×
25.08.2017
217.015.c444

Фармацевтическая композиция, обладающая бактерицидной и противогрибковой активностью, и способ ее получения

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и нанотехнологий. Предлагается фармацевтическая композиция, обладающая антимикробной и противогрибковой активностью, содержащая трийодметан, нанесенный на алюмосиликатные нанотрубки с внешним диаметром трубок - 60-160 нм, внутренним диаметром - 10-60 нм и длиной трубок - 100-5000 нм, взятые при следующих соотношениях, масс.%: трийодметан 50, алюмосиликатные нанотрубки 50. Технический результат заключается в снижении скорости выделения атомарного йода, улучшении фиксации к ране.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и нанотехнологий.

Известен наноразмерный амфотерицин В - малорастворимый полиеновый макроциклический антибиотик [Пат. №2491288, опубл. 27.08.2013]. Данная фармацевтическая композиция имеет только противогрибковую активность.

Известна фармацевтическая композиция [Пат. №2497521, опубл. 10.11.2013], обладающая противогрибковой активностью, содержащая флуконазол, нанесенный на алюмосиликатные нанотрубки с внешним диаметром трубок - 60-160 нм, внутренним диаметром - 10-60 нм и длиной трубок - 100-5000 нм, где композиция включает флуконазол и алюмосиликатные нанотрубки при следующих соотношениях (масс.%):

флуконазол 50-60
алюмосиликатные нанотрубки 40-50

Данная фармацевтическая композиция имеет только противогрибковую активность.

Известен препарат трийодметан [Гитис С.С., Глаз А.И., Иванов А.В. Практикум по органической химии: Органический синтез. - М.: Высшая школа, 1991. С. 147-148], имеющий следующий состав (масс.%): CHI3 - 100.

Данный препарат оказывает как противогрибковое, так и бактерицидное действие. Антисептическое вещество трийодметан обладает бактерицидным действием на Streptococcus salivarius, Str. sanguis, Str. mutans. кокки рода Veilonella, на грамположительные палочки, представленные родом Lactobacillus, L.casei, L.acidophylius L.salivarius, на грамотрицательные анаэробные и микроаэрофильные бактерии Bacteroidaceae рода: Bacteroides, Fusobacterium, Leptotrichia, а также действует на грибы рода Candida albicans, Aspergillus niger. Этот препарат выбран за прототип.

У кристаллизованного трийодметана есть существенный минус - при нахождении в полости рта он вызывает обильную саливацию, поскольку с течением времени трийодметан выделяет большое количество атомарного йода), а также относительно быстро покидает область нанесения, поскольку естественные движения слизистой, а также воздействие слюны размывает слой препарата. Известное вещество трийодметан в виде порошка имеет огромную скорость выделения атомарного йода, что ограничивает области применения, поскольку выделение атомарного йода на поверхность слизистой оболочки вызывает йодизм (неинфекционное воспаление слизистых оболочек в местах выделения йода при передозировке или индивидуальной непереносимости препаратов йода).

Задачей изобретения является создание фармацевтической композиции с широким спектром применения.

Технический результат заключается в снижении скорости выделения атомарного йода, улучшении фиксации к ране.

Это достигается за счет того, что композиция содержит трийодметан, нанесенный на алюмосиликатные нанотрубки с внешним диаметром трубок - 60-160 нм, внутренним диаметром - 10-60 нм и длиной трубок - 100-5000 нм, взятые при следующих соотношениях (масс.%):

трийодметан 50
алюмосиликатные нанотрубки 50

а композицию получают путем смешения действующего вещества с алюмосиликатными нанотрубками: готовят раствор, содержащий 2 части йодида калия и 1 часть гипохлорита натрия (NaClO), затем готовят раствор, содержащий 1 часть ацетона и 1 часть алюмосиликатных нанотрубок, оба раствора сразу смешивают и после выпадения осадка полученный раствор фильтруют, соблюдая температурный режим, равный +10°С.

На кафедре детской челюстно-лицевой хирургии МГМСУ проводятся исследования по решению проблем ведения послеоперационного шва полости рта. Выбор пал на препарат с антибактериальным и противогрибковым действием - трийодметан.

