Результат интеллектуальной деятельности: РЕГУЛИРУЕМАЯ АГЛОМЕРАЦИЯ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002330642

Дата охранного документа

10.08.2008

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ получения фармацевтического продукта в форме частиц, включающий i) распыление первой композиции на вторую композицию, где первая композиция включает одно или несколько терапевтически или профилактически активных веществ и носитель или смесь носителей в жидкой форме, при этом указанный носитель имеет точку плавления по меньшей мере около 5°С, и вторая композиция включает продукт в твердой форме, состоящий из одной или нескольких фармацевтически приемлемых добавок, при температуре, соответствующей точке плавления первой композиции или ниже точки плавления первой композиции, и ii) агломерацию первой композиции со второй композицией с получением продукта в форме частиц, где полученный продукт в форме частиц имеет среднемассовый геометрический диаметр от около 75 до около 2000 мкм. Способ, в частности, является подходящим для использования для получения фармацевтических композиций, содержащих терапевтически и/или профилактически активное вещество, которое имеет относительно низкую растворимость в воде и/или которое подвержено химическому разложению. Полученный фармацевтический продукт в форме частиц демонстрирует превосходную сыпучесть и уплотняемость и обладает высокими таблетировочными свойствами. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 ил., 11 табл.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

i)распылениепервойкомпозициинавторуюкомпозицию,гдеперваякомпозициявключаетодноилинесколькотерапевтическиилипрофилактическиактивныхвеществиносительилисмесьносителейвжидкойформе,приэтомуказанныйносительимеетточкуплавленияпоменьшеймереоколо5°С,ивтораякомпозициявключаетпродуктвтвердойформе,состоящийизоднойилинесколькихфармацевтическиприемлемыхдобавок,притемпературе,соответствующейточкеплавленияпервойкомпозицииилинижеточкиплавленияпервойкомпозиции,иii)агломерациюпервойкомпозициисовторойкомпозициейсполучениемпродуктавформечастиц,гдеполученныйпродуктвформечастицимеетсреднемассовыйгеометрическийдиаметротоколо75дооколо2000мкм.i)распылениепервойкомпозициинавторуюкомпозицию,гдеперваякомпозициявключаетодноилинесколькотерапевтическиилипрофилактическиактивныхвеществиносительилисмесьносителейвжидкойформе,приэтомуказанныйносительимеетточкуплавленияпоменьшеймереоколо5°С,ивтораякомпозициявключаетпродуктвтвердойформе,состоящийизоднойилинесколькихфармацевтическиприемлемыхдобавок,притемпературе,соответствующейточкеплавленияпервойкомпозицииилинижеточкиплавленияпервойкомпозиции,иii)агломерациюпервойкомпозициисовторойкомпозициейсполучениемпродуктавформечастиц,гдеполученныйпродуктвформечастицимеетсреднемассовыйгеометрическийдиаметротоколо75дооколо2000мкм.i)распылениепервойкомпозициинавторуюкомпозицию,гдеперваякомпозициявключаетодноилинесколькотерапевтическиилипрофилактическиактивныхвеществиносительилисмесьносителейвжидкойформе,приэтомуказанныйносительимеетточкуплавленияпоменьшеймереоколо5°С,ивтораякомпозициявключаетпродуктвтвердойформе,состоящийизоднойилинесколькихфармацевтическиприемлемыхдобавок,притемпературе,соответствующейточкеплавленияпервойкомпозицииилинижеточкиплавленияпервойкомпозиции,иii)агломерациюпервойкомпозициисовторойкомпозициейсполучениемпродуктавформечастиц,гдеполученныйпродуктвформечастицимеетсреднемассовыйгеометрическийдиаметротоколо75дооколо2000мкм.i)распылениепервойкомпозициинавторуюкомпозицию,гдеперваякомпозициявключаетодноилинесколькотерапевтическиилипрофилактическиактивныхвеществиносительилисмесьносителейвжидкойформе,приэтомуказанныйносительимеетточкуплавленияпоменьшеймереоколо5°С,ивтораякомпозициявключаетпродуктвтвердойформе,состоящийизоднойилинесколькихфармацевтическиприемлемыхдобавок,притемпературе,соответствующейточкеплавленияпервойкомпозицииилинижеточкиплавленияпервойкомпозиции,иii)агломерациюпервойкомпозициисовторойкомпозициейсполучениемпродуктавформечастиц,гдеполученныйпродуктвформечастицимеетсреднемассовыйгеометрическийдиаметротоколо75дооколо2000мкм.1.Способполученияфармацевтическогопродуктавформечастиц,включающий12.Способпоп.1,гдетерапевтическиилипрофилактическиактивноевеществоимеетрастворимостьвводе,самуюбольшую,около3мг/мл,или,самуюбольшую,около1мг/мл,или,самоебольшее,около0,01мг/мл,причемрастворимостьизмеряютпри25°СирНоколо7,4.23.Способпоп.1,гденосительимеетточкуплавления,поменьшеймере,около10°Сили,поменьшеймере,около20°Сили,поменьшеймере,около25°С.34.Способпоп.1,гдетемпературавторойкомпозиции,поменьшеймере,наоколо2°Снижеили,поменьшеймере,наоколо5°Снижеили,поменьшеймере,наоколо10°Сниже,чемточкаплавленияуказанногоносителяилиуказаннойпервойкомпозиции.45.Способпоп.1,гдеспособосуществляютвпсевдоожиженномслоеираспылениекомпозицииносителяосуществляютнавторуюкомпозициювпсевдоожиженномсостоянии,необязательно,посредствомраспыляющегоустройства,снабженногоустройством,регулирующимтемпературу.56.Способпоп.1,гдеконцентрацияносителявполученныхчастицахсоставляетотоколо5дооколо95%об/об.67.Способпоп.1,гдепервуюкомпозициюпереводятвжидкуюформунагреваниемносителяилипервойкомпозициидотемпературы,котораязаставляетплавитьсяносительиликомпозициюносителя.78.Способпоп.1,гдеперваякомпозиция,посуществу,являетсяневодной.89.Способпоп.1,гденосительимеетточкуплавления,самоебольшее,около300°С.910.Способпоп.1,гденосительявляетсягидрофильнымносителем,гидрофобнымносителем,поверхностно-активнымвеществомилиихсмесью.1011.Способпоп.10,гденосительвыбираютизгруппы,состоящейизполиэфиргликолей,полиоксиэтиленов,полиоксипропиленов,полоксамеров;полиэтиленгликолей;полипропиленгликолей;ксилита,сорбита,калий-натрий-тартрата,трибегенатасахарозы,глюкозы,рамнозы,лактита,бегеновойкислоты,монометиловогоэфирагидрохинона,ацетатанатрия,этилфумарата,миристиновойкислоты,лимоннойкислоты,полигликолизированныхглицеридов,Gelucire50/13,Gelucire44/14,Gelucire50/10,Gelucire65/05,Sucro-ester7,Sucro-ester11,Sucro-ester15,мальтозы,маннита,насыщенныхуглеводородовспрямойцепью,сложныхэфировсорбитана;парафинов;жировимасел,маслакакао,говяжьегожира,свиногожира,сложныхэфировполиэфиргликоля;высшихжирныхкислот,стеариновойкислоты,миристиновойкислоты,пальмитиновойкислоты;высшихспиртов,цетанола,стеариловогоспирта,восковснизкойточкойплавления,глицерилмоностеарата,гидрированногожира,миристиловогоспирта,стеариловогоспирта,замещенныхи/илинезамещенныхмоноглицеридов,замещенныхи/илинезамещенныхдиглицеридов,замещенныхи/илинезамещенныхтриглицеридов,желтогопчелиноговоска,белогопчелиноговоска,карнаубскоговоска,касторовоговоска,растительноговоска,ацетилатмоноглицеридов;NVPполимеров,PVPполимеров,акриловыхполимеровиихсмесей.1112.