ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002334747

Дата охранного документа

27.09.2008

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к антагонистам 5-НТ серотониновых рецепторов, одновременно регулирующим гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющим собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидрат. В общей формуле 1 где R представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного С-Салкила; Ri представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, C-Салкила, CF, OCF; Ar представляет собой незамещенный или замещенный галогеном, C-Cалкилом, C-Салкокси, замещенной аминогруппой или трифторметилом фенил или возможно замещенный ароматический 6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота в цикле; W представляет собой этильную группу -СНСН-, винильную группу или этинильную группу. Изобретение также относится к новым соединениям, выбранным из группы соединений формулы 1, способам их получения, фармацевтическим композициям и способам их использования. 12 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

504600000072.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойзаместительаминогруппы,выбранныйизнеобязательнозамещенногоC-Cалкила;R представляетсобойодинилинесколькоодинаковыхилиразличныхзаместителей,выбранныхизводорода,галогена,C-Салкила,CF,OCF;Arпредставляетсобойнезамещенныйилизамещенныйгалогеном,C-Салкилом,C-Салкокси,замещеннойаминогруппойилитрифторметиломфенилиливозможнозамещенныйароматический6-членныйгетероцикл,содержащий1-2атомаазотавцикле;Wпредставляетсобойэтильнуюгруппу-CHCH-,винильнуюгруппуилиэтинильнуюгруппу.504600000073.tiftifdrawing17гдеRиRiимеютвышеуказанноезначение;RпредставляетсобойгруппуСН=СН-Ar,вкоторойArимеетвышеуказанноезначение.424300000074.tiftifdrawing433500000075.tiftifdrawing454400000076.tiftifdrawing453700000077.tiftifdrawing20гдеRпредставляетсобойH,F,СН,CF,OCF;Arпредставляетсобойнеобязательнозамещенныйфенилилинеобязательнозамещенныйпиридил.262700000078.tiftifdrawing332400000079.tiftifdrawing342400000080.tiftifdrawing242500000081.tiftifdrawing362600000082.tiftifdrawing333000000083.tiftifdrawing23293400000084.tiftifdrawing373000000085.tiftifdrawing363000000086.tiftifdrawing283300000087.tiftifdrawing393100000088.tiftifdrawing24253200000089.tiftifdrawing332900000090.tiftifdrawing263200000091.tiftifdrawing332900000092.tiftifdrawing293600000093.tiftifdrawing25473400000094.tiftifdrawing344400000095.tiftifdrawing473600000096.tiftifdrawing324800000097.tiftifdrawing26453200000098.tiftifdrawing324700000099.tiftifdrawing334700000100.tiftifdrawing463600000101.tiftifdrawing27564600000102.tiftifdrawing29гдеR,R иArимеютвышеуказанноезначение.534700000103.tiftifdrawing533900000104.tiftifdrawing32гдеRпредставляетсобойН,F,СН,CF,OCF;Arимеетвышеуказанноезначение.423000000105.tiftifdrawing402900000106.tiftifdrawing423000000107.tiftifdrawing392800000108.tiftifdrawing423100000109.tiftifdrawing35543300000110.tiftifdrawing464100000111.tiftifdrawing456300000112.tiftifdrawing464100000113.tiftifdrawing36494500000114.tiftifdrawing554500000115.tiftifdrawing504500000116.tiftifdrawing37393200000117.tiftifdrawing393200000118.tiftifdrawing363000000119.tiftifdrawing363000000120.tiftifdrawing443300000121.tiftifdrawing38403500000122.tiftifdrawing403500000123.tiftifdrawing402800000124.tiftifdrawing402800000125.tiftifdrawing402800000126.tiftifdrawing39564600000127.tiftifdrawing41гдеR,R иArимеютвышеуказанноезначение.564600000128.tiftifdrawing563700000129.tiftifdrawing44гдеRпредставляетсобойН,F,СН,CF,OCF;Arимеетвышеуказанноезначение.442600000130.tiftifdrawing462600000131.tiftifdrawing472700000132.tiftifdrawing472800000133.tiftifdrawing484000000134.tiftifdrawing47463100000135.tiftifdrawing483200000136.tiftifdrawing493300000137.tiftifdrawing493200000138.tiftifdrawing523000000139.tiftifdrawing48423100000140.tiftifdrawing423100000141.tiftifdrawing433200000142.tiftifdrawing413000000143.tiftifdrawing443300000144.tiftifdrawing49493100000145.tiftifdrawing462800000146.tiftifdrawing433100000147.tiftifdrawing593300000148.tiftifdrawing443300000149.tiftifdrawing50442900000150.tiftifdrawing373000000151.tiftifdrawing473000000152.tiftifdrawing413600000153.tiftifdrawing413500000154.tiftifdrawing51433000000155.tiftifdrawing442900000156.tiftifdrawing473200000157.tiftifdrawing413900000158.tiftifdrawing423200000159.tiftifdrawing52504500000160.tiftifdrawing56гдеRпредставляетсобойCH,CH,PhCH;Rпредставляетсбой6-CH-3-Py-(CH)-;RпредставляетсобойH,CH,Br.504600000072.tiftifdrawing67гдеRпредставляетсобойзаместительаминогруппы,выбранныйизнеобязательнозамещенногоС-Салкила,R