Было предложено поместить трийодметан в Галлоизит (в наноструктуры). Галлоизит - двухслойный алюмосиликат, который имеет преимущественно полую трубчатую структуру в диапазоне субмикрона и химически подобен коалиниту. Этот минерал образуется из коалинита в течение миллионов лет в результате воздействия атмосферных условий и гидротермических процессов. Слои закручены в нанотрубки из-за деформации, вызванной несоответствием решетки между смежным кремниевым ангидридом и слоями окиси алюминия. Галлоизит (многослойные нанотрубки) применяется в различных отраслях, в том числе и в медицине, обычно используется для пластических композитов, для инкапсулирования химически и биологически активных веществ. Галлоизит - безвредный материал, результаты экспериментов по цитотоксичности показали, что даже большое количество добавленного галлоизита (до 100 μг/мл) не оказывает токсического эффекта на биологические клетки [Т. Bates, F. Hildebrand, А. Swineford, "Morphology and Structure of Endellite and Halloysite", American Mineralogist, Vol. 35, 1950, p. 463-484; RU(11)2120279(13)C1, опубл. 20.10.1998].

Алюмосиликатные нанотрубки представляют собой неорганический материал, соответствующий по своему составу минералу коалиниту Al2O3×2SiO2×2Н2О оксид кремния (43,13%) и оксид алюминия (34,37%). Наиболее широко распространены алюмосиликатные нанотрубки с размером внешнего диаметра 60-160 нм, внутренним диаметром 10-60 нм и длиной 100-5000 нм.

Были проведены опыты (количеством 24) с алюмосиликатными нанотрубками различных размеров: наружный диаметр от 30 до 60 нм и внутренний диаметр от 10 до 30 нм и средним, равным 20 нм, и длиной 50-100 нм, и только нанотрубки с размером внешнего диаметра 60-160 нм, внутренним диаметром 10-60 нм и длиной 100-5000 нм позволили получить выход фармацевтической композиции в осадке химической реакции, равной 10% от расчетной, т.е. максимальный.

Как показали проведенные исследования, скорость выделения атомарного йода при использовании предложенной фармацевтической композиции снизилась настолько, что явления йодизма не наблюдаются, поскольку нанотрубки имеют высокую удельную поверхность, находящуюся в интервале от 80 до 150 м2/г, и служат для трийодметана наноконтейнером [Топольницкий О.З. Создание нового бактерицидного материала для полости рта на основе упакованного трийодметана / Сб. мат-лов республ. науч-практич. конф. стоматологов "Актуальные вопросы стоматологии" и 15-й международной специализированной выставки "ДЕНТАЛ-ЭКСПО. СТОМАТОЛОГИЯ УРАЛА - 2014". - Уфа, 2014, №76, С. 368-370].

Улучшении фиксации к ране обеспечивается за счет эффекта прилипания предлагаемой ф.к. к раневой поверхности, связанного с тем, что алюмосиликатные нанотрубки имеют столь малые размеры, что могут прилипать к любой поверхности посредством межмолекулярного взаимодействия (S.J. Antill, Halloysite: A Low-Cost Alternative Nanotube, Australian Journal of Chemistry, Vol. 56, 2003, p. 723). Широкий спектр применения фармацевтической композиции с трийодметаном обусловлен как раз данным эффектом. Композиция может быть нанесена на слизистые оболочки человека, помещена в патологические полости, возникшие в результате патологических процессов; может наноситься на кожные покровы, на внутреннюю поверхность желудочно-кишечного тракта, в сравнении с прототипом, применение которого ограничено.

Соотношение компонентов предлагаемой фармацевтической композиции (трийодметан - 50% и алюмосиликатные нанотрубки - 50%) позволяет в конечном продукте получить однородное вещество, не имеющее свободного трийодметана и не имеющее свободных алюмосиликатных нанотрубок, т.е. в реакции прореагировали все вещества.

Предлагаемая композиция имеет следующий состав (масс.%):

трийодметан 50
алюмосиликатные нанотрубки 50

Известен способ получения наноразмерного амфотерицина В с использованием раствора амфотерицина B в диметилсульфоксиде и неактивного носителя, при этом в качестве неактивного носителя используют алюмосиликатные нанотрубки и процесс ведут путем смешения раствора амфотерицина B в диметилсульфоксиде при комнатной температуре с алюмосиликатными нанотрубками с последующим осаждением 1-20 масс.% амфотерицина В на алюмосиликатные нанотрубки путем обработки полученной смеси водой при интенсивном перемешивании и скорости подачи воды 10 мл/мин [Пат. №2491288, опубл. 27.08.2013].

Известен способ получения фармацевтической композиции, заключающийся в том, что флуконазол смешивают с алюмосиликатными нанотрубками в среде водного этанола с последующим перемешиванием полученной суспензии и выпариванием этанола [Пат. №2497521, опубл. 10.11.2013]. Этот способ выбран за прототип.

Необходимость создания раствора, содержащего 2 части йодида калия и 1 часть гипохлорита натрия (NaClO), обусловлена тем, что в результате получается насыщенный раствор, в котором содержится количество атомарного йода и каталитических веществ, обеспечивающее возникновение зон кристаллизации осадка. А раствор, содержащий 1 часть ацетона и 1 часть алюмосиликатных нанотрубок, обеспечивает протекание реакции синтеза трийодметана и осаждение его на алюмосиликатных нанотрубках.

