20.02.2019
№219.016.c014
ПИПЕРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002336276
Дата охранного документа
20.10.2008
Аннотация:
Настоящее изобретение относится к пиперидиновым производным формулы (I), где R представляет собой галоген или Салкил; Rпредставляет собой Салкил; R или R независимо представляют собой водород или Салкил; R представляет собой трифторметил или галоген; Rпредставляет собой водород, Салкил или Сциклоалкил; R представляет собой водород, a R представляет собой радикал формулы (W), либо Rпредставляет собой радикал формулы (W), а R представляет собой водород; Х представляет собой СН, NR или О; Y представляет собой азот, a Z представляет собой СН, либо Y представляет собой СН, а Z представляет собой азот; А представляет собой С(O), m равно нулю или целому числу от 1 до 3; n равно целому числу от 1 до 3; а р и q равны целому числу от 1 до 2; или к их фармацевтически приемлемым солям и сольватам. Настоящее изобретение также относится к способу получения указанных производных, и к их использованию для лечения состояния, опосредуемого тахикининами. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
489600000107.tiftifdrawing9гдеRпредставляетсобойгалогенилиСалкил;RпредставляетсобойСалкил;RилиRнезависимопредставляютсобойводородилиСалкил;Rпредставляетсобойтрифторметилилигалоген;Rпредставляетсобойводород,СалкилилиСциклоалкил;Rпредставляетсобойводород,aRпредставляетсобойрадикалформулы(W):296100000108.tiftifdrawing16либоRпредставляетсобойрадикалформулы(W),aRпредставляетсобойводород;XпредставляетсобойСНилиО;Yпредставляетсобойазот,aZпредставляетсобойСН,либоYпредставляетсобойСН,аZпредставляетсобойазот;АпредставляетсобойС(O);mравнонулюилицеломучислуот1до3;nравноцеломучислуот1до3;риqнезависиморавныцеломучислуот1до2;илиегофармацевтическиприемлемыесолиисольваты.(3,5-бис-трифторметилбензил)метиламида2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)-4-(S)-(6-оксо-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты;[1-(R)-(3,5-бис-трифторметилфенил)этил]метиламида2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)-4-(S)-(6-оксо-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты;(3,5-бис-трифторметилбензил)метиламида1-(4-фтор-2-метилфенил)-4-(6-оксо-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2-ил)пиперидин-2-карбоновойкислоты;иихэнантиомеров,диастереомеров,фармацевтическиприемлемыхсолей(например,гидрохлорида,метансульфонатаилималеата)исольватов.иегоаморфныеикристаллическиеформыифармацевтическиприемлемыесоли(например,гидрохлоридилималеат)исольваты.568600000109.tiftifdrawing305700000110.tiftifdrawing43ссоединениемформулы(III)илиегосольювприсутствииподходящеговосстановителянаосновеметалла,споследующимосуществлением,еслиэтонеобходимоилижелательно,однойилинесколькихизследующихстадий:(i)удалениялюбойзащитнойгруппы;(ii)выделенияуказанногосоединенияввидеегосолиилисольвата;(iii)разделениясоединенияформулы(I)илиегопроизводногонаэнантиомеры.1.Соединениеформулы(I)12.Соединениепоп.1,вкоторомRпредставляетсобойводород,Rпредставляетсобойрадикалформулы(W),YпредставляетсобойСН,аZпредставляетсобойазот,либогдеRпредставляетсобойрадикалформулы(W),Rпредставляетсобойводород,Yпредставляетсобойазот,аZпредставляетсобойСН.23.Соединениеполюбомуизпп.1-2,гдеХпредставляетсобойСН.34.Соединениеполюбомуизпп.1-2,гдерравно1.45.Соединениеполюбомуизпп.1-2,гдекаждыйRнезависимопредставляютсобойтрифторметильнуюгруппуилигалоген(например,хлор),аnравно2.56.Соединениеполюбомуизпп.1-2,гдекаждыйRнезависимопредставляетсобойгалоген(например,фтор)илиСалкильную(например,метильную)группу,аmравно0,1или2.67.Соединениеполюбомуизпп.1-2,гдеRпредставляетсобойводород,Rпредставляетсобойрадикалформулы(W),YпредставляетсобойСН,аZпредставляетсобойазот,либогдеRпредставляетсобойрадикалформулы(W),Rпредставляетсобойводород,Yпредставляетсобойазот,ZпредставляетсобойСН,аХпредставляетсобойCH.78.Соединениеполюбомуизпп.1-2,гдеRпредставляетсобойводород,Rпредставляетсобойрадикалформулы(W),YпредставляетсобойСН,аZпредставляетсобойазот,либогдеRпредставляетсобойрадикалформулы(W),Rпредставляетсобойводород,Yпредставляетсобойазот,ZпредставляетсобойСН,аХпредставляетсобойСН;Rнезависимопредставляетсобойгалоген(например,фтор)илиСалкильную(например,метильную)группу;Rпредставляетсобойтрифторметильнуюгруппу;mравно1или2;nравно2;арравно1.89.Соединение,выбранноеиз:910.[1-(R)-(3,5-бис-трифторметилфенил)этил]метиламида2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)-4(S)-((8аS)-6-оксо-гексагидропирроло-[1,2-а]пиразин-2-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты,1011.Малеат[1-(R)-(3,5-бис-трифторметилфенил)этил]-метиламида2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)-4(S)-((8аS)-6-оксо-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2-ил)пиперидин-1-карбоновойкислоты.1112.Применениесоединенияполюбомуизпп.1-11дляполучениялекарственногосредства,обладающегоантагонистическойактивностьювотношенииNK1рецепторов.1213.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяантагонистическойактивностьювотношенииNK1рецепторов,содержащаясоединениеполюбомуизпп.1-11всмесисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиинаполнителями.1314.Способполучениясоединенияилиегосолиполюбомуизпп.1-11,включающийвзаимодействиесоединенияформулы(II),гдеRпредставляетсобой=O,aRпредставляетсобойводород,либоRпредставляетсобойводород,аRпредставляетсобой=O14
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 1-9 of 9 items.
