Один из вариантов включает: (a) подачу исходного сырья алкилирования, содержащего бензол и пропилен, в зону (100) реакции алкилирования, содержащую по меньшей мере один слой катализатора алкилирования,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517145
Дата охранного документа: 27.05.2014
25.08.2017
№217.015.c1b0
Высокоселективный процесс алкилирования в присутствии каталитической композиции с низким содержанием цеолита
Изобретение относится к способу алкилирования сырья. Способ включает контактирование сырья, содержащего по меньшей мере одно ароматическое соединение, способное алкилироваться, и алкилирующий агент, с первой алкилирующей каталитической композицией в условиях алкилирования. Алкилирование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617422
Дата охранного документа: 25.04.2017
01.03.2019
№219.016.cae7
Производные эпотилона
Изобретение относится к новым производным эпотилона где Q выбрано из группы, состоящей из где R - водород, алкил; где R - алкил, гетероцикл; R - водород, W представляет собой О или NR, где R - водород, Y и Х представляют собой О, Z и Z представляют собой -СН, B и В - ОН, R-R - водород, алкил;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02213741
Дата охранного документа: 10.10.2003
15.03.2019
№219.016.e0b8
Пирролтриазиновые ингибиторы киназ
Описываются новые производные пирролтриазина общей формулы I
где Х означает О, СО, CO, NHCO, CONH;
Y означает О или CO, или Х и/или Y отсутствуют;
Z означает О или N, или отсутствует;
R- Н, СН, галоген;
R- Н, СН, СН, гидроксиметил, метилпиперазинил, пирролидинилэтил, триазолилметил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002331640
Дата охранного документа: 20.08.2008
02.10.2019
№219.017.cd09
Способ очистки пиролизного бензина
Изобретение относится к способу обработки пиролизного бензина, который включает: обеспечение диолефинового реактора первой ступени, который содержит первый слой и второй слой, причем указанные первый и второй слои содержат катализатор насыщения диолефинов; введение потока пиролизного бензина в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002701140
Дата охранного документа: 25.09.2019
