×
29.06.2018
218.016.689f

Применение спейсерированных биядерных комплексов диспрозия (III) с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола в качестве фунгицидного средства

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к применению спейсерированных биядерных комплексов диспрозия(III) с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола формулы: в качестве фунгицидного средства. Молекулярная структура предлагаемых координационных соединений позволяет плавно регулировать их фунгицидную активность за счет изменения длины алифатического спейсера, соединяющего моноядерные субъединицы. 2 табл.
Реферат Свернуть Развернуть

Техническое решение относится к области биологически активных координационных соединений металлов, в частности комплексов лантанидов с ацилгидразонами карбоновых кислот. Повышенный интерес к координационным соединениям лантанидов с ацилгидразонами вызван возможностями их применения в медицинской практике в качестве веществ, обладающих противотуберкулезной активностью, антираковых и противомалярийных препаратов. (Yang, Zheng-Yin. Crystal structure and antitumor activity of some rare earth metal complexes with Schiff base / Zheng-Yin Yang, Ru-Dong Yang, Fa-Shen Li, Kai-Bei Yu // Polyhedron. - 2000. - V. 19. - P. 2599-2604; Chen, Gong-Jun. Synthesis, DNA binding, photo-induced DNA cleavage, cytotoxicity studies of a family of heavy rare earth complexes / Gong-Jun Chen, Zhi-Gang Wang, Xin Qiao et al. // Journal of Inorganic Biochemistry. - 2013. - V. 127. - P. 39-15).

Недостатком аналогов является отсутствие возможности осуществлять плавное регулирование биологической активности препаратов за счет изменения их молекулярной структуры.

Известны комплексы лантанидов с бисгидразоном на основе изатина и салицилового альдегида, проявляющие фунгицидную активность.

(Mohanan, K. Microwave assisted synthesis, spectroscopic, thermal, and antifungal studies of some lanthanide(III) complexes with a heterocyclic bishydrazone / K. Mohanan, B. Sindhu Kumari, G. Rijulal // Journal of rare earths. - 2008, V. 26 P. 16-21).

Недостатком аналога является отсутствие возможности плавного регулирования биологической активности препарата за счет изменения его молекулярной структуры.

Известны спейсерированные биядерные комплексы диспрозия с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола (Конник О.В. и др., Координационные соединения. 2014, т. 59, 11, с. 1481-1487 (см. с. 1481 синтез, с. 1483 соединения I-VII).

Сущность изобретения характеризуется тем, что предлагается использовать спейсерированные биядерные комплексы диспрозия с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола следующей формулы:

в качестве фунгицидного средства.

Спейсерированные биядерные комплексы диспрозия с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола указанного состава (Конник О.В. Координационные соединения диспрозия(III) с диацилдигидразонами 3-метил-1-фенил-4-формилпиразол-5-она / О.В. Конник. В.Ф. Шульгин, З.З. Бекирова и др. // Журнал неорганической химии. 2014, т. 59. №11, С. 1481-1487) получают следующим образом.

К раствору 4,8 ммоль 3-метил-1-фенил-4-формилпиразол-5-она в 20 мл этилового спирта добавили 2,4 ммоль дигидразида соответствующей дикарбоновой кислоты. Смесь перемешивали 2 часа на магнитной мешалке при незначительном нагревании. К образовавшейся суспензии добавили 10 мл пиридина и 1,6 моль хлорида диспрозия в 15 мг спиртового раствора. Образовавшийся раствор перемешивали на магнитной мешалке 0,5 часа и оставили на ночь. Образовавшийся осадок отделили фильтрованием, промыли этиловым спиртом и высушили на воздухе. Получены мелкокристаллические вещества светло-желтого или бежевого цвета. Выход составил 70-85% от теоретически возможного.

Состав и данные элементного анализа синтезированных комплексов представлены в таблице 1.

Молекулярная структура спейсерированных биядерных координационных соединений позволяет плавно регулировать их биологическую активность за счет изменения длины и природы алифатического спейсера, соединяющего моноядерные субъединицы. Для синтезированных спейсерированных биядерных комплексов было исследовано действие на плесневые грибки. В качестве биологической матрицы использованы грецкие орехи, в качестве объектов исследования были выбраны комплексы диспрозия с разной длиной углеводородного спейсера.

Полученные данные представлены в таблице 2.

