×
25.08.2017
217.015.cc86

АВТОИНЪЕКТОР

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002620353
Дата охранного документа
24.05.2017
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицинской техники, а именно к автоинъектору для введения дозы лекарственного препарата. Инъекционное устройство для введения дозы лекарственного препарата содержит носитель, приводную пружину, плунжер и компонент генерации шума. Носитель выполнен с возможностью вмещения шприца, содержащего полую инъекционную иглу и пробку. Плунжер выполнен с возможностью передачи нагрузки приводной пружины к пробке. Компонент генерации шума выполнен с возможностью генерации звукового и/или тактильного сигнала обратной связи при столкновении с компонентом инъекционного устройства, когда пробка находится на проксимальном конце шприца. При этом в первом состоянии упругая лапка на плунжере поддерживается в зацеплении с компонентом генерации шума посредством носителя. Причем во втором состоянии лапка отпускает из зацепления компонент генерации шума и отклоняется, по меньшей мере частично, в отверстие в носителе. Задачей настоящего изобретения является создание усовершенствованного автоинъектора. 5 з.п.ф-лы, 28 ил.
Реферат Свернуть Развернуть

Область техники

Изобретение относится к автоинъектору для введения дозы лекарственного препарата.

Уровень техники изобретения

Выполнение инъекции является процессом, который представляет ряд рисков и сложных задач для пользователей и медицинских специалистов, как психического, так и физического характера.

Инъекционные устройства (т.е. устройства, способные доставлять лекарственные препараты из контейнера с лекарственным препаратом), обычно, подразделяются на две категории - ручные устройства и автоинъекторы.

В ручном устройстве пользователь должен обеспечивать механическую энергию для вытеснения текучей среды через иглу. Данную операцию, обычно, выполняют посредством некоторой формы кнопки/плунжера, на которую(ый) пользователь должен непрерывно нажимать во время инъекции. Из описанного метода проистекает множество недостатков для пользователя. Если пользователь прекратит нажимать на кнопку/плунжер, то инъекция также прекратиться. Из этого следует, что пользователь может ввести неполную дозу, если устройство используют неправильно (т.е. не полностью вдавливают плунжер до его конечной позиции). Усилия инъекции могут быть слишком сильными для пользователя, в частности, если пациент имеет пожилой возраст или ограниченные двигательные возможности.

Кнопка/плунжер может иметь слишком большую протяженность. Таким образом, пользователю может быть неудобно достать полностью выдвинутую кнопку. Сочетание усилия инъекции и протяженности кнопки может приводить к тремору/дрожательному параличу руки, что, в свою очередь, усиливает дискомфорт, так как введенная игла двигается.

Автоинъекторные устройства предназначены для облегчения самостоятельного введения инъецируемых препаратов пациентами. Современные препараты, доставляемые посредством самостоятельно вводимых инъекций, содержат лекарства от диабета (как инсулин, так и новые лекарства класса GLP-1), мигрени, гормональные препараты, антикоагулянты и т.п.

Автоинъекторы являются устройствами, которые полностью или частично заменяют операции, выполняемые при парентеральном введении лекарств из стандартных шприцов. Упомянутые операции могут включать в себя снятие защитного колпачка шприца, введение иглы в кожу пациента, инъекцию лекарственного препарата, снятие иглы, укрытие иглы и предотвращение повторного использования устройства. Упомянутая замена устраняет многие из недостатков ручных устройств. Усилия инъекции/протяженность кнопки, дрожательный паралич рук и вероятность доставки неполной дозы снижаются. Включение можно производить многочисленными средствами, например, спусковой кнопкой или воздействием иглы, достигающей ее глубины инъекции. В некоторых устройствах, энергия для введения текучей среды обеспечивается пружиной.

В заявке US 2002/0095120 A1 раскрывается автоматическое инъекционное устройство, которое автоматически инъецирует предварительно дозированное количество текучего лекарственного средства, когда отпускается пружина растяжения. Пружина растяжения перемещает ампулу и инъекционную иглу из позиции хранения в рабочую позицию, когда упомянутая пружина отпускается. Затем, содержимое ампулы вытесняется пружиной растяжения, проталкивающей поршень вперед внутри ампулы. После того, как инъекция текучего лекарственного средства заканчивается, крутящий момент, аккумулированный в пружине растяжения, высвобождается, и инъекционная игла автоматически отводится в свою первоначальную позицию хранения.

Высоковязкие лекарственные препараты требуют больших усилий для их вытеснения через относительно тонкую инъекционную иглу. Для обеспечения упомянутых усилий, требуются мощные приводные пружины. Последнее может приводить к сильному удару, ощутимому пользователем, при введении иглы в кожу, и большим усилиям, ощущаемым пользователем, при включении инъекции.

Сущность изобретения

Задачей настоящего изобретения является создание усовершенствованного автоинъектора.

Задача достигается в автоинъекторе по пункту 1 формулы изобретения.

Предпочтительные варианты осуществления изобретения приведены в зависимых пунктах формулы изобретения.

В контексте настоящего описания, термин «проксимальный» относится к направлению к пациенту во время инъекции, а термин «дистальный» относится к противоположному направлению от пациента. Термин «внутрь» относится к радиальному направлению к продольной оси автоинъектора, а термин «наружу» относится к противоположному направлению радиально от продольной оси.

В примерном варианте осуществления, инъекционное устройство для введения дозы лекарственного препарата содержит носитель, выполненный с возможностью вмещения шприца, содержащего полую инъекционную иглу и пробку, приводную пружину, плунжер, выполненный с возможностью передачи нагрузки приводной пружины к пробке; и компонент генерации шума, выполненный с возможностью генерации звукового и/или тактильного сигнала обратной связи при столкновении с компонентом инъекционного устройства, когда пробка находится на проксимальном конце шприца. В первом состоянии, упругая лапка на плунжере поддерживается в зацеплении с компонентом генерации шума посредством носителя. Во втором состоянии, лапка отпускает из зацепления компонент генерации шума и отклоняется, по меньшей мере, частично, в отверстие в носителе.

В примерном варианте осуществления, в промежуточном состоянии, плунжер движется в проксимальном направлении относительно носителя, что дает лапке возможность радиально отклониться и отпустить из зацепления компонент генерации шума.

В примерном варианте осуществления, инъекционное устройство дополнительно содержит пружину, прикладывающую смещающее усилие к компоненту генерации шума.

В примерном варианте осуществления, компонент инъекционного устройства, на который наталкивается компонент генерации шума, является корпусом, футляром, спусковой кнопкой, носителем и/или плунжером.

В примерном варианте осуществления, лапка содержит наклонный внутренний выступ, выполненный с возможностью зацепления с направленной наружу одиннадцатой наклонной поверхностью на компоненте генерации шума.

В примерном варианте осуществления, компонент имеет физическую форму и/или конструкцию, и/или материал, подходящие для усиления и/или передачи звука.

В примерном варианте осуществления, компонент генерации шума содержит удлиненный участок и дистальный концевой участок, выполненный с возможностью столкновения с компонентом.

Дополнительная область применимости настоящего изобретения станет очевидной из дальнейшего подробного описания. Однако следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, несмотря на представление предпочтительных вариантов осуществления изобретения, приведены только в качестве пояснения, поскольку, на основании настоящего подробного описания, специалистами в данной области техники будут найдены различные изменения и модификации, не выходящие за пределы существа и объема изобретения.

Краткое описание чертежей

Настоящее изобретение становится более понятным из нижеследующего подробного описания и прилагаемых чертежей, которые приведены только для иллюстрации и, следовательно, не ограничивают настоящего изобретения, и на которых:

Фигура 1 - два продольных разреза автоинъектора после снятия колпачка и защитной оболочки для иглы,

Фигура 2 - два продольных разреза автоинъектора с футляром, перемещенным в проксимальном направлении относительно корпуса,

Фигура 3 - два продольных разреза автоинъектора с нажатой спусковой кнопкой,

Фигура 4 - два продольных разреза автоинъектора во время выдвижения иглы,

Фигура 5 - два продольных разреза автоинъектора с иглой в выдвинутой проксимальной позиции,

Фигура 6 - два продольных разреза автоинъектора во время введения лекарственного препарата,

Фигура 7 - два продольных разреза автоинъектора с пробкой, расположенной вблизи проксимального конца шприца,

Фигура 8 - два продольных разреза автоинъектора с футляром, перемещенным в дистальном направлении относительно корпуса после введения,

Фигура 9 - два продольных разреза автоинъектора с иглой, отведенной в безопасную позицию иглы,

Фигура 10 - схематичные виды фиксирующего механизма для управления перемещением носителя относительно корпуса автоинъектора в четырех разных состояниях,

Фигура 11 - схематичные виды механизма управления выдвижением иглы для управления перемещением первой манжеты в шести разных состояниях,

Фигура 12 - схематичные виды механизма управления отведением шприца в трех разных состояниях,

Фигура 13 - схематичные виды механизма деблокирования обратной связи для индикации окончания инъекции в трех разных состояниях,

Фигура 14 - схематичные виды механизма деблокирования плунжера в трех разных состояниях,

Фигура 15 - схематичные виды механизма деблокирования кнопки в трех разных состояниях,

Фигура 16 - изометрическое изображение альтернативного варианта осуществления механизма деблокирования плунжера,

Фигура 17 - продольный разрез альтернативного варианта осуществления механизма деблокирования кнопки,

Фигура 18 - продольные разрезы альтернативного варианта осуществления фиксирующего механизма,

Фигура 19 - продольный разрез третьего варианта осуществления фиксирующего механизма,

Фигура 20 - продольный разрез альтернативного варианта осуществления механизма деблокирования обратной связи,

Фигура 21 - продольные разрезы альтернативного варианта осуществления механизма управления выдвижением иглы, выполненного также с возможностью выполнения функции фиксирующего механизма при отведении иглы и выдвижении иглы,

Фигура 22 - изометрическое изображение механизма управления выдвижением иглы, показанного на фигуре 21,

Фигура 23 - продольные разрезы третьего варианта осуществления механизма управления выдвижением иглы, выполненного также с возможностью выполнения функций фиксирующего механизма,

Фигура 24 - изометрическое изображение механизма управления выдвижением иглы, показанного на фигуре 23,

Фигура 25 - продольные разрезы третьего варианта осуществления механизма деблокирования обратной связи,

Фигура 26 - другой вариант осуществления автоинъектора, содержащего закрытый гильзовый спусковой элемент вместо спусковой кнопки,

Фигура 27 - продольный разрез дистального конца автоинъектора с альтернативным механизмом деблокирования обратной связи перед приведением в действие, и

Фигура 28 - продольный разрез дистального конца автоинъектора с альтернативным механизмом деблокирования обратной связи, показанным на фигуре 27, после деблокирования.

Соответствующие части обозначены одинаковыми ссылочными позициями на всех фигурах.

Подробное описание предпочтительных вариантов осуществления

Наклонное зацепление в соответствии с терминологией настоящего описания является зацеплением между двумя компонентами, из которых, по меньшей мере, один имеет наклонную поверхность для зацепления с другим компонентом таким образом, что один из компонентов отгибается в сторону, когда компоненты аксиально надвигают один на другой, при условии, что упомянутый компонент не заблокирован от отгибания в сторону.

