Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ОКСАЗОЛИДИНОНА ИЛИ ОКСАЗОЛИДИНТИОНА

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Предлагаемый способ получения производных оксазолидинона или оксазолидинтиона заключается в том, что 1-изопропиламино-2-окси-3-(о-аллилоксифенокси)пропан в среде органического растворителя обрабатывают фосфеном, тиофосфеном или тиокарбонилбисимидазолом.

Пример 1. K 13 г 1-изопропиламино-2-окси-3-(о-аллилоксифенокси)пропана в 150 мл толуола вносят 5 г измельченного поташа и при перемешивании в комнатной температуре приливают по каплям 30 мл раствора фосгена в толуоле (20%-ный). Через 6 час отфильтровывают выпавший осадок и фильтрат упаривают под вакуумом (водоструйный насос). Остается масло, медленно кристаллизующееся. Его перекристаллизовывают из хлористого метилена - петролейного эфира, получают кристаллы 3-изопропил-5-(о-аллилоксифеноксиметил)-оксазолидинона-2 с т.пл. 58-60°С.

Пример 2. Раствор 45 г 1-изопропил-амино-2-гидрокси-3-(о-аллилоксифенокси)-пропана и 30 г тиокарбонилбисимидазола в 300 мл абсолютного тетрагидрофурана подогревают в течение 1 час при 80°С. Затем отгоняют растворитель, остаток растворяют в эфире, экстрагируют 2 н. соляной кислотой и 2 н. раствором едкого натра и разрежают органическую фазу в вакууме. Остаток растворяют в бензоле и фильтруют через окись алюминия. После испарения бензола получают 3 изопропил-5-(о-аллилоксифеноксиметил)-оксазолидинтион-2, который плавится после перекристаллизации из метиленхлорида петролейного эфира при 92-94°С.