В результате проведенных исследований установлено, что используемый растворитель (вода - ДМСО, 1:1) слабо стимулирует рост плесени, увеличивая число колониеобразующих единиц с 485 до 499. Введение в систему 1%-ного раствора комплекса Dy(H2L1)3, в количестве 20 мг на 1 г основы понижает численность КOE до 420. Препарат на основе комплекса Dy(H2L2)3 снижает численность КOE до 390. Это свидетельствует о том, что фунгицидная активность исследуемых димерных комплексов увеличивается при увеличении длины алифатического спейсера. Это может быть обусловлено увеличением липофильности молекулы, которая обеспечивает проводимость препарата через клеточные мембраны. Более высокую проницаемость через клеточную мембрану, а соответственно более высокую фунгицидную активность, обеспечивает также использование в качестве спейсера иминодиметиленового радикала.

Техническое решение позволяет плавно регулировать биологическую активность координационных соединений диспрозия с ацилгидразонами дикарбоновых кислот путем изменения длины и природы углеводородного спейсера.


Применение спейсерированных биядерных комплексов диспрозия (III) с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола в качестве фунгицидного средства
Применение спейсерированных биядерных комплексов диспрозия (III) с ацилгидразонами 1-фенил-3-метил-4-формил-5-гидроксипиразола в качестве фунгицидного средства
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 65 items.
20.04.2016
№216.015.3717

Способ повышения эффективности бакуловирусных препаратов

Изобретение относится к области защиты растений. Предложен способ повышения эффективности бакуловирусных препаратов. Способ включает заражение насекомых вирусом ядерного полиэдроза, для чего в течение 2-х дней гусениц I-III возрастов кормят питательной средой, содержащей 10-10 полиэдров на 1 мг...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002581794
Дата охранного документа: 20.04.2016
12.01.2017
№217.015.6118

Способ синтеза гетеротриядерного координационного соединения на основе салицилиденгидразона иминодиуксусной кислоты

Изобретение относится к способу синтеза гетеротриядерного координационного соединения на основе салицилиденгидразона иминодиуксусной кислоты. Способ включает добавление в раствор гидразида иминодиуксусной кислоты в метаноле салицилового альдегида, выдержку полученного осадка в течение не менее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591197
Дата охранного документа: 10.07.2016
13.01.2017
№217.015.8354

Способ стимуляции всхожести семян пшеницы

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к растениеводству и нанобиотехнологиям. Способ стимуляции всхожести семян пшеницы включает обработку семян раствором биологически активного вещества, при этом в качестве биологически активного вещества используют водорастворимую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002601578
Дата охранного документа: 10.11.2016
13.01.2017
№217.015.85e3

Способ коррекции мышечно-тонической асимметрии паравертебральной зоны человека

Изобретение относится к спортивной медицине, физической реабилитации и может быть использовано для коррекции функциональных нарушений позвоночника, связанных с мышечным дисбалансом, например сколиозов, остеохондроза, нарушений осанки, для профилактики заболеваний опорно-двигательного аппарата,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002603619
Дата охранного документа: 27.11.2016
25.08.2017
№217.015.a265

Способ определения состояния структурно-функциональной незавершённости печени у новорожденных ягнят

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способу определения состояния структурно-функциональной незавершенности печени у новорожденных ягнят. Способ характеризуется тем, что определяют топографию печени, гистологически устанавливают структуру паренхимы и стромы печени, биохимически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606972
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.ac27

Способ определения активности миелопероксидазы нейтрофилов в мазках крови животных

Изобретение относится к биохимии и касается способов определения пероксидазной активности нейтрофилов в мазках крови. Способ предусматривает подготовку биологического субстрата. Подготовленный биологический субстрат обрабатывают буферно-инкубационной смесью на основе 4-метилпарааминофенол...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612149
Дата охранного документа: 02.03.2017
25.08.2017
№217.015.ae65

Способ повышения продолжительности жизни моллюсков abra segmentum в условиях гипоксии на период от 4 до 14 суток

Техническое решение относится к области прикладной физиологии и морфологии гидробионтов, малакологии, экспериментальной медицины и физиологии и касается способа повышения продолжительности жизни моллюсков Abra segmentum в условиях гипоксии на период от 4 до 14 суток. Представленный способ в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002612913
Дата охранного документа: 13.03.2017
25.08.2017
№217.015.b86d

Способ изготовления наливки "писсардовка"

