20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 271-280 of 407 items.
29.03.2019
№219.016.ecfc
Оптимизированная экспрессионная кассета для экспрессии полипептида с высоким выходом
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к клеточным технологиям, и может быть использовано для экспрессии представляющего интерес полипептида в клетках CHO. Путем комбинации определенной полинуклеотидной последовательности 5'UTR и секреторной лидерной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002682884
Дата охранного документа: 22.03.2019
29.03.2019
№219.016.efef
Способ получения пропинилового эфира (r)(+)-2-[4-(5-хлор-3-фторпиридин-2-илокси)фенокси]пропионовой кислоты
Изобретение относится к способу получения пропинилового эфира (R)(+)-2-[4-(5-хлор-3-фторпиридин-2-илокси)фенокси] пропионовой кислоты (I) превращением соединения формулы II в инертном органическом растворителе без выделения промежуточных продуктов с использованием соединения формулы МСО, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02204552
Дата охранного документа: 20.05.2003
29.03.2019
№219.016.f34d
Высококонцентрированные композиции антител и белков
Изобретение относится к фармакологии и аллергологии и представляет собой стабильную жидкую композицию, содержащую анти-IgE-антитело или моноклональное анти-IgE-антитело, аргинин-HCI, гистидин, полисорбат и может быть использовано для подкожного введения пациенту при необходимости. Изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002332986
Дата охранного документа: 10.09.2008
04.04.2019
№219.016.fc72
Пероральное введение паратиреоидного гормона и кальцитонина
Настоящая группа изобретений относится к пероральной доставке паратиреоидного гормона РТН. Более конкретно изобретение направлено на применение кальцитонина в комбинации с РТН с целью перорального введения РТН. Способ перорального введения эффективной дозы паратиреоидного гормона РТН включает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002300392
Дата охранного документа: 10.06.2007
08.04.2019
№219.016.fe45
Фармацевтические комбинации
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения фармацевтической комбинации для лечения липосаркомы. Фармацевтическая комбинация содержит (i)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002684106
Дата охранного документа: 04.04.2019
10.04.2019
№219.017.03a4
Протеин, связанный с заболеванием
Изобретение относится к области биохимии и генетической инженерии и может быть использовано в медицине. Предлагается применение группы повышающих выживаемость колбочек сетчатки полипептидов, происходящих из палочек сетчатки и обозначенных как RDCF, а также кодирующих их молекул нуклеиновой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384586
Дата охранного документа: 20.03.2010
10.04.2019
№219.017.040f
Органические соединения
Изобретение относится к области фармацевтики и касается твердой фармацевтической композиции, пригодной для орального введения, которая содержит: (а) агонист рецептора S1P и (б) сахарный спирт. Изобретение обеспечивает однородное распределение активного компонента в твердой композиции и ее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002358716
Дата охранного документа: 20.06.2009
10.04.2019
№219.017.04c2
Способ получения 5-(альфа-галогенацетил)-8-(замещенный окси)-(1н)-хинолин-2-онов
Настоящее изобретение относится к способу получения 5-(α-галогенацетил)-8-окси-(1Н)-хинолин-2-онов или их защищенных форм, включающий: (а) взаимодействие (i) 8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она с ацилирующим агентом и кислотой Льюиса с получением при этом 5-ацетил-8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002339621
Дата охранного документа: 27.11.2008
10.04.2019
№219.017.04e3
Применение производных n-фенил-2-пиримидинамина против основывающихся на мастоцитах заболеваний, подобных аллергическим нарушениям
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения производных N-фенил-2-пиримидинамида или их солей для получения лекарственного средства для лечения мастоцитоза, а также способа лечения млекопитающих, страдающих мастоцитозом. Изобретение обеспечивает повышение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002304436
Дата охранного документа: 20.08.2007
10.04.2019
№219.017.0564
Способ получения n-замещенных 2-цианопирролидинов
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N′-замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB:
или
где R′ представляет собой гидрокси, Салкоксигруппу, Салканоилоксигруппу или R′′′R′′′′N-C(O)O-, где R′′′ и R′′′′ независимо представляют собой Салкил или фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002369598
Дата охранного документа: 10.10.2009
Showing 1-1 of 1 item.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