20.02.2016
№216.014.cdd8
Процесс выделения целевого олигонуклеотида из смеси
Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способу выделения целевого олигонуклеотида из смеси целевого олигонуклеотида и одной или более примесей. Способ включает выделение олигонуклеотида из смеси с применением двухфазной жидкость-жидкостной хроматографической системы подвижная...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575628
Дата охранного документа: 20.02.2016
25.08.2017
№217.015.baec
3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолины, обладающие аффинностью к 5-нт6 рецептору, способы их получения (варианты)
Описывается 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолин формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R и R представляют собой независимо водород или Салкил или R связан с R с образованием группы (СН), (СН) или (СН); R, R и R представляют собой водород, галоген или Салкил; m...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002309154
Дата охранного документа: 27.10.2007
29.04.2019
№219.017.4191
(3-циклоалкил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-бензо[d]азепин-7-илокси)производные, их применение для ингибирования н3 рецепторов, фармацевтическая композиция и способ получения
Настоящее изобретение относится к производным бензазепина формулы (I), где R представляет собой незамещенный циклобутил, R представляет собой 2-пиразинил, замещенный CON(H)(Me), или 2-пиридинил-М-пирролидинил, где указанная пирролидинильная группа замещена группой =O; которое представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002388752
Дата охранного документа: 10.05.2010
29.04.2019
№219.017.428e
Замещенные дикетопиперазины как антагонисты окситоцина
Настоящее изобретение относится к замещенным дикетопиперазинам общей формулы I или их физиологически приемлемым солям,
в которой
R обозначает 5-членную циклоалкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, которая сконденсирована с необязательно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002303032
Дата охранного документа: 20.07.2007
29.04.2019
№219.017.43cf
Новые производные бензазепина
Настоящее изобретение относится к соединению, которое представляет собой 6-(3-Циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[d]азепин-7-илокси)-N-метилникотинамид
или к его фармацевтически приемлемой соли. Это соединение и его фармацевтически приемлемые соли обладают сродством к рецептору гистамина НЗ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002423353
Дата охранного документа: 10.07.2011
09.05.2019
№219.017.4c29
Замещенные дикетопиперазины и их использование в качестве антагонистов окситоцина
Настоящее изобретение относится к замещенным дикетопиперазинам общей формулы I
в котором R представляет собой 2-инданил, R представляет собой 1-метилпропил, R представляет собой 2-метил-1,3-оксазол-4-ил и R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой морфолино....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002343152
Дата охранного документа: 10.01.2009
09.05.2019
№219.017.4cd8
Пиперазиндионы как антагонисты рецептора окситоцина
Описываются пиперазиндионы общей формулы (I), в которой R1 означает 2-инданил, R2 означает 1-метилпропил, R3 и R4 совместно с атомами азота, к которому они присоединены, представляют морфолиногруппу и его фармацевтически приемлемые соли. Соединения обладают антагонистическим действием на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002382038
Дата охранного документа: 20.02.2010
10.07.2019
№219.017.ac22
Фармацевтическая препаративная форма
Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической препаративной форме, включающей левотироксин натрия, микрокристаллическую целлюлозу, со средним размером частиц менее 125 мкм в количестве от 60 до 85 мас.% в расчете на всю массу препаративной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002349345
Дата охранного документа: 20.03.2009
10.07.2019
№219.017.aec3
Композиции с пролонгированным высвобождением, включающие ламотригин
Изобретение относится к медицине и касается композиции ламотригина или его фармацевтически приемлемого производного с пролонгированным высвобождением. Композиция включает: 1) ядро, содержащее ламотригин или его фармацевтически приемлемое производное; 2) окружающее ядро наружное покрытие,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002325163
Дата охранного документа: 27.05.2008
Showing 1-1 of 1 item.
19.01.2018
№218.016.0751
Новые соединения - антагонисты рецептора нейрокинина 1
Изобретение относится к соединению общей формулы А или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактики, лечения или облегчения состояний, сопровождаемых зудом кожи. В формуле А n=1 или 2; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, С алкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631319
Дата охранного документа: 21.09.2017
