Результат интеллектуальной деятельности: БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА НА ОСНОВЕ АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ "АС'КОРБИНКА" (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей биологически активные добавки (БАД), представляющие собой концентраты (композиции) натуральных или идентичных натуральным биологически активных веществ лечебного и профилактического назначения, которые применяют для вспомогательной терапии и поддержания функциональной активности органов и систем, а также эффективно используют в качестве общеукрепляющего средства, повышающего работоспособность и устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.

Известен препарат - аскорбиновая кислота, применяемая в качестве источника витамина С, обладающая общеукрепляющим действием, повышающая работоспособность и устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды (Пилат Т.Л. (ред.) «Федеральный реестр биологически активных добавок к пище», М.: Когелет, 2000, с.162). Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Недостатком известного препарата является отсутствие сбалансированного комплекса витаминов и микроэлементов, препарат не рекомендуется в больших дозах лицам с повышенной свертываемостью крови, тромбофлебитами и склонностью к тромбозам, а также при сахарном диабете.

Известны разнообразные биологически активные добавки (БАД) на основе аскорбиновой кислоты:

- «Витаминка ягодная» (патент РФ №2292746, А23L 1/30);

- «Витаминка цветочная» (патент РФ №2303990, А23L 1/30);

- «Витаминка травяная (патент РФ №2303991, А23L 1/30).

Данные биологически активные добавки обладают общеукрепляющим действием, повышая работоспособность и устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды. БАД дают организму широкий комплекс природных компонентов и соединений, которые воздействуют на организм мягче и длительнее, чем синтетические или монолекарственные средства.

Существенным недостатком приведенных биологически активных добавок (БАД) является непродолжительный срок хранения готовых таблеток, в силу окисления аскорбиновой кислоты в процессе изготовления, транспортировки и хранения. К числу существенных недостатков отмеченных БАД следует также отнести и низкую механическую прочность изготовленных таблеток, что обуславливает сколы по краю таблетки и расслоение при таблетировании и транспортировке.

Известна биологически активная добавка «Витаминка детская» (патент РФ №2292748, A23L 1/30), наиболее близкая по технической сущности к патентуемому составу БАД и выбранная в качестве прототипа.

Биологически активная добавка «Витаминка детская» обладает общеукрепляющим действием, включает аскорбиновую кислоту, продукты переработки растительного сырья в виде сухих концентратов сиропов вишни и малины и вспомогательные вещества в виде крахмала, стеарата кальция и сахара при следующем соотношении компонентов на таблетку массой 0,25 г, в г:

БАД «Витаминка детская» содержит сбалансированный комплекс минеральных элементов и витаминов, восполняет дефицит витаминов в организме, оказывает общеукрепляющее действие, повышает устойчивость организма к заболеваниям и неблагоприятным воздействиям внешней среды, регулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает устойчивость организма в условиях повышенных физических и эмоциональных нагрузок. Может применяться как профилактическое и вспомогательное средство при гипо- и авитаминозах, простудных и инфекционных заболеваниях. Общеукрепляющее средство для жителей неблагоприятных в экологическом отношении регионов, при высоких физических и эмоциональных нагрузках.

Вместе с тем, проведенные исследования свидетельствуют, что и для БАД «Витаминка детская» (патент РФ №2292748) характерны существенные недостатки, которые значительно снижают эффективность их производства и практического применения.

В процессе производства таблеток с запатентованной рецептурой БАД происходит частичное окисление аскорбиновой кислоты и изменение ее цвета, что снижает общеукрепляющее воздействие данной БАД. Необходимо также отметить определенную несбалансированность запатентованного составе БАД, что обуславливает низкую механическую прочность изготавливаемых таблеток, края таблетки осыпаются и/или имеют сколы по краю при транспортировке, имеют достаточно малый срок хранения.

Наличие в составе запатентованной рецептуры сахара в количестве до 75% состава не позволяет получать таблетки с высокой прочностью, т.к. кристаллы сахара (даже в пудре) обладают хрупкостью и плохой прессуемостью, таблетки расслаиваются при таблетировании, что обуславливает достаточно высокий процент технологического брака при производстве таблеток БАД.

Кроме того, существенным недостатком рецептуры БАД по патенту РФ №2292748 является невозможность их применения для людей (пациентов) с повышенным содержанием сахара в крови или имеющих аллергические реакции на сахар, или имеющих нарушения углеводного обмена.

Настоящее изобретение решает задачу:

- существенного повышения технологичности производства БАД на основе аскорбиновой кислоты в форме таблеток;

- повышения механической прочности и улучшения прессуемости таблеток БАД на основе аскорбиновой кислоты;

- существенного увеличения стабильности и срока хранения готовой продукции в виде таблеток БАД;

- сокращения объема технологического брака из-за расслоения таблетки в процессе производства БАД на основе аскорбиновой кислоты;

- разработки новой, сбалансированной и технологичной рецептуры БАД на основе аскорбиновой кислоты с различными комбинациями подслащивающего агента и расширения круга активных пользователей разработанного продукта.

Решение поставленной технической задачи достигается следующим образом.

Заявителем были исследованы различные рецептуры таблеток БАД на основе аскорбиновой кислоты и разработан новый и высокотехнологичный состав для производства БАД в форме таблеток, которые отличаются точно найденным конечным объемом содержания аскорбиновой кислоты, вспомогательных веществ, подслащивающего агента в различных его комбинациях и введением в состав рецептуры дополнительных новых компонентов: аэросила и стеариновой кислоты.

Согласно патентуемому изобретению биологически активная добавка, аналогичная рецептуре, приведенной в патенте РФ №2292748, обладающая общеукрепляющим действием, включающая аскорбиновую кислоту, вспомогательные вещества в виде крахмала картофельного, стеарата кальция и подслащивающего агента и ароматизатор, дополнительно содержит кислоту стеариновую и аэросил, а в качестве ароматизатора содержит ароматизатор, идентичный натуральному или натуральный.