На фигурах 1a и 1b приведены два продольных разреза автоинъектора 1 в разных плоскостях разреза, при этом, разные плоскости разреза повернуты под углом, приблизительно, 90° одна относительно другой, и автоинъектор 1 находится в исходном состоянии перед началом инъекции. Автоинъектор 1 содержит корпус 2. В дальнейшем, корпус 2 считается, в общем, зафиксированным на месте, и поэтому движение других компонентов описано относительно корпуса 2. Шприц 3, например, шприц Hypak, с полой инъекционной иглой 4 расположен в проксимальной части автоинъектора 1. Когда автоинъектор 1 или шприц 3 собран, на игле 4 закреплена защитная оболочка для иглы (не показанная). Пробка 6 предназначена для герметизации шприца 3 с дистальной стороны и для вытеснения лекарственного препарата M через полую иглу 4. Шприц 3 вмещен в трубчатый носитель 7 и опирается на ее проксимальном конце. Носитель 7 расположен с возможностью сдвига в корпусе 2.

Приводная пружина 8 в форме пружины сжатия расположена в дистальной части носителя 7. Плунжер 9 служит для передачи усилия приводной пружины 8 на пробку 6.

Приводная пружина 8 заложена с напряжением между дистальным торцом 10 носителя в носителе 7 и упорным торцом 11, расположенным дистально на плунжере 9.

Носитель 7 является основным элементом, вмещающим шприц 3, приводную пружину 8 и плунжер 9, которые являются компонентами, необходимыми для вытеснения лекарственного препарата M из шприца 3. Поэтому упомянутые компоненты можно назвать приводным подузлом.

Корпус 2 и носитель 7 расположены внутри трубчатого футляра 12. Спусковая кнопка 13 расположена на дистальном конце футляра 12. В механизме 27 деблокирования плунжера, палец 14 выступает из дистального торца спусковой кнопки 13 в проксимальном направлении P между двумя упругими лапками 15, начинающимися и дистально продолжающимися от упорного торца 11 плунжера 9 внутри приводной пружины 8 и, тем самым, не дает упомянутым лапкам сгибаться в направлении одна к другой в исходном состоянии A, показанном на фигуре 14A. На фигуре 14A показана только одна из упругих лапок 15 для иллюстрации принципа. Снаружи упругие лапки 15 захвачены в соответствующие первые выемки 16 в дистальной гильзе 17 носителя, прикрепленной дистально к дистальному торцу 10 носителя и расположенной внутри приводной пружины 8. Зацепление упругих лапок 15 в первых выемках 16 не допускает аксиального поступательного перемещения плунжера 9 относительно носителя 7. Упругие лапки 15 снабжены наклонной поверхностью для сгибания их внутрь при перемещении плунжера 9 относительно носителя 7 под нагрузкой приводной пружины 8, при этом, упомянутое сгибание заблокировано пальцем 14 в исходном состоянии A.

Носитель 7 зафиксирован к корпусу 2 для предотвращения относительного поступательного перемещения посредством фиксирующего механизма 18, подробно изображенного на фигурах 10A-10D.

Спусковая кнопка 13 первоначально сцеплена с футляром 12 посредством механизма 26 деблокирования кнопки и не может быть нажата. Механизм 26 деблокирования кнопки подробно изображен на фигурах 15A-15C. Как показано на фигуре 15A, механизм 26 деблокирования кнопки содержит упругую проксимальную консоль 13.1 на спусковой кнопке 13, при этом, проксимальная консоль 13.1 содержит обращенную наружу первую наклонную поверхность 13.2 и обращенную внутрь вторую наклонную поверхность 13.3. В первоначальном состоянии A, изображенном на фигуре 15A, обращенная внутрь вторая наклонная поверхность 13.3 находится в зацеплении в наклонном упоре 7.4 носителя в носителе 7, блокирующем выдвижение спусковой кнопки 13 из дистального конца D. Спусковая кнопка 13 с проксимальной стороны упирается как в футляр 12, так и в носитель 7, что препятствует нажатию кнопки в проксимальном направлении P.

Как показано на фигурах 1A и 1B, управляющая пружина 19 в форме другой пружины сжатия расположена вокруг носителя 7 и действует между проксимальной первой манжетой 20 и дистальной второй манжетой 21. Управляющая пружина 19 служит для перемещения носителя 7 и, следовательно, приводного подузла в проксимальном направлении P для выдвижения иглы или в дистальном направлении D для отведения иглы.

Перед состоянием, показанном на фигурах 1a и 1b, к проксимальному концу футляра 12 прикреплен колпачок 22, и защитная оболочка для иглы все еще находится на своем месте поверх иглы 4 и манжеты иглы. Внутренняя гильза 22.1 колпачка 22 расположена внутри корпуса 2 и поверх защитной оболочки для иглы. Во внутренней гильзе 22.1 закреплен зубец 23. Зубец 23 сцеплен с защитной оболочкой для иглы для совместного аксиального поступательного перемещения.

Последовательность приведения в действие автоинъектора 1 описана ниже:

Пользователь снимает колпачок 22 с проксимального конца футляра 12. Зубец 23 соединяет защитную оболочку для иглы с колпачком 22. Следовательно, защитная оболочка для иглы также снимается при снятии колпачка 22. На фигурах 1a и 1b показан автоинъектор 1 после съема колпачка 22 и защитной оболочки для иглы. Носитель 7 и шприц 3 заблокированы от перемещения в проксимальном направлении P фиксирующим механизмом 18, находящимся в состоянии A, как показано на фигуре 10A. Как показано на фигуре 10A, фиксирующий механизм 18 содержит упругую консоль 2.1 на корпусе 2, с выступающим внутрь первым наконечником 2.2 консоли. Первый наконечник 2.2 консоли имеет проксимальную третью наклонную поверхность 2.3. Фиксирующий механизм 18 дополнительно содержит ромбовидный скошенный элемент 7.1 на носителе 7, имеющий проксимальную четвертую наклонную поверхность 7.2 и дистальную пятую наклонную поверхность 7.3. В состоянии A, скругленная дистальная сторона первого наконечника 2.2 консоли упирается в скошенный элемент 7.1 в дистальном направлении D и, тем самым, препятствует перемещению носителя 7 в проксимальном направлении P относительно корпуса 2. На футляре 12 обеспечен выступ для предотвращения отгибания упругой консоли 2.1 наружу и, тем самым, для предотвращения движения носителя 7 относительно корпуса 2.

Как показано на фигурах 1A и 1B, пользователь захватывает футляр 12 и помещает корпус 2, выступающий из футляра 12 на проксимальном конце P, на место инъекции, например, кожу пациента. По мере того, как автоинъектор 1 прижимают к месту инъекции, футляр 12 поступательно перемещается в проксимальном направлении P относительно корпуса 2 в выдвинутую позицию, как показано на фигурах 2A и 2B. Вторая манжета 21 зафиксирована к футляру 12 и перемещается вместе с футляром 12 относительно корпуса 2 и относительно почти всех прочих компонентов автоинъектора 1 и, следовательно, несильно прижимает управляющую пружину 19 к первой манжете 20, которая заблокирована от перемещения в проксимальном направлении P корпусом 2 в результате действия механизма 24 управления выдвижением иглы, находящегося в состоянии A, подробно изображенном на фигуре 11A. Как показано на фигуре 11A, на первой манжете 20 проксимально расположен упругий элемент в форме стреловидного наконечника 20.1. Первая манжета 20 со стреловидным наконечником 20.1 подталкивается в проксимальном направлении P под нагрузкой сжимаемой управляющей пружины 19. Обращенная наружу шестая наклонная поверхность 20.2 на стреловидном наконечнике 20.1 взаимодействует с обращенной внутрь дистальной седьмой наклонной поверхностью 2.4 на корпусе 2, смещающей стреловидный наконечник 20.1 по наклонной поверхности в направлении I внутрь, чему препятствует внутренний упор стреловидного наконечника 20.1 в носитель 7. Следовательно, первая манжета 20 не может поступательно перемещаться в проксимальном направлении P.

Стреловидный наконечник 20.1 может иметь геометрию, отличающуюся от геометрии на фигурах 11A-11F, например, скругленный стреловидный наконечник 20.1 на фигурах 1-9. Функция стреловидного наконечника 20.1 в данном варианте не затрагивается.

Как показано на фигурах 2A и 2B, вторая манжета 21 зафиксирована к футляру под действием механизма 25 управления отведением шприца, находящегося в состоянии A, подробно изображенном на фигуре 12A. Как показано на фигуре 12A, механизм 25 управления отведением шприца содержит упругую проксимальную консоль 21.1 на второй манжете 21, при этом проксимальная консоль 21.1 содержит второй наконечник 21.2 консоли, содержащий внутренний выступ 21.3 и дистальную, обращенную наружу восьмую наклонную поверхность 21.4. Дистальная, обращенная наружу восьмая наклонная поверхность 21.4 находится в зацеплении в наклонном втором упоре 12.2 футляра таким образом, что вынуждает второй наконечник 21.2 консоли к смещению по наклонной поверхности в направлении I внутрь, когда на вторую манжету 21 действует усилие управляющей пружины 19 в дистальном направлении D, что блокируется внутренним выступом 21.3 упирающимся во внутреннем направлении в носитель 7.

Как также показано на фигурах 2A и 2B, если пользователь должен отодвинуть футляр 12 от места инъекции, то управляющая пружина 19 расширяется и, тем самым, возвращает автоинъектор 1 в исходное состояние после съема колпачка 22, что показано на фигурах 1A и 1B.

В состоянии, показанном на фигурах 2A и 2B, носитель 7 продолжает оставаться блокированной от перемещения в проксимальном направлении P посредством фиксирующего механизма 18, однако, при нахождении футляра 12 в его выдвинутой позиции, фиксирующий механизм 18 деблокируется, так как выступ на футляре 12 также переместился и больше не препятствует отклонению упругой консоли 2.1 наружу. Перемещение футляра 12 относительно носителя 7, которая зафиксирована к корпусу 2 фиксирующим механизмом 18, вынуждает механизм 26 деблокирования кнопки переключиться в состояние B, показанное на фигуре 15B. Когда футляр 12 перемещается, спусковая кнопка 13 остается в состоянии упора в носитель 7, при этом, обращенная внутрь вторая наклонная поверхность 13.3 на проксимальной консоли 13.1 находится в зацеплении в наклонном упоре 7.4 носителя, расположенном в носителе 7. По мере того, как футляр 12 сдвигается дальше в проксимальном направлении P, он подпирает проксимальную консоль 13.1 снаружи, с фиксацией, тем самым, спусковой кнопки 13 к носителю 7. При этом спусковая кнопка 13 выступает из дистального конца D футляра 12 и готова к нажатию.

В состоянии, показанном на фигурах 2A и 2B, пользователь нажимает на спусковую кнопку 13 в проксимальном направлении P. Так как спусковая кнопка 13 упирается в носитель 7, носитель 7 нажимает в проксимальном направлении P на корпус 2, при этом, носитель 7 и корпус 2 взаимодействуют в фиксирующем механизме 18. Усилие, оказываемое пользователем, нажимающим спусковую кнопку 13, действует через корпус 2 на место инъекции, а не между спусковой кнопкой 13 и футляром 12. Фиксирующий механизм 18 обеспечивает силу противодействия, когда пользователь нажимает спусковую кнопку 13. После того, как пользователь прикладывает усилие, которое превосходит предварительно заданную величину, фиксирующий механизм 18 деблокируется и, тем самым, запускает цикл инъекции. Как показано на фигуре 10B, изображающей фиксирующий механизм 18 в состоянии B, упругая консоль 2.1 на корпусе 2 начинает сгибаться под нагрузкой со стороны ромбовидного скошенного элемента 7.1 на носителе 7 и, тем самым, накапливать упругую энергию. Несмотря на проксимальную четвертую наклонную поверхность 7.2 на скошенном элементе 7.1, трение между контактирующими поверхностями первого наконечника 2.2 консоли и проксимальной четвертой наклонной поверхностью 7.2 препятствует перемещению первого наконечника 2.2 консоли в направлении O наружу, пока разгибающее усилие в упруго деформированной консоли 2.1 не станет достаточно большим для преодоления трения. В данный момент, упругая консоль 2.1 отклоняется в направлении O наружу и выходит из пути носителя 7, что дает возможность носителю 7 сдвигаться в проксимальном направлении P. Когда носитель 7 проходит достаточно далеко в проксимальном направлении P, ромбовидный скошенный элемент 7.1 на носителе 7 проходит под первым наконечником 2.2 консоли и, тем самым, дает ему возможность сбросить напряжение и переместиться обратно в направлении I внутрь дистально позади ромбовидного скошенного элемента 7.1 в состоянии C, изображенном на фигуре 10C, со сдерживанием, в то же время, поступательного перемещения носителя 7 в дистальном направлении D относительно корпуса 2.