Плоды декоративной сливы Писсарда (Prunus cerasifera var. pissardii) накалывают деревянной палочкой, помещают в прозрачные стеклянные емкости, при этом слои ягод в пропорции 4:1 по массе чередуют со слоями сахара, делают водяной затвор, помещают емкость в теплое солнечное место и сбраживают,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002615451
Дата охранного документа: 04.04.2017
25.08.2017
№217.015.c068

Способ выращивания монокристаллической пленки febo на диамагнитной подложке

Изобретение относится к области получения монокристаллических пленок на подложках для магнитных, оптических, магнитооптических и резонансных исследований. Шихту наплавляют в платиновый тигель, компоненты берут в соотношении, мас.%: FeO - 5,37, ВО - 51,23, PbO - 29,31, PbF - 13,73. После этого...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002616668
Дата охранного документа: 18.04.2017
25.08.2017
№217.015.c1fd

Способ определения состояния структурной незавершённости почек у новорожденных ягнят

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной неонатологии, клинической диагностике и терапии животных. Для определения состояния структурной незавершенности почек у новорожденных ягнят визуально при вскрытии определяют топографию и морфометрию почек, гистологически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002617663
Дата охранного документа: 25.04.2017
Showing 1-7 of 7 items.
10.02.2015
№216.013.2717

Биядерное координационное соединение лантанида c 3-метил-1-фенил-4-формилпиразол-5-оном

Изобретение относится к области координационных соединений металлов, в частности координационных соединений лантанидов, которые имеют магнитные свойства и могут быть использованы при конструировании новых магнитных материалов и устройств. Биядерное координационное соединение лантанида с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541460
Дата охранного документа: 10.02.2015
27.08.2016
№216.015.512e

Биядерное координационное соединение [n,n'-бис(салицилиден)иминодиацетатодигидразинато(-4)]бис(пиридин)димедь(+2)

Изобретение относится к биядерному координационному соединению [N,N′-бис(салицилиден)иминодиацетатодигидразинато(-4)]бис(пиридин)димедь(+2) формулы: Предлагаемое соединение может быть использовано для конструирования магнитных материалов, а также при синтезе комплексных соединений более...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596040
Дата охранного документа: 27.08.2016
12.01.2017
№217.015.6118

Способ синтеза гетеротриядерного координационного соединения на основе салицилиденгидразона иминодиуксусной кислоты

Изобретение относится к способу синтеза гетеротриядерного координационного соединения на основе салицилиденгидразона иминодиуксусной кислоты. Способ включает добавление в раствор гидразида иминодиуксусной кислоты в метаноле салицилового альдегида, выдержку полученного осадка в течение не менее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591197
Дата охранного документа: 10.07.2016
29.05.2018
№218.016.53c8

Способ моделирования асептического аминобисфосфонатного остеонекроза нижней челюсти у лабораторных белых крыс

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для создания асептического остеонекроза нижней челюсти при испытании различных способов лечения и профилактики аминобисфосфонатных остеонекрозов челюстей. Способ создания экспериментальной модели асептического...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002653627
Дата охранного документа: 11.05.2018
17.02.2019
№219.016.bbd3

Способ моделирования нулевой стадии остеонекроза нижней челюсти наркозависимых лиц

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для создания модели нулевой стадии остеонекроза нижней челюсти наркозависимых лиц при испытании различных способов лечения и профилактики остеонекрозов челюстей, вызываемых кустарно изготовленным метамфетамином. Способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002680095
Дата охранного документа: 15.02.2019
18.05.2019
№219.017.53ab

Экспериментальная модель лечения асептического бисфосфонатного остеонекроза нижней челюсти у лабораторных белых крыс

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для создания модели лечения асептического аминобисфосфонатного остеонекроза нижней челюсти при исследовании восстановительных процессов в нижнечелюстных костях. Способ лечения асептического бисфосфонатного остеонекроза...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687744
Дата охранного документа: 16.05.2019
13.06.2019
№219.017.8152

Способ консервативного лечения бисфосфонатных остеонекрозов челюстей

Изобретение относится к медицине, в частности к консервативному этапу лечения остеонекрозов челюстей в челюстно-лицевой хирургии, и может быть использовано в челюстно-лицевой хирургии, онкологии и хирургической стоматологии. Для осуществления предлагаемого способа консервативного лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002691075
Дата охранного документа: 10.06.2019
+ добавить свой РИД