Предлагаемую фармацевтическую композицию получают следующим образом: готовят раствор, содержащий 2 части йодида калия и 1 часть гипохлорита натрия (NaClO), затем готовят раствор, содержащий 1 часть ацетона и 1 часть алюмосиликатных нанотрубок, оба раствора сразу смешивают и после выпадения осадка полученный раствор фильтруют (например, при помощи водоструйного насоса (10-15 мм рт.ст.), при этом соблюдают температурный режим, равный +10°С, который обеспечивают за счет проведения всей цепи реакции в холодильной установке.

Пример получения фармацевтической композиции

Приготовили раствор, содержащий 2 части йодида калия и 1 часть гипохлорита натрия (NaClO), затем приготовили раствор, содержащий 1 часть ацетона и 1 часть алюмосиликатных нанотрубок, оба раствора сразу смешали и после выпадения осадка полученный раствор профильтровали при помощи водоструйного насоса (10-15 мм рт.ст.), при этом соблюдали температурный режим, равный +10°С.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 24 items.
20.01.2013
№216.012.1c89

Способ получения замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло-[2.2.1]гептанов

Настоящее изобретение относится к способу получения замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло[2.2.1]гептанов формулы I, где R = адамантил, незамещенный или замещенный бензил, незамещенный или замещенный алкил С1-С6, при этом заместителями могут быть CN, COOMe, COOEt или СН=СН группа, R = низший алкил...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002472799
Дата охранного документа: 20.01.2013
27.08.2013
№216.012.6433

Способ получения наноразмерного амфотерицина в

Настоящее изобретение относится к области медицины, фармацевтике и нанотехнологиям и, конкретно, к способу получения наноразмерного, нанесенного на алюмосиликатные нанотрубки, амфотерицина В - малорастворимого полиенового макроциклического антибиотика, который широко используется для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491288
Дата охранного документа: 27.08.2013
10.11.2013
№216.012.7c68

Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и нанотехнологий, конкретно к фармацевтической композиции на основе флуконазола - противогрибкового средства из группы производных триазола, получаемого химическим синтезом, и к способу ее получения. Предложенная фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497521
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.04.2014
№216.012.b1be

Способ заполнения внутренней полости нанотрубок химическим веществом

Изобретение относится к области нанотехнологий, а точнее к способам заполнения внутренних полостей нанотрубок химическими веществами, и может быть использовано для заполнения внутренних полостей нанотрубок необходимым веществом при использовании их в виде наноконтейнеров и для изготовления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002511218
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.08.2014
№216.012.e83d

Способ получения синтетического цеолита типа а

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к получению синтетического цеолита типа А. Способ получения включает смешивание природного глинистого минерала-каолина с порообразователем и предварительно прокаленным при 550-700°С порошковым каолином, взятым в количестве 10-30%. В...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002525246
Дата охранного документа: 10.08.2014
20.10.2015
№216.013.852e

Цеолитный адсорбент

Изобретение относится к получению цеолитных адсорбентов. Предложены варианты гранулированного цеолитного адсорбента, содержащего в поверхностном слое гранул глубиной 5-300 микрон кристаллическую фазу цеолита типа А. Различные варианты адсорбента характеризуются специфическим содержанием в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565697
Дата охранного документа: 20.10.2015
13.01.2017
№217.015.7974

Способ для расширения ветви нижней челюсти и компрессионно-дистракционное устройство для его осуществления

Группа изобретений относится к медицине. Компрессионно-дистракционное устройство для расширения ветви нижней челюсти состоит из трубчатого корпуса. Внутри корпуса размещен ходовой винт, который слева имеет участок с левой резьбой и участок с правой резьбой. На резьбовых участках ходового винта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599370
Дата охранного документа: 10.10.2016
13.01.2017
№217.015.8d4f

Способ инфракрасной оценки устойчивости пояснично-крестцового мышечного и суставного комплекса пациента к сгибательно-разгибательной нагрузке

Изобретение относится к медицине, а именно к функциональной диагностике, и может быть использовано для инфракрасной оценки устойчивости пояснично-крестцового мышечного и суставного комплекса пациента к сгибательно-разгибательной нагрузке. Исследование проводят в вертикальном положении пациента,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604957
Дата охранного документа: 20.12.2016
25.08.2017
№217.015.b625

Способ ранней дифференциальной диагностики острого аппендицита и острой кишечной инфекции