После того, как носитель 7 сдвигается достаточно далеко в проксимальном направлении P относительно первой манжеты 20, механизм 24 управления выдвижения иглы переключается в состояние B, как показано на фигуре 11B. На фигуре 11B, носитель 7 уже сдвинут в проксимальном направлении P таким образом, что стреловидный наконечник 20.1 на первой манжете 20 больше не имеет внутренней опоры. Данное состояние можно обеспечить посредством второй выемки 7.5 в носителе 7. При этом, стреловидный наконечник 20.1 отклоняется в направлении I внутрь во вторую выемку 7.5 под нагрузкой управляющей пружины 19 и, в результате, приходит в состоянии C, показанное на фигуре 11C. В данном состоянии, первая манжета 20 расцеплена с корпусом 2. Взамен, стреловидный наконечник 20.1 сцепляет первую манжету 20 с носителем 7 посредством обращенной внутрь девятой наклонной поверхности 20.3, входящей в зацепление с дистальной десятой наклонной поверхностью 7.6 на носителе 7, на проксимальном конце второй выемки 7.5. В результате, с данного момента управляющая пружина 19 продолжает перемещать носитель 7 в проксимальном направлении P. По мере того, как пользователь выдвигает иглу 4 на часть ее хода, управляющая пружина 19 принимает на себя введение до того, как игла 4 выступит из проксимального конца P. Поэтому пользователь чувствует нажатие на кнопку, а не ручное введение иглы.

Фиксирующий механизм 18 полагается в работе на приложение усилия пользователем, а не на смещение. После того, как прикладываемое усилие превосходит усилие, необходимое для переключения упора, пользователь выполнит полный нажим спусковой кнопки 13 и, тем самым, обеспечит, чтобы первая манжета 20 переключилась во всех обстоятельствах. Если пользователь не проходит упор, то спусковая кнопка 13 возвращается в ее неиспользованное состояние готовности к использованию, как показано на фигурах 2A и 2B. Приведенная особенность исключает приход автоинъектора 1 в неопределенное состояние.

На фигурах 3A и 3B изображен автоинъектор 1 со спусковой кнопкой 13, нажатой достаточно для того, чтобы управляющая пружина 19 вошла в соединение с носителем 7 и продолжила перемещение носителя 7 вперед, но еще без упора в футляр 12.

Носитель 7, соединенный с первой манжетой 20, поступательно перемещается в проксимальном направлении P под действием управляющей пружины 19. Так как шприц 3 расположен для совместного аксиального поступательного перемещения с носителем 7, то шприц 3 и игла 4 также сдвигаются, что приводит к тому, что игла 4 выступает из проксимального конца P и вводится в место инъекции. Спусковая кнопка 13 возвращается в ее исходную позицию относительно футляра 12, при этом, проксимальная консоль 13.1 отклоняется в направлении O наружу в результате зацепления обращенной внутрь второй наклонной поверхности 13.3 за наклонную поверхность в упоре 7.4 носителя, вследствие чего проксимальная консоль 13.1 отклоняется в первый упор 12.1 футляра и фиксируется к футляру 12 от носителя 7. Носитель 7 поступательно перемещается дальше в проксимальном направлении P и, тем самым, препятствует отгибанию внутрь проксимальной консоли 13.1, вследствие чего обращенная наружу первая наклонная поверхность 13.2 не может выйти из зацепления с первым упором 12.1 футляра.

Непосредственно перед достижением иглой 4 полной глубины введения, как показано на фигурах 4A и 4B, палец 14 на спусковой кнопке 13 вытягивается из положения между упругими лапками 15 на носителе 7 достаточно для допуска отклонения внутрь упругих лапок 15. В результате, механизм 27 деблокирования плунжера приходит в состояние B, показанное на фигуре 14B, при этом, упругие лапки 15 больше не опираются внутри на палец 14. Вследствие наклонного зацепления упругих лапок 15 в первой выемке 16, они отклоняются в направлении I внутрь под нагрузкой приводной пружины 8 и, тем самым, приходят в состояние C, показанное на фигуре 14C. В результате, плунжер 9 расцепляется с носителем 7 и приводится в движение в проксимальном направлении P приводной пружиной 8, в готовности вытеснить лекарственный препарат M. Усилие вытягивания пальца 14 из положения между упругими лапками 15 обеспечивается управляющей пружиной 19, а усилие, необходимое для отклонения упругих лапок 15 из зацепления с носителем 7, обеспечивается приводной пружиной 8.

В то время как плунжер 9 перемещается и смыкает зазор относительно пробки 6, перемещение носителя 7 в проксимальном направлении P завершается управляющей пружиной 19, нажимающей на первую манжету 20. По мере того, как носитель 7 перемещается относительно корпуса 2 во время выдвижения иглы, механизм 24 выдвижения иглы приходит в состояние D, показанное на фигуре 11D. Стреловидный наконечник 20.1 переместился вместе с носителем 7 и, по-прежнему, удерживается в положении отклонения внутрь корпусом 2, препятствующим тем самым отцеплению первой манжеты 20 от носителя 7. Стреловидный наконечник 20.1 должен быть в состоянии отклониться в направлении O наружу, чтобы допустить отведение, которое поясняется ниже. Чтобы обеспечить возможность отклонения наружу, стреловидный наконечник 20.1 передвигается в проксимальном направлении за пределы части корпуса 2, показанной на фигурах 11A-11F, после выреза 2.5 в корпусе 2. Однако, пока футляр 12 удерживается прижатым к месту инъекции и не получает возможности вернуться в дистальном направлении D дальше предварительно заданного расстояния под действием управляющей пружины 19, стреловидный наконечник 20.1 будет удерживаться от отклонения в направлении O наружу первым выступом 12.3 на футляре 12 (не показанном на фигурах 11A-11F, смотри фигуры 4A-7A) в течение, приблизительно, второй половины его движения для выдвижения иглы.

В данный момент игла 4 полностью введена в место инъекции, как показано на фигурах 5A и 5B. Интервал времени между нажатием спусковой кнопки 13 и полным введением иглы 4 является очень коротким, однако, за это время выполняется несколько механических операций. Глубина выдвижения иглы определяется движением носителя 7 относительно корпуса 2, а не относительно футляра 12, поэтому, если пользователь дрогнет или не удержит автоинъектор 1 плотно прижатым к коже, в дистальном направлении D переместится только футляр 12, а глубина инъекции останется постоянной.

Как только плунжер 9 сомкнет зазор с пробкой 6 под действием усилия приводной пружины 8, пробка 6 проталкивается в проксимальном направлении P внутри шприца 3 и, тем самым, вытесняет лекарственный препарат M через иглу 4.

Непосредственно перед окончанием вытеснения лекарственного препарата пробкой 6, почти достигшей нижнего предела в шприце 3, как показано на фигурах 6A и 6B, компонент 28 генерации сигнала обратной связи деблокируется. Сложение допусков, в основном, на шприц 3, требует, чтобы сигнал обратной связи всегда выдавался до полного вытеснения лекарственного препарата. Иначе, при некотором сочетании частей, сигнал обратной связи будет выдаваться не всегда. Компонент 28 генерации сигнала обратной связи содержит удлиненный участок 28.1, расположенный между упругими лапками 15 на плунжере 9, и дистальный концевой участок 28.2, расположенный с возможностью упора в проксимальный выступ 14.1 на пальце 14 спусковой кнопки 13. Две вторых упругих лапки 30 начинаются из плунжера 9 и продолжаются в дистальном направлении D. Пружина 29 генерации сигнала обратной связи расположена с возможностью поджима компонента 28 генерации сигнала обратной связи в дистальном направлении D относительно плунжера 9 посредством упора проксимальной стороной в выступ на плунжере 9 и дистальной стороной в дистальный концевой участок 28.2 компонента 28 генерации сигнала обратной связи.

Примечание: компонент 28 генерации сигнала обратной связи не показан на фигурах 15A, 15B и 15C для ясности, поскольку он не влияет на функционирование механизма 26 деблокирования кнопки. Механизм 31 деблокирования обратной связи для деблокирования компонента 28 генерации сигнала обратной связи схематично изображен на фигурах 13A, 13B и 13C. Как показано на фигуре 13A, механизм 31 деблокирования обратной связи содержит вторые упругие лапки 30. На каждой второй упругой лапке 30 расположен наклонный внутренний выступ 30.1, который зацепляется с соответствующей обращенной наружу одиннадцатой наклонной поверхностью 28.3 на удлиненном участке 28.1 компонента 28 генерации сигнала обратной связи таким образом, что вторая упругая лапка 30 отклоняется в направлении O наружу под действием нагрузки пружины 29 генерации сигнала обратной связи. В первом состоянии A механизма 31 деблокирования обратной связи, вторые упругие лапки 30 заблокированы от отклонения наружу посредством внешней опоры на носитель 7 плунжера и, тем самым, препятствуют поступательному перемещению компонента 28 генерации сигнала обратной связи относительно плунжера 9. Следовательно, компонент 28 генерации сигнала обратной связи перемещается вместе с плунжером 9 и остается в состоянии A до момента непосредственно перед полным вытеснением лекарственного препарата, когда пробка 6 почти достигла нижнего предела в шприце 3, как показано на фигурах 6A и 6B. В данный момент плунжер 9 уже сдвинут в проксимальном направлении P относительно носителя 7 настолько, что вторые упругие лапки 30 достигают выреза 7.22 в носителе 7 и поэтому больше не поддерживаются снаружи носителем 7. В результате, механизм 31 деблокирования обратной связи пришел в промежуточное состояние B, показанное на фигуре 13B. Вследствие наклонного зацепления между наклонным внутренним выступом 30.1 и обращенной наружу одиннадцатой наклонной поверхностью 28.3, вторая упругая лапка 30 отклоняется наружу под нагрузкой пружины 29 генерации сигнала обратной связи, с отцеплением тем самым компонента 28 генерации сигнала обратной связи от плунжера 9 и предоставлением компоненту 28 генерации сигнала обратной связи возможности перемещения в дистальном направлении D под действием пружины 29 генерации сигнала обратной связи во второе состояние C, показанное на фигуре 13C. Следовательно, компонент 28 генерации сигнала обратной связи ускоряется в дистальном направлении D, и дистальный концевой участок 28.2 наталкивается на проксимальный выступ 14.1 пальца 14 на спусковой кнопке 13, с выдачей звукового и тактильного сигнала обратной связи для пользователя о том, что введение лекарственного препарата почти закончено (смотри фигуры 7A и 7B).

На фигурах 7A и 7B представлен автоинъектор 1 с пробкой 6, почти достигшей нижнего предела в шприце 3.