представляетсобойодинилинесколькоодинаковыхилиразличныхзаместителей,выбранныхизводорода,галогена,C-Салкила,CF,OCF;Arпредставляетсобойнезамещенныйилизамещенныйгалогеном,C-Салкилом,C-Салкокси,замещеннойаминогруппойилитрифторметиломфенилиливозможнозамещенныйароматический6-членныйгетероцикл,содержащий1-2атомаазотавцикле;Wпредставляетсобойэтильнуюгруппу-СНСН-,винильнуюгруппуилиэтинильнуюгруппу,исключая2-метил-5-фенетил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил)]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил)]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил)]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-метил-8-трифторметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил)]-2,3,4,5-тетра-гидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-метил-8-карбокси-5-[2-(пиридин-4-ил)этил)]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-метил-8-этилоксикарбонил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил)]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-С-Салкил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы,2-С-Салкил-8-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы,2-бензил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-бензил-8-хлор-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-бензил-8-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,7-метил-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,7-хлор-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,7-трифторметил-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,8-диметил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,8-бром-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,8-хлор-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,8-трифторметил-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,6-диметил-8-хлор-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,7,8-триметил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,7,8-дихлор-2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,8-диметил-7-хлор-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,7-диметил-8-хлор-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2,8,9-триметил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,2-метил-8-хлор-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоли2-метил-5-[2-(2-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол,илиихфармацевтическиприемлемыесоли.504600000073.tiftifdrawing74гдеRиR имеютвышеуказанноезначение;RпредставляетсобойгруппуСН=СН-Ar,вкоторойArимеетвышеуказанноезначение.424300000161.tiftifdrawing433500000075.tiftifdrawing454400000076.tiftifdrawing453700000077.tiftifdrawing77гдеRпредставляетсобойН,F,СН,CF;Arимеетвышеуказанноезначение.илиихфармацевтическиприемлемыесоли.564600000102.tiftifdrawing83гдеR,R иArимеютвышеуказанноезначение.534700000103.tiftifdrawing533900000104.tiftifdrawing86гдеRпредставляетсобойH,F,СН,CF,OCF;Arимеетвышеуказанноезначение.илиихфармацевтическиприемлемыесоли.564600000127.tiftifdrawing92гдеR,R иArимеютвышеуказанноезначение.564600000128.tiftifdrawing563700000129.tiftifdrawing95гдеRпредставляетсобойH,F,СН,CF,R;Arимеетвышеуказанноезначение.илиихфармацевтическиприемлемыесоли.364600000162.tiftifdrawing112000000163.tiftifdrawing101гдеR,R иArимеютвышеуказанноезначение.102300000164.tiftifdrawing105гдеArпредставляетсобойнеобязательнозамещенныйфенилилинеобязательнозамещенныйароматический6-членныйгетероцикл,содержащий1-2атомаазотавцикле.123100000165.tiftifdrawing108гдеHalозначаетCl,BrилиI;Arпредставляетсобойнеобязательнозамещенныйфенилилинеобязательнозамещенныйароматический6-членныйгетероцикл,содержащий1-2атомаазотавцикле.1.Антагонист5-НТсеротониновыхрецепторов,одновременнорегулирующийгомеостазионовкальциявклетках,представляющийсобойзамещенный2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1,егофармацевтическиприемлемуюсольи/илигидрат:12.Антагонистпоп.1,представляющийсобойзамещенный5-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.123.Антагонистпоп.2,представляющийсобойзамещенныйцис-5-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.1.1,1.1.2илизамещенныйтранс-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.1.3,1.1.434.Антагонистпоп.2,представляющийсобойцис-2-метил-5-(2-фенилвинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(1),транс-2-метил-5-(2-фенилвинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(2),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(3),цис-2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(4),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(5),цис-2-трет-бутил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(6),цис-2-метил-5-(2-фенилвинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(1),транс-2-метил-5-(2-фенилвинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(1),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(2),цис-2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(2),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(3),цис-2,8-диметил-5-(2-фенилвинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(3),транс-2,8-диметил-5-[2-фенилвинил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(4),цис-2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(4),транс-2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(5),цис-2-бензил-8-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(5),транс-2-метил-5-[2-(4-фторфенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(6),цис-2-метил-5-[2-(3-фторфенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(6),транс-2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметил-фенил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(7),цис-2,8-диметил-5-[2-(3-трифторметилфенил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(7),транс-2-метил-5-[2-(4-трифторметилфенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(8),цис-2-метил-5-[2-(4-метоксифенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(8),цис-2-метил-5-[2-(4-диметиламинофенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(9)илитранс-2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(9),соответствующиенижеуказаннымформуламилиихфармацевтическиприемлемаясоль:45.