Вид РИД
Изобретение
Известен способ получения препаратов для уничтожения возбудителей протозойных заболеваний, например кокцидий, путем эмульгирования замещенной сульфоновой кислоты и вещества, обладающего противопаразитарными свойствами.
Цель изобретения - увеличение лечебных действий получаемого препарата. Данный способ отличается тем, что замещенную сульфоновую кислоту перед эмульгированием подвергают взаимодействию с гидроокисью металла, например серебра, или с органическим основанием, например пиперазином, в среде подходящего органического растворителя или в воде.
Получаемые согласно предложенному способу лечебные препараты обладают как противопаразитарными свойствами, так и увеличенной способностью сосредоточения на стенках клеток, особенно на клетках микроорганизмов, подлежащих уничтожению. Сульфонаты, понижающие напряжение, облегчают также проникновение вещества в клетку.
Получаемый препарат должен обладать достаточно низкой растворимостью для максимального сосредоточения на поверхности раздела и для быстрой фиксации на стенках клетки. Автором установлено, что, например, арилалкиловые сульфонаты, особенно вяжущие цинковые соли, играют роль восстановителей клеток, особенно клеток кишечника, даже в тех случаях, когда они повреждены и не микроорганизмами.
Некоторые сульфонаты или сульфаты растворимы, но часто имеют дело с солями неактивных оснований, например сульфонатами натрия, активность которых весьма слаба.
Весьма активные сульфонаты серебра получают в коллоидальной форме посредством нейтрализации гидроокиси серебра сульфокислотами в водном растворе при сильном взбалтывании. Другие соли, не растворимые в воде, как, например, соли тяжелых металлов (кальция, стронция, бария), алюминия, олова, висмута, хрома, марганца, железа, кобальта, никеля, цинка и кадмия, дающие наилучшие результаты, растворяют в парных растворителях, например этиловом спирте или гликолях. Так же поступают и с сульфатами или сульфонатами органических оснований, например пиперазином.
Такие растворы эмульгируют обычно в воде непосредственно или после добавления подходящего эмульсирующего агента.
Поверхностно-активные сульфонаты или сульфаты получают обычно посредством воздействия гидроокиси или карбоната металла или органического основания на сульфокислоты в воде. Сульфонат осаждается, а с маточным раствором удаляют сульфаты, образовавшиеся из серной кислоты, имеющейся в сульфокислоте в качестве примеси.
Полученные таким образом сульфонаты или сульфаты растворяют обычно в соответствующем растворителе, например спирте (метиловом, этиловом или изопропиловом или гликолях).
Возможна нейтрализация сульфокислоты в растворителе. При этом сульфонаты остаются в растворе, а сульфаты, обычно не растворяющиеся, отделяют фильтрацией или декантинированием. Возможно также использование сульфокислот, получающихся при действии серного ангидрида или хлорсульфоновой кислоты на вещества, поддающиеся сульфонированию, например арилалкилы, спирты или аминоспирты. При осуществлении данного способа используют те же сульфокислоты, что и для получения моющих средств, преимущественно тетрапропилбензоловой сульфокислоты, сернододециловой кислоты и амидоэтилододециловой сульфокислоты.
Примеры получения препаратов.
Пример 1. Получение тетрапропилциклогексанного цинкового сульфоната.
300 частей промышленной тетрапропилциклогексанной сульфоновой кислоты растворяют в 750 частях этанола, после чего раствор нейтрализуют 51 частью окиси цинка и фильтруют. Фильтрат алкогольного раствора (состав его может быть отрегулирован до предусмотренной дозировки сульфоната цинка, например до 30%) готов для употребления. Этот алкогольный раствор может быть легко диспергирован в воде.
Пример 2. 300 частей тетрапропилциклогексанной сульфоновой кислоты растворяют в 2000 частях воды и нейтрализуют при сильном взбалтывании 51 частями окиси цинка. Полученную массу, содержащую арилалкиловый сульфонат цинка, растворяют, например, в изопропиловом спирте, а посторонние примеси удаляют фильтрацией или декантированием.
Пример 3. Получение арилалкилового сульфоната серебра. 125 частей гидроокиси серебра добавляют к раствору 320 частей тетрапропилгексанной сульфоновой кислоты в 4 л воды. При сильном взбалтывании и нагреве при температуре около 70°С получают коллоидальный раствор тетрапропилгексанного сульфоната серебра. Этот раствор очень химически стоек, даже в присутствии галоидных ионов.
Пример 4. Получение додецилциклогексанного сульфоната пиперазина.
150 частей додецилгексанной сульфоновой кислоты смешивают с 38 частями гидрата пиперазина в 1455 частях диэтиленглйколя. Полученную смесь фильтруют. В результате получают 1630 фильтрата, плотность которого при 20° равна 1,115.
Пример 5. Получение додецилсульфата пиперазина.
120 додециловой серной кислоты, полученной сульфатированием лаурилового спирта хлорсульфоновой кислотой, смешивают при охлаждении с 38 частями гидрата пиперазина в 1500 частях диэтиленглйколя.'
Способ получения препаратов для уничтожения возбудителей протозойных заболеваний, например кокцидий, путем эмульгирования замещенной сульфоновой кислоты и вещества, обладающего противопаразитарными свойствами, отличающийся тем, что, с целью увеличения лечебного действия препарата, замещенную сульфоновую кислоту перед эмульгированием подвергают взаимодействию с гидроокисью металла, например серебра, или с органическим основанием, например пиперазином, в среде подходящего органического растворителя или в воде.