Как упоминалось выше, пользователь может допустить перемещение футляра 12 на несколько миллиметров в дистальном направлении D под действием усилия управляющей пружины 19, без воздействия на позицию иглы 4, пока упомянутое перемещение меньше предварительно заданного расстояния. Если пользователь намерен закончить инъекцию в какой-то момент, то пользователь должен дать футляру 12 переместиться в дистальном направлении D за пределы упомянутого расстояния. На фигурах 8A и 8B изображен автоинъектор 1 с выдвинутым корпусом, например, в состоянии, приподнятом с места инъекции, с футляром 12, сдвинутым на все расстояние в дистальном направлении D, так что корпус 2 выступает из проксимального конца футляра 12. По мере того, как футляр 12 перемещается, первая манжета 20 освобождает носитель 7, и, затем, вторая манжета 21 разъединяется с футляром 12 и вытягивает носитель 7 в дистальном направлении D. Последовательность данного переключения очень важна, так как отведение не состоится, если к носителю 7 присоединены обе манжеты 20, 21 одновременно. Данная проблема решается разделением переключения манжет 20, 21 посредством значительного смещения футляра 12.

Переключение первой манжеты 20 поясняется на фигурах 11E и 11F. На фигуре 11E показано, что футляру 12 предоставлена возможность перемещаться в дистальном направлении D под нагрузкой управляющей пружины 19, например, в процессе удаления автоинъектора 1 с места инъекции. Первый выступ 12.3 (не показанный, смотри фигуру 8A) выведен из положения снаружи за стреловидным наконечником 20.1. Первая манжета 20 все еще испытывает нажим в проксимальном направлении P, производимый управляющей пружиной 19. Вследствие зацепления обращенной внутрь девятой наклонной поверхности 20.3 на стреловидном наконечнике 20.1 с дистальной десятой наклонной поверхностью 7.6 на носителе 7, стреловидный наконечник 20.1 отклоняется в направлении O наружу в вырез 2.5 корпуса 2 (показанный на фигурах 11A-11F), при этом, механизм 24 управления выдвижением иглы приходит в состояние E, показанное на фигуре 11E, с отсоединением первой манжеты 20 от носителя 7 и защелкиванием данной манжеты к корпусу 2.

По мере того, как футляр 12 перемещается дальше в дистальном направлении D относительно корпуса, например, при удалении с места инъекции, механизм 25 управления отведением шприца переключается из его состояния A (смотри фигуру 12A) в состояние B, показанное на фигуре 12B. Футляр 12 и вторая манжета 21, зафиксированная к футляру 12, совместно перемещаются в дистальном направлении D, тогда как носитель 7 удерживается на месте фиксирующим механизмом 18 в ее состоянии C, описанном выше, (смотри фигуру 10C). В результате упомянутого перемещения, внутренний выступ 21.3 на втором наконечнике 21.2 консоли проксимальной консоли 21.1 на второй манжете 21 больше не упирается внутрь в носитель 7. Вместо этого, внутренний выступ 21.3 отклоняется в направлении I внутрь в третью выемку 7.7 в носителе 7 благодаря наклонному зацеплению второго наконечника 21.1 консоли с наклонным вторым упором 12.2 футляра, под нагрузкой управляющей пружины 19. В результате, механизм 25 управления отведением шприца приходит в состояние C, показанное на фигуре 12C, в котором вторая манжета 21 отсоединена от футляра 12 и присоединена к носителю 7. Фиксирующий механизм 18 прикладывает небольшое усилие, задерживающее перемещение носителя 7, прежде, чем механизм 25 управления отведением шприца переключается в состояние C, так как в данном случае действует небольшое сдвигающее усилие, прикладываемое второй манжетой 21, вытягивающей носитель 7 в дистальном направлении D, при поступательном перемещении футляра 12 в дистальном направлении D, когда механизм 24 управления выдвижением иглы уже переключился в состояние E. Если носитель 7 перемещается слишком далеко в дистальном направлении D прежде, чем переключается вторая манжета 21, то футляр 12 заканчивает перемещение до того, как внутренний выступ 21.3 может отклониться в третью выемку 7.7, предотвращающую отведение.

Начиная с позиции C фиксирующего механизма 18 (смотри фиг. 10C), носитель 7 и, следовательно, ромбовидный скошенный элемент 7.1 поступательно перемещаются в дистальном направлении D под нагрузкой управляющей пружины 19. В результате, дистальная пятая наклонная поверхность 7.3 ромбовидного скошенного элемента 7.1 входит в зацепление с проксимальной третьей наклонной поверхностью 2.3 на первом наконечнике 2.2 консоли упругой консоли 2.1 таким образом, что упругая консоль 2.1 отклоняется в направлении I внутрь. Данное зацепление создает небольшое усилие, задерживающее перемещение носителя 7, необходимое для обеспечения переключения второй манжеты 21 на носитель 7. Упругая консоль 2.1 и ромбовидный скошенный элемент 7.1 смещаются в сторону для предоставления упругой консоли 2.1 возможности прохода без контакта с ромбовидным скошенным элементом 7.1, как только первый наконечник 2.2 консоли оказывается целиком внутри ромбовидного скошенного элемента 7.1 в состоянии D, показанном на фигуре 10D.

Управляющая пружина 19 закреплена на ее проксимальном конце в футляре посредством первой манжеты 20, упирающейся в корпус 2. Дистальный конец управляющей пружины 19 перемещает вторую манжету 21 в дистальном направлении D, с захватом носителя 7 вместе с данной манжетой и, следовательно, шприца 3 с иглой 4 и с преодолением сопротивления фиксирующего механизма 18, как показано на фигуре 10D. Следует отметить, что игла 4 отводится автоинъектором 1, как только пользователь дает футляру 12 возможность сдвинуться достаточно далеко, в противоположность автоинъекторам с защитными гильзами для иглы, которые требуют, чтобы пользователь отводил автоинъектор от места инъекции и, тем самым, самостоятельно вытягивал иглу из кожи для обеспечения выдвижения защитной гильзы для иглы.

Следует отметить, что перед отведением пространство, которое ограничено между выступом на плунжере 9 и дистальным концевым участком 28.2 компонента 28 генерации сигнала обратной связи, и которое вмещает пружину 29 генерации сигнала обратной связи, превышает ненапряженную длину пружины 29 генерации сигнала обратной связи. Из этого следует, что, по мере того, как носитель 7 отводится (т.е. расстояние между плунжером 9 и компонентом 28 генерации сигнала обратной связи уменьшается), пружина 29 генерации сигнала обратной связи не требует повторного сжатия и, следовательно, не обеспечивает никакого сдерживающего усилия.

Для предотвращения стука компонента 28 генерации сигнала обратной связи в конце дозы и до отведения, возможен вариант, в котором ненапряженную длину пружины 29 генерации сигнала обратной связи обеспечивают равной пространству между выступом на плунжере 9 и дистальным концевым участком 28.2 компонента 28 генерации сигнала обратной связи. В данном случае, во время отведения, пружина 29 генерации сигнала обратной связи будет нуждаться в повторном сжатии, что уменьшает усилие, приводящее отведение в конечной части. Тем не менее пружина 29 генерации сигнала обратной связи имеет очень низкий коэффициент жесткости и рассчитана на нахождение в приемлемых границах допусков для надежного отведения.

Отведение заканчивается, когда дистальная манжета 21 наталкивается на первый задний упор 12.4 на футляре 12, как на фигурах 9A и 9B. Стреловидный наконечник 20.1 на первой манжете 20 опирается внутри на носитель 7 в состоянии F, показанном на фигуре 11F, и тем самым заблокирован от отклонения в направлении I внутрь. Обращенная наружу шестая наклонная поверхность 20.2 стреловидного наконечника 20.1 входит в зацепление за первым выступом 12.3 на футляре 12 и тем самым блокирует футляр 12 от повторного выталкивания в проксимальном направлении P. Между стреловидным наконечником 20.1 и первым выступом 12.3 может быть обеспечен зазор для учета допусков.

Фиксирующий механизм 18 возвращается в состояние A, показанное на фигуре 10A, с фиксацией, тем самым, носителя 7 относительно корпуса 2 в позиции, в которой данный механизм фиксировал носитель первоначально, однако, теперь носитель невозможно деблокировать, так как футляр 12 невозможно переместить относительно корпуса 2.

В данном состоянии, через индикаторное окно 32 в футляре 12 можно видеть язычок 20.4 на первой манжете 20, указывающий, что автоинъектор 1 уже использовали.

На фигуре 16 представлено изометрическое изображение альтернативного варианта осуществления механизма 27 деблокирования плунжера. Механизм 27 деблокирования плунжера предотвращает перемещение плунжера 9 в проксимальном направлении P относительно носителя 7, пока носитель 7 не перемещают в проксимальном направлении P для выдвижения иглы. В отличие от механизма 27 деблокирования плунжера, показанного на фигуре 14, в котором относительное перемещение носителя 7 и спусковой кнопки 13 служит для запуска деблокирования плунжера 9, альтернативный вариант осуществления, изображенный на фигуре 16, деблокирует плунжер 9 посредством перемещения носителя 7 относительно второй манжеты 21. На фигуре 16 изображен механизм 27 деблокирования плунжера перед деблокированием плунжера. Вторая манжета 21 изображена прозрачной для большей ясности. Плунжер 9 поджимается в проксимальном направлении P приводной пружиной 8. Чтобы плунжер 9 продвинулся вперед, он должен повернуться по двенадцатой наклонной поверхности 7.8 на носителе 7. На плунжере 9 расположен скошенный элемент 9.1 для зацепления с упомянутой двенадцатой наклонной поверхностью 7.8. Поворот скошенного элемента 9.1 заблокирован обращенным внутрь продольным выступом 21.5 на второй манжете 21, посаженным в продольный вырез 7.9 в носителе 7. Футляр 12 и вторая манжета 21 остаются в том же положении, т.е. связанными между собой для совместного аксиального поступательного перемещения. При нажатии спусковой кнопки 13, носитель 7 и плунжер 9, являющиеся частью приводного подузла, перемещаются в проксимальном направлении P, сначала пользователем, нажимающим спусковую кнопку 13 и, затем, управляющей пружиной 19, принимающей на себя действие посредством первой манжеты 20, как поясняется выше. Как только носитель 7 перемещается достаточно далеко в проксимальном направлении P относительно второй манжеты 21, скошенный элемент 9.1 на плунжере 9 отходит от продольного выступа 21.5 на второй манжете 21 и может повернуться за пределы проксимального конца продольного выступа 21.5, благодаря его наклонному зацеплению с двенадцатой наклонной поверхностью 7.8, под нагрузкой приводной пружины 8. Поэтому, приводная пружина 8 продвигает вперед плунжер 9 в проксимальном направлении P для вытеснения лекарственного препарата M.

На фигуре 17 представлен продольный разрез альтернативного варианта осуществления механизма 26 деблокирования кнопки. В отличие от механизма 26 деблокирования кнопки, показанного на фигуре 15, на которой приведен вид спусковой кнопки 13, выдвигающейся при контакте с кожей в результате переключения нижней части спусковой кнопки 13 между носителем 7 и футляром 12, механизм 26 деблокирования кнопки, показанный на фигуре 17, начинает из состояния со спусковой кнопкой 13, зафиксированной, но выступающей из дистального конца футляра 12. Как только носитель 7 переместится в дистальном направлении D при контакте корпуса 2 с кожей, можно нажать спусковую кнопку 13 и привести в действие автоинъектор 1. Данное действие обеспечивает упорядоченную работу.