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для ранней дифференциальной диагностики острого аппендицита и острой кишечной инфекции. Для этого из образцов крови больного выявляют биомаркеры и вычисляют интегральный показатель, полученный в результате...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614723
Дата охранного документа: 28.03.2017
25.08.2017
№217.015.bce0

Способ определения клеточного состава атеросклеротических бляшек

Изобретение относится к медицине, а именно к клеточной и молекулярной технологии, и может быть использовано в медицинских исследованиях в кардиологии для изучения клеточного состава в атеросклеротических бляшках с целью выявления иммунологических механизмов их созревания и разрыва. Способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002616243
Дата охранного документа: 13.04.2017
Showing 1-10 of 17 items.
20.01.2013
№216.012.1c89

Способ получения замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло-[2.2.1]гептанов

Настоящее изобретение относится к способу получения замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло[2.2.1]гептанов формулы I, где R = адамантил, незамещенный или замещенный бензил, незамещенный или замещенный алкил С1-С6, при этом заместителями могут быть CN, COOMe, COOEt или СН=СН группа, R = низший алкил...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002472799
Дата охранного документа: 20.01.2013
27.08.2013
№216.012.6433

Способ получения наноразмерного амфотерицина в

Настоящее изобретение относится к области медицины, фармацевтике и нанотехнологиям и, конкретно, к способу получения наноразмерного, нанесенного на алюмосиликатные нанотрубки, амфотерицина В - малорастворимого полиенового макроциклического антибиотика, который широко используется для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491288
Дата охранного документа: 27.08.2013
10.11.2013
№216.012.7c68

Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и нанотехнологий, конкретно к фармацевтической композиции на основе флуконазола - противогрибкового средства из группы производных триазола, получаемого химическим синтезом, и к способу ее получения. Предложенная фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497521
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.04.2014
№216.012.b1be

Способ заполнения внутренней полости нанотрубок химическим веществом

Изобретение относится к области нанотехнологий, а точнее к способам заполнения внутренних полостей нанотрубок химическими веществами, и может быть использовано для заполнения внутренних полостей нанотрубок необходимым веществом при использовании их в виде наноконтейнеров и для изготовления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002511218
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.08.2014
№216.012.e83d

Способ получения синтетического цеолита типа а

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к получению синтетического цеолита типа А. Способ получения включает смешивание природного глинистого минерала-каолина с порообразователем и предварительно прокаленным при 550-700°С порошковым каолином, взятым в количестве 10-30%. В...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002525246
Дата охранного документа: 10.08.2014
20.10.2015
№216.013.852e

Цеолитный адсорбент

Изобретение относится к получению цеолитных адсорбентов. Предложены варианты гранулированного цеолитного адсорбента, содержащего в поверхностном слое гранул глубиной 5-300 микрон кристаллическую фазу цеолита типа А. Различные варианты адсорбента характеризуются специфическим содержанием в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565697
Дата охранного документа: 20.10.2015
13.01.2017
№217.015.7974

Способ для расширения ветви нижней челюсти и компрессионно-дистракционное устройство для его осуществления

Группа изобретений относится к медицине. Компрессионно-дистракционное устройство для расширения ветви нижней челюсти состоит из трубчатого корпуса. Внутри корпуса размещен ходовой винт, который слева имеет участок с левой резьбой и участок с правой резьбой. На резьбовых участках ходового винта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599370
Дата охранного документа: 10.10.2016
13.01.2017
№217.015.8d4f

Способ инфракрасной оценки устойчивости пояснично-крестцового мышечного и суставного комплекса пациента к сгибательно-разгибательной нагрузке

Изобретение относится к медицине, а именно к функциональной диагностике, и может быть использовано для инфракрасной оценки устойчивости пояснично-крестцового мышечного и суставного комплекса пациента к сгибательно-разгибательной нагрузке. Исследование проводят в вертикальном положении пациента,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002604957
Дата охранного документа: 20.12.2016
25.08.2017
№217.015.b625

Способ ранней дифференциальной диагностики острого аппендицита и острой кишечной инфекции

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для ранней дифференциальной диагностики острого аппендицита и острой кишечной инфекции. Для этого из образцов крови больного выявляют биомаркеры и вычисляют интегральный показатель, полученный в результате...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614723
Дата охранного документа: 28.03.2017
25.08.2017
№217.015.bce0

Способ определения клеточного состава атеросклеротических бляшек

Изобретение относится к медицине, а именно к клеточной и молекулярной технологии, и может быть использовано в медицинских исследованиях в кардиологии для изучения клеточного состава в атеросклеротических бляшках с целью выявления иммунологических механизмов их созревания и разрыва. Способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002616243
Дата охранного документа: 13.04.2017
+ добавить свой РИД