Антагонистпоп.1,представляющийсобойзамещенный5-этил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.256.Антагонистпоп.5,представляющийсобойзамещенный5-этил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.2.1и1.2.267.Антагонистпоп.5,представляющийсобой2-метил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2(1),2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2(2),2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2(3),2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2(4),2-трет-бутил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2(5),2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2(6),2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(1),2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(2),2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(3),2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(4),2,8-диметил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(5),2,8-диметил-5-[2-(пиразин-2-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(6),2-метил-5-(2-фенилэтил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(7),2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(8),2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(9),2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(10),2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(11),2-метил-5-(2-фенилэтил)-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(12),2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(13),2-метил-5-(2-фенил-этил)-6-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.2(1),2-метил-5-(2-фенил-этил)-6-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.2(2)или2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-6-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.2(3)соответствующиенижеуказаннымформуламилиихфармацевтическиприемлемаясоль:78.Антагонистпоп.1,представляющийсобойзамещенный5-этинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.389.Антагонистпоп.8,представляющийсобойзамещенный5-этинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолобщейформулы1.3.1и1.3.2910.Антагонистпоп.8или9,представляющийсобой2-метил-5-фенилэтинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(1),2-метил-5-(пиридин-2-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(2),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(3),2-метил-5-(пиридин-4-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(4),2-метил-5-(пиримидин-5-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(5),2-метил-5-фенилэтинил-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(1),2-метил-5-(пиридин-2-илэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.3.1(2),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(3),2-метил-5-(пиридин-4-илэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(4),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-6-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.2(1),2,8-диметил-5-фенилэтинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(5),2,8-диметил-5-(пиридин-2-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(6),2,8-диметил-5-(пиридин-3-илэганил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(7),2,8-диметил-5-(пиридин-4-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(8),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(9),2-метил-5-(4-метоксифенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(10),2-метил-5-(4-фторфенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(11),2-метил-5-(3-фторфенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(12),2-метил-5-(4-трифторметилфенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(13),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(14),2,8-диметил-5-(4-фторфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(15),2,8-диметил-5-(3-фторфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(16),2,8-диметил-5-(4-трифторметилфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(17),2,8-диметил-5-(3-трифторметилфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо-[4,3-b]индол1.3.1(18),2,8-диметил-5-(2-трифторметилфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(19),2,8-диметил-5-(2-фторфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(20),2,8-диметил-5-(4-метоксифенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(21),2,8-диметил-5-(4-диметиламинофенил-этинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(22),2,8-диметил-5-(3-метоксифенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(23)или2,8-диметил-5-(2-метоксифенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(24)соответствующиенижеуказаннымформуламилиихфармацевтическиприемлемаясоль:1011.Фармацевтическаякомпозиция,являющаясяантагонистомсеротониновых5-НТрецепторовиодновременнорегулирующаягомеостазионовкальциявклетках,дляполученияразличныхлекарственныхформ,содержащаявкачествеактивногоначалаантагонистполюбомуизпп.1-10вэффективномколичестве.1112.