В варианте осуществления, показанном на фигуре 17, спусковая кнопка 13 содержит две проксимальных консоли 13.1, каждая из которых содержит наклонный, обращенный наружу выступ 13.4. В исходном состоянии, показанном на фигуре 17, наклонные, обращенные наружу выступы 13.4 находятся в зацеплении в соответствующих четвертых выемках 12.5 в футляре 12. Отцепление наклонных, обращенных наружу выступов 13.4 из четвертых выемок 12.5 заблокировано носителем 7, служащей внутренней опорой для проксимальных консолей 13.1 таким образом, чтобы удерживать проксимальные консоли 13.1 от отклонения внутрь. Внутренние выступы 13.5 на проксимальных консолях 13.1 упираются во второй выступ 7.10 на носителе 7 таким образом, что блокируют носитель 7 от дальнейшего перемещения в проксимальном направлении P в исходном состоянии. Как только, при контакте корпуса 2 с кожей, носитель 7 переместится в дистальном направлении D, первое окно 7.11 в носителе 7 перемещается за внутренний выступ 13.5, чтобы проксимальные консоли 13.1 могли отклониться внутрь вследствие их наклонного зацепления в четвертых выемках 12.5, во время нажатия спусковой кнопки 13. При этом, проксимальные консоли 13.1 опираются снаружи на футляр 12 и остаются в зацеплении с носителем 7 даже во время отведения иглы 4. Поэтому, спусковая кнопка 13 не возвращается в ее исходное положение и, тем самым, указывает, что автоинъектор 1 уже использовали.

На фигурах 18A и 18B приведены два продольных разреза альтернативного варианта осуществления фиксирующего механизма 18. Фиксирующий механизм 18, показанный на фигурах 10A-10D, который можно назвать механизмом с «прямоугольным ходом», так как первый наконечник 2.2 консоли, обходящий ромбовидный скошенный элемент 7.1, выполняет несколько функций, которые управляют перемещением носителя 7 относительно корпуса 2. Альтернативный фиксирующий механизм 18, изображенный на фигурах 18A и 18B, использует три прижимных лапки 7.12, 7.13, 2.6 для такого же действия.

Первая прижимная лапка 7.12 расположена в виде обращенной наружу, поджатой упругой консоли на носителе 7, продолжающейся от носителя 7 в проксимальном направлении P. Первая прижимная лапка 7.12 выполнена с возможностью блокирования носителя 7 от перемещения в проксимальном направлении P до того, как нажимают на корпус 2, или, правильнее, футляр 12 поступательно перемещается при контакте с кожей. Первая прижимная лапка 7.12 состоит из двух рядом расположенных участков. Первый участок 7.14 предотвращает перемещение носителя 7 в проксимальном направлении P упором в корпус 2 в выемке. Второй участок 7.15 расположен в виде обращенного наружу, выступающего наконечника прижимной лапки, выполненного с возможностью сдвига внутрь по скошенному конструктивному элементу 12.6 на футляре 12 для отцепления первой прижимной лапки 7.12, с отцеплением, тем самым, носителя 7 от корпуса 2, когда футляр 12 поступательно перемещается в проксимальном направлении P, при контакте с кожей. Продольная щель 2.7 в корпусе 2 предназначена для обеспечения сдвига второго участка 7.15 в проксимальном направлении P сразу после того, как блокировка отпускается. Небольшая сила трения между первой прижимной лапкой 7.12 и корпусом 2 обеспечивает задерживающее усилие, необходимое для обеспечения отведения.

Вторая прижимная лапка 7.13 расположена в виде упругой консоли на носителе 7, продолжающейся в дистальном направлении D и содержащей обращенный наружу, выступающий третий наконечник 7.16 консоли с проксимальной наклонной поверхностью. Третий наконечник 7.16 консоли служит задним упором в третий выступ 2.9 на корпусе 2 для предотвращения перемещения носителя 7 в дистальном направлении D из ее исходного положения. Носитель 7 и корпус 2 собирают со второй прижимной лапкой 7.13 в данном положении перед вставкой шприца 3 в носитель 7, что облегчается проксимальной наклонной поверхностью на третьем наконечнике 7.16 консоли. Шприц 3 фиксирует прижимную лапку на месте посредством предотвращения отклонения внутрь, с созданием, тем самым, неподвижного упора.

Третья прижимная лапка 2.6 является упругой консолью на корпусе 2, продолжающейся в дистальном направлении D. Наклонный четвертый наконечник 2.8 консоли на третьей прижимной лапке 2.6 выполнен с возможностью зацепления внутрь в пятой выемке 7.17 в носителе 7. Как только первая прижимная лапка 7.12 отцепляется, пользователь может подвергнуть нагрузке третью прижимную лапку 2.6 нажимом на носитель 7 в проксимальном направлении P, при нажатии спусковой кнопки 13. Третья прижимная лапка 2.6 подвергается нагрузке на сжатие, т.е. упомянутая лапка будет отгибаться наружу и резко освобождаться вследствие ее наклонного зацепления с носителем 7, что обеспечивает функцию упора, подобную той, которая поясняется на фигуре 10B.

На фигуре 19 приведен продольный разрез третьего варианта осуществления фиксирующего механизма 18, который является видоизменением варианта осуществления, показанного на фигурах 18A и 18B. В данном варианте осуществления, функция упора третьей прижимной лапки 2.6 придана первой прижимной лапке 7.12. Блокировка футляра 12 относительно носителя 7 разъединяется таким же образом, но упор обеспечивается посредством отклонения первой прижимной лапки 7.12 внутрь на второй уровень, что выполняется корпусом 2, не содержащим щели 2.7 для второго участка 7.15. Вместо этого, второй участок 7.15, сразу после отвода внутрь посредством скошенного конструктивного элемента 12.6 на футляре 12, должен быть дополнительно сдвинут внутрь наклонной поверхностью внутри корпуса 2 под действием аксиальной нагрузки между корпусом 2 и носителем 7, с резким разъединением их зацепления.

На фигуре 20 приведен продольный разрез альтернативного варианта осуществления механизма 31 деблокирования обратной связи. В противоположность механизму 31 деблокирования обратной связи, показанному на фигуре 13, в котором пружина 29 генерации сигнала обратной связи действует между плунжером 9 и компонентом 28 генерации сигнала обратной связи, в варианте осуществления, изображенном на фигуре 20, пружина 29 генерации сигнала обратной связи действует между футляром 12 и компонентом 28 генерации сигнала обратной связи. Во время выдвижения иглы, пружина 29 генерации сигнала обратной связи сжимается по мере того, как компонент 28 генерации сигнала обратной связи перемещается вместе с носителем 7 относительно футляра 12. Когда компонент 28 генерации сигнала обратной связи освобождается плунжером 9 незадолго перед окончанием дозы, компонент 28 генерации сигнала обратной связи перемещается в дистальном направлении D и наталкивается на спусковую кнопку 13. В отличие от конструкции на фигуре 13, пружина 29 генерации сигнала обратной связи повторно не сжимается во время отведения иглы, так как данная пружина закреплена в футляре 12, а не в плунжере 9.

На фигурах 21A и 21B приведены продольные разрезы альтернативного варианта осуществления механизма 24 управления выдвижением иглы, который выполнен также с возможностью исполнения функции упора фиксирующего механизма 18 при отведении иглы и выдвижении иглы. На фигуре 22 приведено соответствующее изометрическое изображение. Четвертая прижимная лапка 20.5 на первой манжете 20 расположена в виде упругой консоли с наконечником консоли, содержащим обращенную внутрь проксимальную тринадцатую наклонную поверхность 20.6 для зацепления за четвертый выступ 7.18 на носителе 7 и опирающимся снаружи на футляр 12, чтобы удерживать первую манжету 20 в зацеплении с носителем 7 перед использованием, во время выдвижения иглы и во время вытеснения лекарственного препарата. Когда футляр 12 перемещается в дистальном направлении относительно носителя, например, когда пользователь приподнимает футляр 12 с места инъекции в конце инъекции, шестая выемка 12.7 в футляре 12 перемещается наружу за четвертую прижимную лапку 20.5 и, тем самым, позволяет четвертой прижимной лапке 20.5 выйти из зацепления, когда носитель 7 вытягивается в дистальном направлении D второй манжетой 21. Поскольку четвертую прижимную лапку 20.5 приходится отжимать наружу по наклонной поверхности, то необходимо небольшое усилие для вывода четвертой прижимной лапки 20.5 из зацепления, что обеспечивает упор отведения.

Пятая прижимная лапка 2.10 на корпусе 2 упирается в блок 20.7 на первой манжете 20 перед использованием и, тем самым, блокирует первую манжету 20 и, следовательно, носитель 7, находящуюся в зацеплении с первой манжетой 20, от перемещения в проксимальном направлении P. Для деблокирования, пятую прижимную лапку 2.10 требуется отклонить наружу и выше блока 20.7. Отклонение наружу пятой прижимной лапки 2.10 первоначально блокируется футляром 12. Как только футляр 12 переместится при контакте с кожей, снаружи от пятой прижимной лапки 2.10 появляется второе окно 12.8 в футляре 12, допускающее отклонение наружу. Затем, пятая прижимная лапка 2.10 отклоняется четырнадцатой наклонной поверхностью 7.19 на носителе 7, когда носитель 7 проталкивается в проксимальном направлении P при нажатии кнопки, так как четвертая прижимная лапка 20.5 допускает поступательное перемещение носителя 7 в проксимальном направлении P относительно первой манжеты 20, но не наоборот. Упор для выдвижения иглы обеспечивается необходимостью отклонения пятой прижимной лапки 2.10, когда она находится под нагрузкой управляющей пружины 19.

На фигурах 23A и 23B приведены продольные разрезы третьего варианта осуществления механизма 24 управления выдвижением иглы, выполненного также с возможностью исполнения функций фиксирующего механизма 18. На фигуре 24 приведено изометрическое изображение механизма 24 управления выдвижением иглы, показанного на фигуре 23. Вариант осуществления подобен варианту осуществления, изображенному на фигурах 21A, 21B и 22. Отличие состоит в том, что пятая прижимная лапка 2.10 расположена на первой манжете 20, и блок 20.7 расположен на корпусе 2, т.е. их положение поменялось местами, и поэтому на первой манжете 20 содержатся две прижимных лапки 2.10 и 20.5.

Четвертая прижимная лапка 20.5 идентична упомянутой лапке, показанной на фигуре 21B. Данная лапка удерживает первую манжету 20 в соединении с носителем 7, пока не запускается отведение иглы, что обеспечивает достижение и поддержку полной длины или глубины выдвижения иглы до тех пор, пока не инициируют цикл отведения посредством смещения футляра обратно в дистальном направлении относительно корпуса, например, посредством удаления автоинъектора 1 от кожи.

Пятая прижимная лапка 2.10 обеспечивает упор для выдвижения иглы и отцепляет первую манжету 20 от корпуса 2, что инициирует выдвижение иглы. Пятая прижимная лапка 2.10 блокирует первую манжету 20 и, следовательно, носитель 7, сцепленную с первой манжетой 20, от перемещения в проксимальном направлении P до использования, посредством упора в блок 20.7 на корпусе 2. Для деблокирования, пятая прижимная лапка 2.10 должна отклониться наружу и выше блока 20.7. Отклонение наружу пятой прижимной лапки 2.10 первоначально блокируется футляром 12. Как только футляр 12 переместится при контакте с кожей, снаружи от пятой прижимной лапки 2.10 появляется второе окно 12.8 в футляре 12, допускающее отклонение наружу. Затем, пятая прижимная лапка 2.10 отклоняется четырнадцатой наклонной поверхностью 7.19 на носителе 7, когда носитель 7 проталкивается в проксимальном направлении P при нажатии кнопки, так как четвертая прижимная лапка 20. допускает поступательное перемещение носителя 7 в проксимальном направлении P относительно первой манжеты 20, но не наоборот. Упор для выдвижения иглы обеспечивается необходимостью отклонения пятой прижимной лапки 2.10, когда она находится под действием нагрузки управляющей пружины 19.

