Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III, которые обладают свойствами ингибиторов пути JAK и ингибиров JAK-киназ. Соединения могут быть использованы при изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованного Т-клетками аутоиммунного заболевания, для лечения или предупреждения отторжения аллотрансплантата у реципиента трансплантата, для лечения или предупреждения реакции гиперчувствительности типа IV. Изобретение включает изготовление вышеуказанного лекарственного средства, содержащего соединение по любому из пп.1-11 формулы изобретения, в количестве, эффективном для лечения аутоиммунного заболевания или отторжения аллотрансплантата или реакции гиперчувствительности типа IV. В формуле
Х выбрано из группы, состоящей из C-Салкила, амино, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоновой кислоты, Салкинила, замещенного три-С-Салкилсилилом; R представляет собой водород; цикл А выбран из группы, состоящей из Сарила, бициклогептена, пяти-шестичленного моно- или 10-членного бициклического гетероарила, включающего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, и пяти-шестичленного моно- или 10-членного бициклического гетероцикла, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О; р означает 0, 1, 2 или 3; каждое из R независимо друг от друга выбрано из группы, состоящей из C-Салкила, С-Салкила, замещенного 1 - 3 заместителями. Другие значения заместителей и радикалов указаны в формуле изобретения. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 схем, 12 табл., 43 пр.