Способполученияфармацевтическойкомпозициипоп.11смешениемэффективногоколичестваактивногоначала,представляющегособойантагонистсеротониновых5-НТрецепторов,выбранныйиз,покрайнеймере,одногозамещенного2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолаобщейформулы1,илиегофармацевтическиприемлемойсоли,и/илигидрата,полюбомуизпп.1-10синертныминаполнителямии/илирастворителями.1213.Лекарственноесредствовформетаблеток,капсулилиинъекций,помещенныхвфармацевтическиприемлемуюупаковку,дляпрофилактикиилечениякогнитивныхрасстройствинейродегенеративныхзаболеваний,патогенезкоторыхсвязанссеротониновыми5-НТрецепторамииизбыточнымвнутриклеточнымсодержаниемионовСа,включающееантагонистполюбомуизпп.1-10илифармацевтическуюкомпозициюпоп.11вэффективномколичестве,исключая,лекарственноесредство,включающееактивноеначалообщейформулыА1314.Лекарственноесредствовформетаблеток,капсулилиинъекций,помещенныхвфармацевтическиприемлемуюупаковку,дляпрофилактикиилеченияболезниАльцгеймера,болезниГангтингтона,включающееантагонистсеротониновых5-НТрецепторовполюбомуизпп.1-10илифармацевтическуюкомпозициюпоп.11вэффективномколичестве,исключаяактивноеначалообщейформулыА.1415.Лекарственноесредствопоп.13,включающеевкачествеантагонистасеротониновых5-НТрецепторов2,8-диметил-5-[2-фенилэтил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(1).1516.Лекарственноесредствовформетаблеток,капсулилиинъекций,помещенныхвфармацевтическиприемлемуюупаковку,дляпрофилактикиилеченияпсихическихрасстройствишизофрении,включающееантагонистсеротониновых5-НТрецепторовполюбомуизпп.1-10илифармацевтическуюкомпозициюпоп.11вэффективномколичестве,исключаялекарственноесредстводлялеченияшизофрении,включающееактивноеначалообщейформулыА.1617.Лекарственноесредствопоп.16,включающеевкачествеантагонистасеротониновых5-НТрецепторов2,8-диметил-5-[2-фенилэтил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(1).1718.Лекарственноесредствопоп.16,включающеевкачествеантагонистасеротониновых5-НТрецепторов2,8-диметил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолформулы1.2.1(5).1819.Лекарственноесредствополюбомуизпп.16-18дляулучшенияумственныхспособностей.1920.Способпрофилактикиилеченияразличныхзаболеваний,патогенезкоторыхсвязанссеротониновыми5-НТрецепторамииизбыточнымвнутриклеточнымсодержаниемионовСауживотныхилюдей,заключающийсявовведениилекарственногосредстваполюбомуизпп.13-19вэффективномколичестве.2021.Замещенные2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1,ихфармацевтическиприемлемыесолии/илигидраты:2122.Соединенияпоп.21,представляющиесобойзамещенные5-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.12223.Соединенияпоп.22,представляющиесобойзамещенныецис-5-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.1.1,1.1.2изамещенныетранс-5-винил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.1.3,1.1.42324.Соединенияпоп.23,представляющиесобойцис-2-метил-5-(2-фенилвинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(1),транс-2-метил-5-(2-фенилвинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(2),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(3),цис-2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(4),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(5),цис-2-трет.-бутил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1(6),цис-2-метил-5-(2-фенилвинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(1),транс-2-метил-5-(2-фенилвинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(1),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(2),цис-2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(2),транс-2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(3),цис-2,8-диметил-5-(2-фенилвинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(3),транс-2,8-диметил-5-[2-фенилвинил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(4),цис-2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)винил]-2.3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(4),транс-2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(5),цис-2-бензил-8-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(5),транс-2-метил-5-[2-(4-фторфенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(6),цис-2-метил-5-[2-(3-фторфенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(6),транс-2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметилфенил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(7),цис-2,8-диметил-5-[2-(3-трифторметилфенил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(7),транс-2-метил-5-[2-(4-трифторметилфенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(8),цис-2-метил-5-[2-(4-метоксифенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.1(8),цис-2-метил-5-[2-(4-диметиламинофенил)винил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо|4,3-b]индол1.1.1(9),транс-2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.1.3(9),2425.Соединенияпоп.21,представляющиесобойзамещенные5-этил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.22526.Соединенияпоп.25,представляющиесобойзамещенные5-этил-2,3,4,5тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.2.1и1.2.22627.