На фигурах 25A и 25B приведены продольные разрезы третьего варианта осуществления механизма 31 деблокирования обратной связи. Данный вариант осуществления работает без потребности в специальной пружине генерации сигнала обратной связи. Плунжер 9 содержит проксимально наклонный выступ 9.2, выполненный с возможностью расширения двух седьмых прижимных лапок 7.21 на носителе 7 непосредственно перед окончанием дозы. Как только проксимально наклонный выступ 9.2 проходит за седьмые прижимные лапки 7.21, они резко защелкиваются обратно и наталкиваются на плунжер 9, с изданием, тем самым, звука. Трубчатая форма носителя 7 способствует передаче звука. На фигуре 25A изображен механизм 31 деблокирования обратной связи перед деблокированием. На фигуре 25B изображен механизм 31 деблокирования обратной связи после деблокирования. Проксимальные торцы седьмых прижимных лапок 7.21 на носителе 7 аксиально смещены для облегчения сборки путем подъема седьмых прижимных лапок 7.21 одной за другой над дистальной стороной проксимально наклонного выступа 9.2.

На фигурах 26A и 26B приведены продольные разрезы другого варианта осуществления автоинъектора 1 в разных плоскостях разреза, при этом, разные плоскости разреза повернуты под углом, приблизительно, 90° одна относительно другой, и автоинъектор 1 находится в исходном состоянии перед использованием. Автоинъектор 1, по существу, идентичен автоинъектору, описанному со ссылками на фигуры 1-15. Однако, в отличие от автоинъектора, описанного со ссылками на фигуры 1-15, автоинъектор 1 в соответствии с данным вариантом осуществления содержит закрытый гильзовый спусковой элемент вместо спусковой кнопки.

Закрытый гильзовый спусковой элемент 12 является таким же компонентом, как футляр 12, который имеет закрытый дистальный торец 12.10, отличающийся от торца, показанного на фигурах 1-15. Внутренняя спусковая кнопка 13 расположена на дистальном конце внутри гильзового спускового элемента 12. В отличие от того, что показано на фигурах 1-15, спусковая кнопка 13 не видна и не выступает из футляра 12 ни в одном состоянии. В исходном состоянии, между дистальным торцом 12.10 гильзового спускового элемента 12 и внутренней спусковой кнопкой 13 обеспечен зазор 33, допускающий некоторое перемещение гильзового спускового элемента 12, без столкновения со спусковой кнопкой 13.

Поскольку автоинъектор 1 не отличается в остальном от автоинъектора, представленного на фигурах 1-15, то он работает, по существу, аналогичным образом, со следующими исключениями:

Когда корпус 2 помещают на место инъекции, гильзовый спусковой элемент 12 поступательно перемещается в проксимальном направлении P относительно корпуса 2 в выдвинутое положение в первой фазе хода гильзы, выбирающего зазор 33 между дистальным торцом 12.10 гильзового спускового элемента 12 и внутренней спусковой кнопкой 13. Подобно тому, как в варианте осуществления, представленном на фигурах 1-15, данное перемещение деблокирует фиксирующий механизм 18 и спусковую кнопку 13. По мере того, как пользователь продолжает нажимать гильзовый спусковой элемент 12 во второй фазе хода гильзы и, тем самым, продвигает его дальше в проксимальном направлении P, дистальный торец 12.10 наталкивается на внутреннюю спусковую кнопку 13 и, тем самым, нажимает на упомянутую кнопку, пока первая манжета 20 не отцепляется от корпуса 2, и усилие управляющей пружины не передается на носитель 7. Затем носитель 7 продвигается вперед, пока внутренняя спусковая кнопка 13 не задерживается на другом выступе в футляре 12, и механизм 27 деблокирования плунжера не освобождается (следует отметить, что в данном варианте осуществления палец 14 короче).

С точки зрения пользователя, фиксирующий механизм 18 выполнен с возможностью обеспечения силы противодействия, когда пользователь достигает второй фазы хода гильзы. С данного момента, внутренняя конфигурация не отличается от варианта осуществления, представленного на фигурах 1-15.

Выдвижение иглы запускается пользователем посредством полного выдвижения гильзового спускового элемента 12 во второй фазе хода гильзы, с достигаемым, тем самым, полным нажимом внутренней кнопки 13 гильзы и преодолением сопротивления фиксирующего механизма, как в варианте осуществления, представленном на фигурах 1-15.

Так как управляющая пружина 19 принимает на себя, при нажатии кнопки, действие полного продвижения носителя 7 для выдвижения иглы, внутренняя кнопка 13 спуска достигает нижнего предела на внутреннем пятом выступе 12.11 в гильзовом спусковом элементе 12, и внутренняя спусковая кнопка 13 переключается обратно в состояние фиксации к гильзовому спусковому элементу 12, как на фигуре 15C.

Вариант осуществления, показанный на фигурах 26A и 26B, может быть также объединен с альтернативными признаками, представленными на фигурах 16-25.

На фигуре 27 представлен продольный разрез дистального конца автоинъектора 1 с альтернативным механизмом 31 деблокирования обратной связи перед приведением в действие в первой позиции. Плунжер 9 для воздействия на шприц или пробку (не показанную) удерживается в носителе 7 шприца. Спусковая кнопка 13 расположена сверху дистального конца носителя 7 шприца. Приводная пружина 8 расположена внутри носителя 7, с закреплением дистальной стороной в носителе 7 и опорой проксимальной стороной на упорный торец 11 на плунжере 9. Дистальная гильза 17 плунжера прикреплена дистально к упорному торцу 11 и расположена внутри приводной пружины 8. Компонент 28 генерации сигнала обратной связи содержит удлиненный участок 28.1, расположенный внутри дистальной гильзы 17 плунжера, и дистальный концевой палец 28.4, который полностью расположен внутри носителя 7 в первой позиции и поэтому не может быть заметен или ощутим для пользователя.

Пружина 29 генерации сигнала обратной связи расположена с возможностью смещения компонента 28 генерации сигнала обратной связи в дистальном направлении D относительно плунжера 9 за счет нажима проксимальным концом на упорный торец 11 и дистальным концом на компонент 28 генерации сигнала обратной связи.

Как приводная пружина 8, так и пружина 29 генерации сигнала обратной связи являются предварительно напряженными. Плунжер 9 находится в зацеплении с носителем 7 при посредстве механизма деблокирования плунжера (не показанного). Механизм деблокирования плунжера может быть расположен таким же образом, как в одном из вышеописанных вариантов осуществления.

Дистальная гильза 17 плунжера содержит две упругих наклонных защелки 17.1, удерживающих компонент 28 генерации сигнала обратной связи посредством зацепления за его наклонную поверхность 28.5. Защелки 17.1 поддерживаются снаружи утолщенным участком 7.23 стенки носителя 7 таким образом, чтобы не допускать их отгибания наружу путем сдвига по наклонной поверхности под действием усилия пружины 29 генерации сигнала обратной связи. Следовательно, компонент 28 генерации сигнала обратной связи не может быть деблокирован в данной конфигурации.

На фигуре 28 представлен продольный разрез дистального конца автоинъектора 1 с альтернативным механизмом 31 деблокирования обратной связи, показанным на фигуре 27, после деблокирования во второй позиции.

Плунжер 9 деблокирован механизмом деблокирования плунжера и, следовательно, сдвинут в проксимальном направлении P для смещения пробки. Во время проксимального перемещения плунжера 9, наклонные защелки 17.1 на дистальной гильзе 17 плунжера вышли из утолщенного участка 7.23 стенки и вошли в расширенный участок, позволяющий им отклониться наружу вследствие сдвига по наклонной поверхности под действием усилия пружины 29 генерации сигнала обратной связи. Компонент генерации сигнала обратной связи выдвигается в дистальном направлении D под действием пружины 29 генерации сигнала обратной связи через дистальный конец носителя 7, в результате чего дистальный концевой палец 28.4, в конечном счете, выступает из дистального конца спусковой кнопки 13 через отверстие 13.7 в дистальном конце, когда компонент 28 генерации сигнала обратной связи достигает второй позиции. Таким образом, дистальный концевой палец 28.4 может стать заметным для пользователя. В случае, если пользователь еще продолжает нажимать своим большим пальцем на спусковую кнопку 13, пользователь может также ощущать дистальный концевой палец 28.4 своим большим пальцем. Кроме того, наклонная поверхность 28.5, наталкивающаяся на спусковую кнопку 13 изнутри, может формировать как звуковой сигнал обратной связи, так и тактильное воздействие. В другом примерном варианте осуществления, дистальный концевой палец 28.4 может иметь торцовую поверхность, которая находится в одной плоскости с дистальной торцовой поверхностью спусковой кнопки 13, когда компонент 28 генерации сигнала обратной связи достигает второй позиции. Удар компонента 28 генерации сигнала обратной связи по проксимальной торцовой поверхности спусковой кнопки 13 может обеспечивать как звуковой, так и тактильный сигнал обратной связи для пользователя.

Дистальная гильза 17 плунжера может содержать, по меньшей мере, одну упругую наклонную защелку 17.1. По меньшей мере, одна упругая наклонная защелка 17.1 может быть аналогичным образом соединена непосредственно с упорным торцом 11 на плунжере 9, и поэтому дистальная гильза 17 плунжера будет ненужной.

Спусковая кнопка 13 может быть соединена с носителем 7 или футляром (не показанным), окружающим носитель 7. Спусковая кнопка 13 не обязательно должна оставаться в одной и той же продольной позиции относительно носителя 7. Вместо этого, в конце дозы, спусковая кнопка 13 может по-прежнему находиться в конце футляра (не показанного), а носитель 7 со всеми ее внутренними компонентами может продвинуться вперед внутри футляра. С данной целью, пружина 29 генерации сигнала обратной связи и компонент 28 генерации сигнала обратной связи должны быть сконструированы, соответственно, мощным и длинным, чтобы обеспечивать для компонента 28 генерации сигнала обратной связи, как прежде, подход к спусковой кнопке 13 в конце дозы с тем, чтобы дистальный концевой палец 28.4 мог выступать из спусковой кнопки 13.

Компонент 28 генерации сигнала обратной связи может быть выполнен с возможностью деблокирования до прихода плунжера 9 и пробки в их позицию конца дозы, предпочтительно, незадолго до данного события.

Компонент 28 генерации шума в соответствии с фигурами 27 и 28 может быть объединен с вариантами осуществления, показанными на фигурах 1-26, при этом соответствующая спусковая кнопка 13 или закрытый гильзовый спусковой элемент 12 будут снабжены отверстием 13.7, и компонент 28 генерации сигнала обратной связи будет иметь дистальный концевой палец 28.4. Деблокирование компонента 28 генерации сигнала обратной связи может обеспечиваться либо механизмом 31 деблокирования обратной связи, показанным на фигурах 27 и 28, либо одним из механизмов 31 деблокирования обратной связи, представленным в других вариантах осуществления.

Механизм 31 деблокирования генерации шума в соответствии с фигурами 27 и 28 можно аналогичным образом применять в автоинъекторах других типов. Например, носитель 7 шприца можно использовать как часть футляра или корпусной обоймы вместо расположения внутри отдельного футляра. Аналогично, отверстие 13.7 может быть расположено в части футляра или закрытого гильзового спускового элемента вместо спусковой кнопки 13.

