СОСТАВ ПРЕПАРАТА ОТ КАШЛЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов от кашля.

Известен состав противокашлевого лекарственного средства (патент РФ №2124893, А 61 К 33/10, 9/20; 20.01.99) [1], заключающийся в том, что лекарственное средство в виде таблетки для перорального применения содержит алкалоид опия - кодеин, натрия гидрокарбонат, терпингидрат, крахмал, тальк, стеариновую кислоту (аналог).

Недостатками известного состава являются его побочные действия, обусловленные наличием в составе таблетки: кодеина - возможность возникновения наркотического пристрастия, угнетение дыхания и деятельности желудочно-кишечного тракта, запоры вследствие наличия в составе кодеина (М.Д.Машковский "Лекарственные средства", изд. 14-е, М.: Новая волна, 2000, т.1, с.149); терпингидрата - обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (там же, с.343) [2].

Известно лекарственное средство, обладающее противокашлевым действием (патент РФ №2123856, А 61 К 35/78, 9/20; 27.12.98) [3]. Средство содержит алкалоид опия - кодеин, траву термопсиса, натрия гидрокарбонат, корень солодки в порошке, крахмал, тальк (аналог).

Недостатком известного средства является возможность возникновения наркотического пристрастия, угнетение дыхания и деятельности желудочно-кишечного тракта, запоры вследствие наличия в составе кодеина [2]. Наличие в составе средства порошка корня солодки значительно увеличивает возможность внесения микробных загрязнений из почвы в препарат.

Наиболее близким к заявляемому является состав таблеток от кашля [2], содержащий траву термопсиса 0,01 г и натрия гидрокарбонат 0,25 г, оказывающий отхаркивающее действие (прототип). Недостаток известного состава заключается в таблетировании смеси травы термопсиса и натрия гидрокарбоната без использования вспомогательных веществ (скользящих, связывающих и др.). Это приводит к налипанию таблеточной массы на пуансоны и матрицы, а также потерям при производстве и хранении таблеток.

Целью изобретения является разработка состава лекарственного препарата от кашля с улучшенными фармацевтическими характеристиками.

Цель достигается тем, что в состав лекарственного препарата входят в качестве основных компонентов термопсис в виде сухого экстракта или измельченной травы в порошке и натрия гидрокарбонат, отличающийся тем, что дополнительно содержит активные вещества, выбранные из группы: экстракт солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, в качестве вспомогательных веществ - фармацевтически приемлемый гранулирующий агент, выбранный из ряда водорастворимых полимеров или сахаров: 2-7%-ный крахмальный клейстер, 1-10%-ный раствор поливинилпирролидона, 1-4%-ный раствор карбоксиметилцеллюлозы, 1-4%-ный раствор натрий-карбоксиметилцеллюлозы, 1-4%-ный раствор метилцеллюлозы, 1-4%-ный раствор оксипропилметилцеллюлозы, 10-70%-ный сахарный сироп и др., и скользящее вещество, выбранное из ряда: тальк, кальция стеарат, магния стеарат, кислота стеариновая, аэросил, натрия бензоат при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Трава в порошке (или сухой экстракт) термопсиса 1,5-5

Натрия гидрокарбонат 5-93

Активные вещества, выбранные из группы: экстракт

солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат,

аммония хлорид, масло анисовое 0,1-15

Гранулирующий агент 1-60

Скользящее вещество 0,5-15

Техническим результатом изобретения является производство эффективных препаратов от кашля в форме таблеток или гранул без брака при изготовлении и хранении.

Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента экстракт солодкового корня сухой или густой от 1 до 15 мас.%. Введение указанного компонента обеспечивает противовоспалительное действие, усиливает отхаркивающий эффект композиции [2] и обеспечивает связывание ингредиентов композиции в грануляте.

Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента натрия бензоат от 1 до 15 мас.%. Введение указанного компонента усиливает отхаркивающий эффект композиции [2] и улучшает текучесть гранулята.

Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента аммония хлорид 3-15 мас.%. Введение указанного компонента усиливает отхаркивающий эффект средства и улучшает распадаемость препарата.

Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента масло анисовое 0,1-1 мас.%. Введение указанного компонента усиливает отхаркивающий эффект композиции [2].

Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля дополнительно содержало в качестве вспомогательного вещества водорастворимый сахар, выбранный из ряда: молочный сахар, глюкоза, сахароза в количестве от 5 до 70 мас.%. Введение в состав композиции водорастворимого сахара позволяет улучшить органолептические свойства композиции, замаскировав неприятный вкус гидрокарбоната натрия, и обеспечивает связывание ингредиентов композиции в грануляте.

Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля дополнительно содержало органическую кислоту или смесь органических кислот из ряда пищевых кислот: винная, лимонная, янтарная, аскорбиновая, фумаровая в количестве 5-50 мас.%. Введение органических кислот в состав композиции позволяет пройти шипучей реакции с гидрокарбонатом натрия при добавлении воды, улучшает распадаемость, растворимость и вкусовые свойства средства.

Предлагаемый состав композиции и предложенные интервалы соотношений ингредиентов являются оптимальными и позволяют получить качественную лекарственную форму. Несоблюдение заявляемых количественных соотношений ингредиентов не позволяет получить качественный лекарственный препарат.

Качественные и количественные составы заявляемых лекарственных средств сведены в таблицу.

Для иллюстрации настоящего изобретения приводятся нижеследующие примеры, которые не ограничивают его.

Пример 1. Лекарственный препарат от кашля в форме таблеток (лабораторный регламент ОАО "Татхимфармпрепараты").

Приготавливают лекарственный препарат от кашля путем получения гранулята и прессования его в таблетки.

Лекарственные и вспомогательные вещества измельчают до размера частиц: тальк, крахмал - 0,1 мм, трава термопсиса - 0,16 мм, натрия бензоат 0,2 мм и натрия гидрокарбонат - 0,315 мм. Натрия гидрокарбонат подвергают дополнительно сушке при температуре 70°С для удаления свободной влаги. Приготовляют 5%-ный крахмальный клейстер. В смеситель загружают 2,3 кг измельченной травы термопсиса, смешивают с 82,6 кг натрия гидрокарбоната и увлажняют 5%-ным крахмальным клейстером, приготовленным из 5,6 кг крахмала картофельного, гранулируют, сушат при температуре 45°С, опудривают 1,9 кг талька и 4 кг натрия бензоата, подвергают сухой грануляции через сетку с размером отверстий 3 миллиметра. Полученный гранулят является однородным по гранулометрическому составу. Гранулят прессуют на роторной таблеточной машине. Получают таблетки зеленовато-серого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской, диаметр таблетки 8 мм, высота таблетки 2,8 мм, средняя масса таблетки 0,29 г. Лекарственный препарат обладает улучшенными фармацевтическими характеристиками: отсутствием брака при грануляции и таблетировании, усилением отхаркивающего действия.

Примеры 2 и 3 отличаются от примера 1 соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 4 отличается от примера 1 соотношением компонентов и тем, что вместо травы термопсиса в порошке использован экстракт термопсиса сухой (см. табл.).

Пример 5 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня густой, соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 6 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня сухой, соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 7 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня сухой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, водорастворимый сахар, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 8 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены натрия бензоат, масло анисовое, водорастворимый сахар, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 9 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены натрия бензоат, аммония хлорид, винная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 10 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, лимонная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 11 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены экстракт солодкового корня густой, натрия бензоат, водорастворимый сахар, янтарная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 12 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен водорастворимый сахар, янтарная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 13 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены водорастворимый сахар, аскорбиновая кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 14 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены экстракт солодкового корня густой, масло анисовое, водорастворимый сахар, янтарная кислота, аскорбиновая кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 15 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня сухой, водорастворимый сахар, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, лимонная кислота, фумаровая кислота, и соотношением компонентов (см. табл.).

Пример 16 (прототип) содержит порошок травы термопсиса 0,01 г и натрия гидрокарбонат 0,25 г (на 1 таблетку). Полученная смесь плохо таблетируется, налипает на пуансоны и матрицы, таблетки крошатся при хранении.

Источники информации

1. Патент РФ №2124893, А 61 К 33/10, 9/20; 20.01.99, Противокашлевое лекарственное средство и способ его получения.

2. М.Д.Машковский Лекарственные средства, изд. 14-е, М.: Новая волна, 2000, т.1, 539 с.

3. Патент РФ №2123856, А 61 К 35/78, 9/20; 27.12.98, Лекарственное средство, обладающее противокашлевым действием, и способ его получения.