10.02.2014
№216.012.9e6f
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 1-10 of 512 items.
10.01.2013
№216.012.1776
Ингибирование ангиогенеза
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно онкологии. Изобретения могут быть использованы для способа лечения опухоли, устойчивой к лечению антагонистом VEGF, а также для способа идентификации субъекта-человека, несущего опухоль для лечения антагонистом Bv8. Для этого вводят...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002471498
Дата охранного документа: 10.01.2013
27.01.2013
№216.012.1f70
Пиримидиновые соединения, композиции и способы применения
Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. В формуле (I)
А представляет собой 6-8-членное моно- или бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473549
Дата охранного документа: 27.01.2013
27.01.2013
№216.012.1f7e
Антитела против c3b и способы профилактики и лечения связанных с комплементом нарушений
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антител против С3b, каждое из которых характеризуется наличием шести CDR и не связывает С3. Описана фармацевтическая композиция на основе антитела и набор, используемые для профилактики или лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473563
Дата охранного документа: 27.01.2013
10.02.2013
№216.012.237b
Осаждение и очистка белков полиэлектролитами
Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложен способ очистки антител посредством добавления отрицательно заряженного полиэлектролита, такого как поливинилсульфоновая кислота, поливинилсульфонат, полистиролсульфоновая кислота или полиакриловая кислота, к смеси, содержащей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474585
Дата охранного документа: 10.02.2013
10.02.2013
№216.012.237f
Гуманизированные антитела к фактору d и их применения
Предложенное изобретение относится к области иммунологии. Описаны варианты гуманизированных моноклональных антител к фактору D или их функциональные фрагменты. Предложены: кодирующая нуклеиновая кислота, вектор экспрессии, а также клетка для получения антитела, содержащая вектор. Описан способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474589
Дата охранного документа: 10.02.2013
27.02.2013
№216.012.29d7
Препарат антитела
Группа изобретений относится к медицине, в частности к составам, содержащим человеческое анти-СD20 моноклональное антитело, поверхностно-активное вещество: полисорбат или полоксамер, трегалозу, гистидиновый буфер, к способам его изготовления и применения. Группа изобретний обеспечивает составы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476238
Дата охранного документа: 27.02.2013
27.02.2013
№216.012.2aa4
Антитела против nrr notch1 и способы их применения
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены варианты антител, специфически связывающихся с аминокислотными остатками 1446-1725 Notch1 мыши или 1446-1735 Notch1 человека. Раскрыт кодирующий полинуклеотид, вектор экспрессии на основе полинуклеотида, клетка-хозяин для экспрессии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476443
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.04.2013
№216.012.3321
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)
(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478632
Дата охранного документа: 10.04.2013
20.04.2013
№216.012.36c6
Производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона
Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:
или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002479575
Дата охранного документа: 20.04.2013
10.05.2013
№216.012.3d99
Циклопента(d)пиримидины в качестве ингибиторов протеинкиназ акт
Изобретение относится к соединениям формулы I
а также к его энантиомерам и солям, где R и R выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН, CHOH, СF, СНF или СНF; R и R выбирают, независимо, из H или F; R представляет собой Н, Me, Et или СF;
А представлен формулой
где G, R, R, R, R, R, R, R, m,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481336
Дата охранного документа: 10.05.2013
Showing 1-10 of 269 items.
10.01.2013
№216.012.1776
Ингибирование ангиогенеза
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно онкологии. Изобретения могут быть использованы для способа лечения опухоли, устойчивой к лечению антагонистом VEGF, а также для способа идентификации субъекта-человека, несущего опухоль для лечения антагонистом Bv8. Для этого вводят...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002471498
Дата охранного документа: 10.01.2013
27.01.2013
№216.012.1f70
Пиримидиновые соединения, композиции и способы применения
Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. В формуле (I)
А представляет собой 6-8-членное моно- или бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473549
Дата охранного документа: 27.01.2013
27.01.2013
№216.012.1f7e
Антитела против c3b и способы профилактики и лечения связанных с комплементом нарушений
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антител против С3b, каждое из которых характеризуется наличием шести CDR и не связывает С3. Описана фармацевтическая композиция на основе антитела и набор, используемые для профилактики или лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473563
Дата охранного документа: 27.01.2013
10.02.2013
№216.012.237b
Осаждение и очистка белков полиэлектролитами
Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложен способ очистки антител посредством добавления отрицательно заряженного полиэлектролита, такого как поливинилсульфоновая кислота, поливинилсульфонат, полистиролсульфоновая кислота или полиакриловая кислота, к смеси, содержащей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474585
Дата охранного документа: 10.02.2013
10.02.2013
№216.012.237f
Гуманизированные антитела к фактору d и их применения
Предложенное изобретение относится к области иммунологии. Описаны варианты гуманизированных моноклональных антител к фактору D или их функциональные фрагменты. Предложены: кодирующая нуклеиновая кислота, вектор экспрессии, а также клетка для получения антитела, содержащая вектор. Описан способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474589
Дата охранного документа: 10.02.2013
27.02.2013
№216.012.2978
Аналитический инструмент с тестовой лентой, содержащий двигатель постоянного тока и редуктор
Изобретение относится к аналитическому инструменту с тестовой лентой со сменным блоком (14) тестовой ленты, содержащим тестовую ленту (16), снабженную множеством тестовых элементов (18), на которые может наносится биологическая жидкость, и с лентопротяжным механизмом (12), соединенным с блоком...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476143
Дата охранного документа: 27.02.2013
27.02.2013
№216.012.29d7
Препарат антитела
Группа изобретений относится к медицине, в частности к составам, содержащим человеческое анти-СD20 моноклональное антитело, поверхностно-активное вещество: полисорбат или полоксамер, трегалозу, гистидиновый буфер, к способам его изготовления и применения. Группа изобретний обеспечивает составы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476238
Дата охранного документа: 27.02.2013
27.02.2013
№216.012.2aa4
Антитела против nrr notch1 и способы их применения
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены варианты антител, специфически связывающихся с аминокислотными остатками 1446-1725 Notch1 мыши или 1446-1735 Notch1 человека. Раскрыт кодирующий полинуклеотид, вектор экспрессии на основе полинуклеотида, клетка-хозяин для экспрессии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476443
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.04.2013
№216.012.3321
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)
(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478632
Дата охранного документа: 10.04.2013
20.04.2013
№216.012.36c6
Производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона
Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:
или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002479575
Дата охранного документа: 20.04.2013