Дистальный концевой палец 28.4 может иметь цвет, отличающийся от цвета спусковой кнопки 13, например, красный цвет, для улучшения визуальной индикации, информирующей пользователя, что доза подана до конца, и что устройство уже использовали.

Совершенно очевидно, что во всех наклонных зацеплениях между двумя компонентами, описанными в вышеприведенных вариантах осуществления, может быть всего одна наклонная поверхность на одном или другом компоненте, или могут быть наклонные поверхности на обоих компонентах, без существенного влияния на действие наклонного зацепления.

Термин «лекарство» или «лекарственный препарат» в настоящем описании означает фармацевтический состав, содержащий, по меньшей мере, одно фармацевтически активное соединение, при этом, в одном варианте осуществления, фармацевтически активное соединение имеет молекулярную массу до 1500 Да (Дальтон) и/или является пептидом, белком, полисахаридом, вакциной, ДНК, РНК, ферментом, антителом или его фрагментом, гормоном или олигонуклеотидом, или смесью вышеупомянутого фармацевтически активного соединения,

причем, в дополнительном варианте осуществления, фармацевтически активное соединение пригодно для лечения и/или профилактики сахарного диабета или осложнений, связанных с сахарным диабетом, например, диабетической ретинопатии, тромбоэмболических осложнений, например, тромбоэмболии глубоких вен или легочной тромбоэмболии, острого коронарного синдрома (ACS), ангины, инфаркта миокарда, рака, дегенерации желтого пятна, воспаления, сенной лихорадки, атеросклероза и/или ревматоидного артрита,

причем, в дополнительном варианте осуществления, фармацевтически активное соединение содержит, по меньшей мере, один пептид для лечения и/или профилактики сахарного диабета или осложнений, связанных с сахарным диабетом, например, диабетической ретинопатии.

причем, в дополнительном варианте осуществления, фармацевтически активное соединение содержит, по меньшей мере, один человеческий инсулин или аналог или производное человеческого инсулина, глюкагоноподобный пептид (GLP-1) или его аналог или производное, или экзендин-3 или экзендин-4, или аналог или производное экзендина-3 или экзендина-4.

Аналогами инсулина являются, например, Gly(A21), Arg(B31), Arg(B32) человеческий инсулин; Lys(B3), Glu(B29) человеческий инсулин; Lys(B28), Pro(B29) человеческий инсулин; Asp(B28) человеческий инсулин; человеческий инсулин, в котором пролин в позиции B28 заменен на Asp, Lys, Leu, Val или Ala, и в котором, в позиции B29, Lys может быть заменен на Pro; Ala(B26) человеческий инсулин; Des(B28-B30) человеческий инсулин; Des(B27) человеческий инсулин и Des(B30) человеческий инсулин.

Производными инсулина являются, например, B29-N-миристоил-des(B30) человеческий инсулин; B29-N-пальмитоил-des(B30) человеческий инсулин; B29-N-миристоил человеческий инсулин; B29-N-пальмитоил человеческий инсулин; B28-N-миристоил LysB28ProB29 человеческий инсулин; B28-N-пальмитоил-LysB28ProB29 человеческий инсулин; B30-N-миристоил-ThrB29LysB30 человеческий инсулин; B30-N-пальмитоил-ThrB29LysB30 человеческий инсулин; B29-N-(N-пальмитоил-Y-глутамил)-des(B30) человеческий инсулин; B29-N-(N-литохолил-Y-глутамил)-des(B30) человеческий инсулин; Β29-Ν-(ω-карбоксигептадеканоил)-des(B30) человеческий инсулин и B29-N-(ω-карбоксигептадеканоил) человеческий инсулин.

Экзендин-4, например, означает экзендин-4(1-39), пептид последовательности H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2.

Производные экзендина-4 выбирают, например, из следующего списка соединений:

H-(Lys)4-des Pro36, des Pro37 экзендин-4(1-39)-NH2,

H-(Lys)5-des Pro36, des Pro37 экзендин-4(1-39)-NH2,

des Pro36 экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14, lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Trp(O2)25, lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14 Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14 Trp(O2)25, lsoAsp28] экзендин-4(1-39); или

des Pro36 [Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14, lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Trp(O2)25, lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14 Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39),

des Pro36 [Met(O)14 Trp(O2)25, lsoAsp28] экзендин-4(1-39),

в которых, группа -Lys6-NH2 может быть связана с C-концом производной экзендина-4;

или производной экзендина-4 последовательности

des Pro36 экзендин-4(1-39)-Lys6-NH2 (AVE0010),

H-(Lys)6-des Pro36 [Asp28] экзендин-4(1-39)-Lys6-NH2,

des Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 экзендин-4(1-39)-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro38 [Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

H-Asn-(Glu)5des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-Asn-(Glu)5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-Lys6-NH2,

H-des Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 [Trp(O2)25] экзендин-4(1-39)-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

H-Asn-(Glu)5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-Asn-(Glu)5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-Lys6-NH2,

des Met(O)14 Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 экзендин-4(1-39)-NH2,

H-(Lys)6-desPro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

H-Asn-(Glu)5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-Asn-(Glu)5 des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-Lys6-des Pro36 [Met(O)14, Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-Lys6-NH2,

H-des Asp28 Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Trp(O2)25] экзендин-4(1-39)-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

H-Asn-(Glu)5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-NH2,

des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2,

H-(Lys)6-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(S1-39)-(Lys)6-NH2,

H-Asn-(Glu)5-des Pro36, Pro37, Pro38 [Met(O)14, Trp(O2)25, Asp28] экзендин-4(1-39)-(Lys)6-NH2;

или фармацевтически приемлемой(ого) соли или сольвата любого из вышеупомянутых производных экзендина-4.

Гормоны представляют собой, например, гормоны гипофиза или гормоны гипоталамуса или регуляторные активные пептиды и их антагонисты, перечисленные в документе Rote Liste, ed. 2008, Chapter 50, например, гонадотропин (фоллитропин, лютропин, хорионгонадотропин, менотропин), соматропин (Somatropin), десмопрессин, терлипрессин, гонадорелин, трипторелин, лейпрорелин, бузерелин, нафарелин, гозерелин.

Полисахарид представляет собой, например, глюкозаминогликан, гиалуроновую кислоту, гепарин, низкомолекулярный гепарин или ультранизкомолекулярный гепарин или его производное, или сульфатированную, например, полисульфатированную форму вышеупомянутых полисахаридов, и/или ее фармацевтически приемлемую соль. Примером фармацевтически приемлемой соли полисульфатированного низкомолекулярного гепарина является эноксапарин натрий.

Антитела являются глобулярными плазменными белками (~150 кДа), которые известны также как иммуноглобулины, которые имеют общую основную структуру. Поскольку антитела содержат сахарные цепи, добавленные к аминокислотным остаткам, они являются гликопротеинами. Основная функциональная единица каждого антитела является мономером иммуноглобулина (Ig) (содержащим только одну единицу Ig); секретируемые антитела могут быть также димерными, с двумя единицами Ig, как в случае IgA, тетрамерными, с четырьмя единицами Ig, подобно IgM костистых рыб, или пентамерными, с пятью единицами Ig, подобно IgM млекопитающих.

Мономер Ig является «Y»-образной молекулой, которая состоит из четырех полипептидных цепей; двух идентичных тяжелых цепей и двух идентичных легких цепей, соединенных дисульфидными связями между цистеиновыми остатками. Каждая тяжелая цепь имеет длину, приблизительно, 440 аминокислот; каждая легкая цепь имеет длину, приблизительно, 220 аминокислот. Каждая из тяжелой и легкой цепей содержит внутрицепьевые дисульфидные связи, которые стабилизируют их сворачивание. Каждая цепь состоит из структурных доменов, называемых Ig (иммуноглобулиновыми) доменами. Упомянутые домены содержат, приблизительно, 70-110 аминокислот и подразделяются на разные категории (например, переменные или V и постоянные или C) в зависимости от их размеров и функции. Упомянутые домены имеют характерную для иммуноглобулинов укладку цепи, в которой два β-листа создают форму типа «сэндвич», со скреплением посредством взаимодействий между сохраненными цистеинами и другими заряженными аминокислотами.

Существуют пять типов тяжелой цепи иммуноглобулинов млекопитающих, обозначаемых α, δ, ε, γ и μ. Тип присутствующей тяжелой цепи определяет изотип антитела; упомянутые цепи находятся в антителах IgA, IgD, IgE, IgG и IgM, соответственно.

Отдельные тяжелые цепи различаются по размеру и составу; типы α и γ содержат, приблизительно, 450 аминокислот, и тип δ содержит, приблизительно, 500 аминокислот, а типы μ и ε содержат, приблизительно, 550 аминокислот. Каждая тяжелая цепь содержит два участка, постоянный участок (CH) и переменный участок (VH). В одной разновидности, постоянный участок, по существу, идентичен во всех антителах одного и того же изотипа, но отличается в антителах других изотипов. Тяжелые цепи γ, α и δ содержат постоянный участок, состоящий из трех тандемных Ig доменов, и шарнирный участок для увеличенной гибкости; тяжелые цепи μ и ε содержат постоянный участок, состоящий из четырех иммуноглобулиновых доменов. Переменный участок тяжелой цепи отличается в антителах, продуцированных разными B-клетками, но является одинаковым для всех антител, продуцированных единственной B-клеткой или единственным клоном B-клеток. Переменный участок каждой тяжелой цепи имеет длину, приблизительно, 110 аминокислот и состоит из единственного Ig домена.

У млекопитающих существует два типа легкой цепи иммуноглобулина, обозначаемые λ и κ. Легкая цепь содержит два последовательных домена: один постоянный домен (CL) и один переменный домен (VL). Приблизительная длина легкой цепи составляет от 211 до 217 аминокислот. Каждое антитело содержит две легких цепи, которые всегда идентичны; у млекопитающих присутствует только один тип легкой цепи, κ или λ, на одно антитело.

Хотя общая структура всех антител является очень похожей, уникальное свойство данного антитела определяется переменными (V) участками, как подробно изложено выше. В частности, переменные петли, три в каждой легкой (VL) и три на тяжелой (VH) цепи, отвечают за связывание с антигеном, т.е. за антиген-специфичность антитела. Упомянутые петли называются участками, отвечающими за комплементарность связывания (CDR). Поскольку участки CDR из как VH, так и VL доменов вносят вклад в антигенсвязывающий центр, то именно сочетание тяжелых и легких цепей, а не каждой по отдельности, определяет окончательную антиген-специфичность.

«Фрагмент антитела» содержит, по меньшей мере, один антигенсвязывающий фрагмент, как определено выше, и обеспечивает, по существу, такие же функцию и специфичность, как полное антитело, из которого получен фрагмент. Ограниченное протеолитическое расщепление папаином расщепляет прототип Ig на три фрагмента. Два идентичных амино-терминальных фрагмента, содержащих, каждый, одну полную L-цепь и, приблизительно, половину H-цепи, являются антигенсвязывающими фрагментами (Fab). Третий фрагмент, аналогичный по размеру, но содержащий карбоксил-терминальную половину обоих тяжелых цепей с их межцепной дисульфидной связью, является кристаллизуемым фрагментом (Fc). Фрагмент Fc содержит углеводы, комплемент-связывающие и FcR-связывающие центры. Ограниченное пепсиновое расщепление дает единственный фрагмент F(ab')2, содержащий как Fab-компоненты, так и шарнирный участок, включая межцепную дисульфидную связь H-H. Фрагмент F(ab')2 является двухвалентным для связывания антигенов. Дисульфидную связь фрагмента F(ab')2 можно расщеплять для получения фрагмента Fab'. Кроме того, переменные участки тяжелой и легкой цепей могут быть соединены для формирования единственного переменного фрагмента (scFv) цепи.

