10.07.2019
№219.017.ac08
Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 191-200 из 407.
26.08.2017
№217.015.e3cf
Устройство для сшивания роговицы
Группа изобретений: устройство, применение устройства и способ сшивания роговицы относятся к медицине. Устройство для сшивания роговицы содержит источник лазерного излучения; сканирующее устройство для сканирования лазерным излучением; интерфейс пациента или аппланационный конус, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626309
Дата охранного документа: 25.07.2017
26.08.2017
№217.015.ed0c
Пегилированные липосомы для доставки кодирующей иммуноген рнк
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая липосому для доставки РНК в клетку, способ повышения защитного иммунного ответа у позвоночного животного, включающий стадию введения эффективного количества вышеуказанной липосомы, композиция для повышения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628705
Дата охранного документа: 21.08.2017
26.08.2017
№217.015.ee6c
Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний
Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использована для лечения гипогонадизма. Способ по изобретению включает введение пациентам мужского пола с уровнем общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628808
Дата охранного документа: 22.08.2017
29.12.2017
№217.015.f17a
Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты
Настоящее изобретение относится к новому способу получения ингибиторов NEP, в частности, ингибиторов NEP, содержащих в качестве каркаса γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или сложный эфир кислоты. Более конкретно, новые способы в соответствии с настоящим изобретением относятся к синтезу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636936
Дата охранного документа: 29.11.2017
29.12.2017
№217.015.f78b
Фармацевтические композиции
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей алиспоривир в количестве от 15 до 20% по массе композиции, воду в количестве от 2 до 15% по массе композиции, несущую среду, содержащую липофильный компонент, поверхностно-активное вещество, гидрофильный компонент, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639482
Дата охранного документа: 21.12.2017
29.12.2017
№217.015.fbb7
Подвергаемые водной переработке силиконсодержащие форполимеры и варианты их использования
Изобретение относится к подвергаемым водной переработке силиконсодержащим форполимерам и вариантам их использования. Предложен способ получения силиконовых гидрогелевых контактных линз, включающий стадии (1) введения состава линзы в форму для изготовления контактных линз, где состав, образующий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638545
Дата охранного документа: 14.12.2017
19.01.2018
№218.016.0020
Сухие порошковые композиции в виде частиц, которые содержат два или более активных ингредиента, для лечения обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей
Описаны сухие порошковые композиции для ингаляции, содержащие высушенные распылением частицы, и их применение в лечении обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей. Каждая частица имеет ядро из первого активного ингредиента в, по существу, кристаллической форме, которое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629333
Дата охранного документа: 28.08.2017
19.01.2018
№218.016.05ee
Режим дозирования pi-3 киназы
Группа изобретений относится к медицине и относится к режиму дозирования ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) при лечении рака у пациента. В качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы используется 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламина или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630975
Дата охранного документа: 15.09.2017
19.01.2018
№218.016.06e1
Соль (соли) диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты и способы их получения
Изобретение относится к новой сукцинатной соли диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, представленной формулой (II), в виде гидратной и негидратной формы. Соединение может найти применение для лечения заболевания,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631243
Дата охранного документа: 20.09.2017
20.01.2018
№218.016.0f37
Расчет оптической силы интраокулярной линзы (иол) в соответствии с непосредственно определенным положением иол
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для расчета оптической силы интраокулярной линзы. Расчет оптической силы интраокулярной линзы (ИОЛ) включает определение положений частей глаза вдоль оси глаза. Указанные положения содержат положение роговицы,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633317
Дата охранного документа: 11.10.2017
Показаны записи 1-3 из 3.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790
Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