Способпоп.11,гденосительпредставляетсобойполиэтиленгликоль,имеющийсредне-молекулярнуюмассувдиапазонеотоколо400дооколо35000;илиполиэтиленгликоль1000,илиполиэтиленгликоль2000,илиполиэтиленгликоль3000,илиполиэтиленгликоль4000,илиполиэтиленгликоль5000,илиполиэтиленгликоль6000,илиполиэтиленгликоль7000,илиполиэтиленгликоль8000,илиполиэтиленгликоль9000,илиполиэтиленгликоль10000,илиполиэтиленгликоль15000,илиполиэтиленгликоль20000,илиполиэтиленгликоль35000,илипредставляетсобойполиэтиленоксид,имеющиймолекулярнуюмассуотоколо2000дооколо7000000.1213.Способпоп.1,гденосительвыбираютизгруппы,состоящейизполоксамеров,предпочтительно,Poloxamer188,Poloxamer237,Poloxamer338иPoloxamer407;сложныхэфировсорбитана,сорбитан-диизостеарата,сорбитан-диолеата,сорбитан-монолаурата,сорбитан-моноизостеарата,сорбитан-моноолеата,сорбитан-монопальмитата,сорбитан-моностеарата,сорбитан-сесквиизостеарата,сорбитан-сесквиолеата,сорбитан-сесквистеарата,сорбитан-триизостеарата,сорбитан-триолеата,сорбитан-тристеаратаиихсмесей.1314.Способпоп.1,гдеперваякомпозициявключаетсмесьгидрофильныхи/илигидрофобныхносителей.1415.Способпоп.1,гдеперваякомпозициядалеевключаетоднуилинесколькофармацевтическиприемлемыхдобавок,которыепредпочтительновыбираютизгруппы,состоящейизнаполнителей,связующихвеществ,дезинтеграторов,глидантов,красителей,маскирующихвкуссредств,рН-регулирующихсредств,солюбилизирующихсредств,стабилизирующихсредств,увлажняющихсредств,поверхностно-активныхсредств,антиоксидантов.1516.Способпоп.1,гдевтораякомпозициявключаеттерапевтическии/илипрофилактическиактивноевещество.1617.Способпоп.1,гдевтораякомпозициявключаеталюмосиликатмагнияилиалюмометасиликатмагнияисодержаниеносителявполученномпродуктевформечастицсоставляет,поменьшеймере,около30%об./об.,или,поменьшеймере,около40%об./об.,или,поменьшеймере,около50%об./об.1718.Способпоп.1,гдепродуктвформечастицподходитдляиспользованиявприготовлениитаблеток.1819.Способповышениябиологическойдоступноститерапевтическиилипрофилактическиактивноговещества,имеющегорастворимостьвводе,измереннуюпри25°СирН7,4,самоебольшее,около3мг/мл,включающий:1920.Фармацевтическийпродуктвформечастицдляиспользованиявприготовлениитвердойлекарственнойформы,полученныйспособомпоп.1.2021.Продуктвформечастицпоп.20,предпочтительно,дляиспользованиявприготовлениитаблеток,болеепредпочтительно,дляиспользованиявпроизводстветаблеток,получаемыхпрямымпрессованием.2122.Продуктвформечастицпоп.20,включающийпокрытие,выбранноеизгруппы,состоящейизпленочныхпокрытий,покрытиймодифицированноговысвобождения,энтеросолюбильныхпокрытий,защитныхпокрытийиантиадгезионныхпокрытий.2223.Фармацевтическаякомпозиция,необязательно,вформежидкой,полутвердойилитвердойкомпозиции,содержащаяпродуктвформечастиц,полученныйспособом,включающим:2324.Фармацевтическаякомпозицияпоп.23вформепорошков,таблеток,капсулилисаше.2425.Фармацевтическаякомпозицияпоп.23вжидкойформе,гдеуказаннаяжидкаяформаявляетсяоднойилиболееизраствора,дисперсии,эмульсииисуспензии.2526.Фармацевтическийпродуктвформечастиц,полученныйспособом,включающим:2627.Продуктвформечастицпоп.26дляиспользованиявприготовлениитвердойлекарственнойформы,предпочтительно,дляиспользованиявприготовлениитаблеток.2728.Продуктвформечастицпоп.27,имеющийхорошиетехническиесвойствавотношениисыпучестии/илиантиадгезии,такчтоприполучениитвердойлекарственнойформывведениемсмазкиможнопренебречь.2829.Продуктвформечастицпоп.26,включающийалюмосиликатмагнияи/илиалюмометасиликатмагния.29

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×