Соединенияпоп.26,представляющиесобойзамещенные2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(1),2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(4),2,8-диметил-5-[2-(пиразин-2-ил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(6),2-метил-5-(2-фенилэтил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(7),2-метил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(8),2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(9),2-метил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(10),2-метил-5-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пири-до[4,3-b]индол1.2.1(11),2-метил-5-(2-фенилэтил)-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(12),2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.1(13),2-метил-5-(2-фенилэтил)-6-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.2(1),2-метил-5-(2-фенилэтил)-6-трифторметил-2,3,4,5-гетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.2(2),2-метил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-6-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.2.2(3),2728.Соединенияпоп.21,представляющиесобойзамещенные5-этинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.32829.Соединенияпоп.28,представляющиесобойзамещенные5-этинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[|4,3-b]индолыобщейформулы1.3.1и1.3.22930.Соединенияпоп.29,представляющиесобой2-метил-5-фенилэтинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(1),2-метил-5-(пиридин-2-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(2),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(3),2-метил-5-(пиридин-4-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(4),2-метил-5-(пиримидин-5-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3(5),2-метил-5-фенилэтинил-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(1),2-метил-5-(пиридин-2-илэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолыобщейформулы1.3.1(2),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(3),2-метил-5-(пиридин-4-илэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(4),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-6-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.2(1),2,8-диметил-5-фенилэтинил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(5),2,8-диметил-5-(пиридин-2-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(6),2,8-диметил-5-(пиридин-3-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(7),2,8-диметил-5-(пиридин-4-илэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(8),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(9),2-метил-5-(4-метоксифенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(10),2-метил-5-(4-фторфенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(11),2-метил-5-(3-фторфенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(12),2-метил-5-(4-трифторметилфенилэтинил)-8-фтор-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(13),2-метил-5-(пиридин-3-илэтинил)-8-трифторметил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(14),2,8-диметил-5-(4-фторфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(15),2,8-диметил-5-(3-фторфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(16),2,8-диметил-5-(4-трифторметилфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(17),2,8-диметил-5-(3-трифторметилфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(18),2,8-диметил-5-(2-трифторметилфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(19),2,8-диметил-5-(2-фторфенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(20),2,8-диметил-5-(4-метоксифенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(21),2,8-диметил-5-(4-диметиламинофенил-этинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(22),2,8-диметил-5-(3-метокси-фенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(23),2,8-диметил-5-(2-метоксифенилэтинил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол1.3.1(24),3031.Способполучениязамещенных5-[2-фенил(илигетероциклил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловполюбомуизпп.22-24взаимодействием2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловобщейформулы2ссоответствующимиацетиленамиобщейформулы33132.Способполучениязамещенных5-[2-фенил(илигетероциклил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловполюбомуизпп.21,25-27гидрированиемзамещенных5-[2-фенил(илигетероциклил)винил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловобщейформулы1.1.3233.Способполучениязамещенных5-[2-фенил(илигетероциклил)этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловполюбомуизпп.21,25-27взаимодействием2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловобщейформулы2сзамещеннымиэтиленамиобщейформулы43334.Способполучения5-[2-фенил(илигетероциклил)ацетиленил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловполюбомуизпп.21,28-30,заключающийсявовзаимодействии2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индоловобщейформулы2сгалогенацетиленамиобщейформулы534

Источник поступления информации: Роспатент

Авторы
Правообладатели

Showing 11-20 of 30 items.

20.06.2015

№216.013.57c2

Замещенные (2r,3r,5r)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидаты

Данное изобретение относится к новому (2R,3R,5R)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами нуклеозидных ингибиторов РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С....

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002553996

Дата охранного документа: 20.06.2015