Фармацевтически приемлемые соли являются, например, солями присоединения кислоты и основными солями. Солями присоединения кислоты являются, например, соли HCl или HBr. Основные соли являются, например, солями, содержащими катион, выбранный из щелочного металла или щелочного катиона, например, Na+ или K+, или Ca2+, или аммониевого иона N+(R1)(R2)(R3)(R4), где R1-R4 независимо друг от друга означают: водород, необязательно замещенную C1-C6-алкильную группу, необязательно замещенную C2-C6-алкенильную группу, необязательно замещенную C6-C10-арильную группу, или необязательно замещенную C6-C10-арильную группу. Дополнительные примеры фармацевтически приемлемых солей описаны в публикации «Remington's Pharmaceutical Sciences» 17. ed. Alfonso R. Gennaro (Ed.), Mark Publishing Company, Easton, Pa., U.S.A., 1985 и в Encyclopedia of Pharmaceutical Technology (Энциклопедии фармацевтической технологии).

Фармацевтически приемлемые сольваты являются, например, гидратами.

Список ссылок

1 автоинъектор

2 корпус

2.1 упругая консоль

2.2 первый наконечник консоли

2.3 проксимальная третья наклонная поверхность

2.4 дистальная седьмая наклонная поверхность

2.5 вырез

2.6 третья прижимная лапка

2.7 щель

2.8 четвертый наконечник консоли

2.9 третий выступ

2.10 пятая прижимная лапка

2.11 шестая прижимная лапка

3 шприц

4 полая инъекционная игла

5 защитная оболочка для иглы

6 пробка

7 носитель

7.1 скошенный элемент

7.2 проксимальная четвертая наклонная поверхность

7.3 дистальная пятая наклонная поверхность

7.4 упор носителя

7.5 вторая выемка

7.6 дистальная десятая наклонная поверхность

7.7 третья выемка

7.8 двенадцатая наклонная поверхность

7.9 продольный вырез

7.10 второй выступ

7.11 первое окно

7.12 первая прижимная лапка

7.13 вторая прижимная лапка

7.14 первый участок

7.15 второй участок

7.16 третий наконечник консоли

7.17 пятая выемка

7.18 четвертый выступ

7.19 четырнадцатая наклонная поверхность

7.20 пятнадцатая наклонная поверхность

7.21 седьмые прижимные лапки

7.22 отверстие

7.23 утолщенный участок стенки

8 приводная пружина

9 плунжер

9.1 скошенный элемент

9.2 проксимально наклонный выступ

10 торец носителя

11 упорный торец

12 футляр

12.1 первый упор футляра

12.2 второй упор футляра

12.3 первый выступ

12.4 первый задний упор

12.5 четвертая выемка

12.6 скошенный конструктивный элемент

12.7 шестая выемка

12.8 второе окно

12.9 третье окно

12.10 дистальный торец

12.11 пятый выступ

13 спусковая кнопка

13.1 проксимальная консоль

13.2 обращенная наружу первая наклонная поверхность

13.3 обращенная внутрь вторая наклонная поверхность

13.4 наклонный, обращенный наружу выступ

13.5 внутренний выступ

13.6 второй задний упор

13.7 отверстие

14 палец

14.1 проксимальный выступ

15 упругая лапка

16 первая выемка

17 дистальная гильза носителя

17.1 упругая наклонная защелка

18 фиксирующий механизм

19 управляющая пружина

20 первая манжета

20.1 стреловидный наконечник

20.2 обращенная наружу шестая наклонная поверхность

20.3 обращенная внутрь девятая наклонная поверхность

20.4 язычок

20.5 четвертая прижимная лапка

20.6 обращенная внутрь проксимальная тринадцатая наклонная поверхность

20.7 блок

20.8 пятая прижимная лапка

21 вторая манжета

21.1 проксимальная консоль

21.2 второй наконечник консоли

21.3 внутренний выступ

21.4 дистальная, обращенная наружу восьмая наклонная поверхность

21.5 продольный выступ

22 колпачок

22.1 внутренняя гильза

23 зубец

24 механизм управления выдвижением иглы

25 механизм управления отведением шприца

26 механизм деблокирования кнопки

27 механизм деблокирования плунжера

28 компонент генерации сигнала обратной связи

28.1 удлиненный участок

28.2 дистальный концевой участок

28.3 обращенная наружу одиннадцатая наклонная поверхность

28.4 дистальный концевой палец

28.5 наклонная поверхность

29 пружина генерации сигнала обратной связи

30 вторая упругая лапка

30.1 наклонный внутренний выступ

31 механизм деблокирования обратной связи

32 индикаторное окно

33 зазор

D дистальный конец, дистальное направление

I направление внутрь

M лекарственный препарат

O направление наружу

P проксимальный конец, проксимальное направление.


АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
АВТОИНЪЕКТОР
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 102 items.
27.09.2013
№216.012.6e2a

Новая комбинация активных ингредиентов, содержащая нестероидное противовоспалительное лекарственное средство и производное колхикозида

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, заболеваний околосуставной ткани и болезненного мышечного спазма. Фармацевтическая композиция для смягчения и/или лечения заболеваний...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493853
Дата охранного документа: 27.09.2013
10.02.2014
№216.012.9e66

Способ получения активированных сложных эфиров

Изобретение относится к способу получения активированного сложного эфира формулы (I): где R означает C-C алкил, линейный или разветвленный, 6-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома; Alk означает C-C алкил, линейный или разветвленный, заключающийся во...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002506258
Дата охранного документа: 10.02.2014
20.06.2014
№216.012.d2f7

Замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I). где m равно 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 1 или 2; R - водород, (С-С)-алкил, CF, (С-С)-алкокси-(С-С)-алкил; и R - водород, галоген, (С-С)-алкил или CF; или их соль, или энантиомер, или диастереомер....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519778
Дата охранного документа: 20.06.2014
27.06.2014
№216.012.d91b

Лечение дерматологических аллергических состояний

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ лечения дерматологического аллергического состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002521357
Дата охранного документа: 27.06.2014
27.07.2014
№216.012.e293

Способ получения [4-(2- хлор-4- метокси-5- метилфенил)-5- метилтиазоло-2- ил] [2-циклопропил-1- (3- фтор-4- метилфенил) - этил ]- амина

Изобретение относится к способу получения [4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метилтиазоло-2-ил]-[2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этил]-амина формулы (I) (вариантам) и новым промежуточным соединениям способа получения. Способ получения соединения формулы (I) осуществляют путем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002523793
Дата охранного документа: 27.07.2014
10.10.2014
№216.012.fda1

Производные 1н-пиразоло[4,3-c]изохинолинов, способ их получения и применение в терапии

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой Rозначает фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; R означает: атом водорода или галогена или цианогруппу; группу -C(=O)Y, в которой Y означает атом водорода или группу -NH или -OR; группу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002530775
Дата охранного документа: 10.10.2014
10.01.2015
№216.013.1913

Новые фумаратные соли антагониста гистаминового рецептора н3

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537847
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1ba6

Способ получения соединения, применимого в качестве ингибитора tafia

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (IV) с диэфиром щавелевой кислоты формулы (V). Также изобретение относится к промежуточным соединениям и способам их получения. Технический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538506
Дата охранного документа: 10.01.2015
20.01.2015
№216.013.1fc5

Циклические (аза) индолизинкарбоксамиды, их получение и их примнение в качестве фармацевтических средств

Изобретение относится к новым циклическим индолизинкарбоксамидам и азаиндолизинкарбоксамидам формул Ia и Ib, приведенных ниже, где значения R, R, R, R, R, R, Y, n, p и q указанны в пункте 1 формулы. Соединения проявляют ренин-ингибирующую активность, что позволяет использовать их в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539574
Дата охранного документа: 20.01.2015
20.02.2015
№216.013.2af6

Отамиксабан для лечения инфаркта миокарда без подъема сегмента st у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения инфаркта миокарда без подъема сегмента ST. Для этого вводят метиловый эфир (2R,3R)-2-(3-карбамимидоилбензил)-3-[4-(1-оксипиридинил)бензоиламино]масляной кислоты (отамиксабан) или его фармацевтически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542455
Дата охранного документа: 20.02.2015
Showing 1-10 of 65 items.
27.09.2013
№216.012.6e2a

Новая комбинация активных ингредиентов, содержащая нестероидное противовоспалительное лекарственное средство и производное колхикозида

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, заболеваний околосуставной ткани и болезненного мышечного спазма. Фармацевтическая композиция для смягчения и/или лечения заболеваний...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493853
Дата охранного документа: 27.09.2013
10.02.2014
№216.012.9e66

Способ получения активированных сложных эфиров

Изобретение относится к способу получения активированного сложного эфира формулы (I): где R означает C-C алкил, линейный или разветвленный, 6-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома; Alk означает C-C алкил, линейный или разветвленный, заключающийся во...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002506258
Дата охранного документа: 10.02.2014
20.06.2014
№216.012.d2f7

Замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I). где m равно 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 1 или 2; R - водород, (С-С)-алкил, CF, (С-С)-алкокси-(С-С)-алкил; и R - водород, галоген, (С-С)-алкил или CF; или их соль, или энантиомер, или диастереомер....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519778
Дата охранного документа: 20.06.2014
27.06.2014
№216.012.d6ba

Способы и применения, включающие гемсвязывающий белок 1

Группа изобретений основана на выявлении механизмов модулирования активности eNOS и относится к способу скрининга на модулятор экспрессии эндотелиальной NO-синтазы (eNOS), способу диагностирования сердечно-сосудистого заболевания у индивида, применению HEBP1 для идентификации лекарственного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520748
Дата охранного документа: 27.06.2014
27.06.2014
№216.012.d91b

Лечение дерматологических аллергических состояний

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ лечения дерматологического аллергического состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002521357
Дата охранного документа: 27.06.2014
27.07.2014
№216.012.e293

Способ получения [4-(2- хлор-4- метокси-5- метилфенил)-5- метилтиазоло-2- ил] [2-циклопропил-1- (3- фтор-4- метилфенил) - этил ]- амина

Изобретение относится к способу получения [4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метилтиазоло-2-ил]-[2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этил]-амина формулы (I) (вариантам) и новым промежуточным соединениям способа получения. Способ получения соединения формулы (I) осуществляют путем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002523793
Дата охранного документа: 27.07.2014
10.10.2014
№216.012.fda1

Производные 1н-пиразоло[4,3-c]изохинолинов, способ их получения и применение в терапии

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой Rозначает фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; R означает: атом водорода или галогена или цианогруппу; группу -C(=O)Y, в которой Y означает атом водорода или группу -NH или -OR; группу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002530775
Дата охранного документа: 10.10.2014
10.01.2015
№216.013.1913

Новые фумаратные соли антагониста гистаминового рецептора н3

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537847
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1ba6

Способ получения соединения, применимого в качестве ингибитора tafia

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (IV) с диэфиром щавелевой кислоты формулы (V). Также изобретение относится к промежуточным соединениям и способам их получения. Технический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538506
Дата охранного документа: 10.01.2015
20.01.2015
№216.013.1fc5

Циклические (аза) индолизинкарбоксамиды, их получение и их примнение в качестве фармацевтических средств

Изобретение относится к новым циклическим индолизинкарбоксамидам и азаиндолизинкарбоксамидам формул Ia и Ib, приведенных ниже, где значения R, R, R, R, R, R, Y, n, p и q указанны в пункте 1 формулы. Соединения проявляют ренин-ингибирующую активность, что позволяет использовать их в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539574
Дата охранного документа: 20.01.2015
+ добавить свой РИД