×
06.07.2019
219.017.a7d7

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002216542
Дата охранного документа
20.11.2003
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорхлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамиду, его фармацевтически приемлемым солям и их сольватам, которые являются сильными антагонистами каннабиноидных СВ-рецепторов. Изобретение также относится к способу их получения, который состоит в том, что функциональное производное 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразолкарбоновой кислоты подвергают взаимодействию с 1-аминопиперидином в органическом растворителе в присутствии основания. Полученное таким образом соединение возможно превращают в одну из его солей или один из их сольватов. Кроме того, объектами изобретения являются промежуточные алкиловые эфиры 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты и промежуточные алкиловые эфиры 3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановой кислоты и фармацевтическая композиция, обладающая сродством к CB-каннабиноидным рецепторам. Технический результат - более высокое сродство к человеческим CB-каннабиноидным рецепторам и продолжительность оккупации CB-каннабиноидных рецепторов по сравнению с соединениями предыдущего уровня техники. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
Реферат Свернуть Развернуть
Приоритетпопунктам:01.02.1999попп.1-5;02.08.1999попп.7-12;28.01.2000(датаподачимеждународнойзаявки)поп.6.1.N-Пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамидформулыегофармацевтическиприемлемыесолииихсольваты.12.СпособполученияN-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамида,егосолейиихсольватов,отличающийсятем,чтофункциональноепроизводное5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновойкислотыформулыобрабатывают1-аминопиперидиномворганическомрастворителеивприсутствииоснования;иполученноетакимобразомсоединениевозможнопревращаютводнуизегосолейилиодинизихсольватов.23.Способпоп.2,отличающийсятем,чтоиспользуютфункциональноепроизводное5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновойкислотыформулы(II),полученноеиз(С-С)алкиловогоэфира5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновойкислотыформулы(II),которыйполучаютпутемциклизации(С-С)алкиловогоэфира3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)-гидразоно)пентановойкислоты(IX).34.Способпоп.3,отличающийсятем,что(С-С)алкиловыйэфир3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановойкислоты(IX)получаютпутемвоздействиясоли2,4-дихлорфенилгидразинана(С-С)алкиловыйэфир4-бромбензоил-2-оксопентановойкислоты(VIII).45.Способпоп.4,отличающийсятем,что(С-С)алкиловыйэфир4-бромбензоил-2-оксопентановойкислоты(VIII)получаютпутемвоздействиягексаметилдисилазидалития(LiHMDS),азатем(С-С)алкиловогоэфира2-(1-имидазолил)-2-оксоуксуснойкислотынабромбутирофенон.56.Способпоп.2,отличающийсятем,чтоиспользуютфункциональноепроизводное5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновойкислотыформулы(II),полученноеиз(С-С)алкиловогоэфира5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновойкислотыформулы(II),которыйполучаютиз(С-С)алкиловогоэфира4-бромбензоил-2-оксопентановойкислоты(VIII)путемвоздействиясоли2,4-дихлорфенилгидразинаспоследующейциклизацией.67.Алкиловыйэфир4-бромбензоил-2-оксопентановойкислотыформулыгдеAlkпредставляетсобой(С-С)алкил.78.Алкиловыйэфир3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановойкислотыформулыгдеAlkпредставляетсобой(С-С)алкил.89.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаясродствомкСВ-каннабиноиднымрецепторам,содержащаявкачествеактивногоначаласоединениепоп.1.910.Фармацевтическаякомпозицияпоп.9,содержащая0,1-1000мгактивногоначалавстандартнойлекарственнойформе,вкоторойактивноеначалонаходитсявсмесипоменьшеймересоднимфармацевтическимэксципиентом.1011.Соединениепоп.1дляизготовлениялекарственныхпродуктов,предназначенныхдлялечениязаболеваний,вкоторыевовлеченыСВ-каннабиноидныерецепторы.1112.Соединениепоп.1длялеченияпсихотическихрасстройств,длялечениянарушенийаппетитаиожирения,длялечениярасстройствпамятиипознавательнойспособности;длялеченияалкогольнойзависимостииприсиндромеотменытабака.12
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-1 из 1.
09.06.2019
№219.017.8075

Твердая фармацевтическая композиция, содержащая производные бензофурана

Изобретение относится к медицине, конкретно к твердой фармацевтической композиции для перорального введения, включающей в себя производное бензофурана с антиаритмической активностью или одну из его фармацевтически приемлемых солей в качестве действующего начала и фармацевтически приемлемое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002191578
Дата охранного документа: 27.10.2002
+ добавить свой РИД