Изобретением предусмотрены три различные комбинации подслащивающего агента.

Вариант 1. В качестве подслащивающего агента БАД содержит фруктозу при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,57-3,2 г:

Вариант 2. В качестве подслащивающего агента БАД содержит глюкозу при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,57-3,2 г:

Вариант 3. В качестве подслащивающего агента БАД содержит комбинацию сахара и глюкозы при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 2,6-3,2 г:

Изобретение предусматривает, что во всех трех вариантах реализации в качестве ароматизатора используют один из продуктов экстрактивной переработки следующих фруктов и овощей: арбуз, или апельсин, или ананас, или абрикос, или вишня, или ваниль, или дыня, или клубника, или лимон, или лайм, или малина, или мята, или экзотик, или яблоко, или смородина, или черника, или слива, или груша, или персик, или виноград, или земляника.

Технический результат патентуемого изобретения заключается в следующем. Заявитель опытным путем установил оптимальные дозировки компонентов БАД на основе аскорбиновой кислоты при различных объемах таблетирования и технологических процессах производства таблеток и впервые определил, что исходя из суточной нормы потребления аскорбиновой кислоты, введения в состав БАД аэросила и стеариновой кислоты:

- обеспечивается высокая технологичность процесса производства таблеток БАД на основе аскорбиновой кислоты;

- достигается повышенная механическая прочность таблеток;

- значительно улучшается прессуемость таблеток;

- обеспечивается увеличение стабильности и срока хранения готовой продукции в виде таблеток БАД;

- сокращается объем технологического брака из-за расслоения таблетки в процессе производства;

- реализуется «безводная» технология изготовления таблеток, что позволяет исключить окисление аскорбиновой кислоты в процессе производства таблеток;

- обеспечивается высокая механическая воспроизводимость химического состава серий таблеток БАД в рамках серии;

- практически достигается возможность получения готового продукта с постоянным (стабильным) химическим составом, т.е. исключается брак готового продукта по химическому составу.

Технический результат заключается также в том, что заявитель разработал новый, сбалансированный и технологичный состав БАД на основе аскорбиновой кислоты с использованием различной комбинации подслащивающего агента, что позволяет значительно расширить круг активных пользователей разработанного продукта за счет привлечения к потреблению патентуемого состава людей с повышенным содержанием сахара в крови, или имеющих аллергические реакции на сахар, или имеющих нарушения углеводного обмена, что невозможно для запатентованной рецептуры-прототипа.

Необходимо отметить, что в патентуемом изобретении заявленные разновидности использования подслащивающего агента взаимосвязаны настолько, что образуют единый изобретательский замысел, поскольку относятся к одному и тому же виду объектов (к рецептуре БАД на основе аскорбиновой кислоты), имеют одинаковое назначение и позволяют получать одинаковый технический результат.

Сущность изобретения поясняется описанием примера конкретной реализации патентуемой рецептуры биологически активной добавки на основе аскорбиновой кислоты.

Как уже отмечалось, в результате проведенных исследований Заявителем были разработаны три варианта рецептуры биологически активной добавки на основе аскорбиновой кислоты, при этом превосходная технологичность патентуемой рецептуры позволяет производить таблетки в широком диапазоне весов: от 0,57 до 3,2 граммов. Приводим примеры состава таблеток патентуемой БАД.

Вариант 1. Подслащивающий агент - фруктоза. Для таблетки массой 3,2 г:

Для таблетки массой 1,5 г:

Для таблетки массой 0,6 г:

Вариант 2. Подслащивающий агент - глюкоза.

Для таблетки массой 3,2 г:

Для таблетки массой 1,5 г

Для таблетки массой 0,6 г:

Вариант 3. Подслащивающий агент - комбинация глюкозы и сахара.

Для таблетки массой 3,2 г:

Для таблетки массой 2,9 г:

В качестве ароматизатора таблетка БАД во всех вариантах реализации содержит один из продуктов экстрактивной переработки следующих фруктов и овощей: арбуз, или апельсин, или ананас, или абрикос, или вишня, или ваниль, или дыня, или клубника, или лимон, или лайм, или малина, или мята, или экзотик, или яблоко, или смородина, или черника, или слива, или груша, или персик, или виноград, или земляника.

Определяющим фактором патентуемого изобретения является:

- точно определенный подбор компонентов, их взаимное фармацевтическое и технологическое влияние на качество конечного продукта в виде таблетки БАД;

- точное определение исходного объема и точная дозировка всех компонентов таблетки.

- необходимо отметить значимость ведения в состав рецептуры аэросила, который внесет на себе тройную функцию. При получении твердых дозированных форм позволяет перейти на прямое прессование - улучшает скольжение, увеличивает текучесть таблеточной массы и позволяет жидкие ароматизаторы переводить в сыпучие порошки. Аэросил, как осушитель, стабилизирует хранение, предохраняет аскорбиновую кислоту от окисления, изменения цвета.

Патентуемая рецептура таблеток БАД на основе аскорбиновой кислоты отличается оптимально сбалансированным составом, который обеспечивает комплексное и технологически эффективное производство таблеток БАД весом от 3,2 до 0,57 г. При этом опытно подтверждено, что патентуемая рецептура позволяет получить при производстве таблеток БАД следующие технологические преимущества.

Преимущества:

- технология получения - «безводная», т.е. в процессе изготовления таблеток исключена стадия увлажнения сырья - исключено окисление аскорбиновой кислоты (тем самым кардинально повышена стабильность хранения), что позволяет получать массы с одинаковыми технологическими характеристиками, это положительно сказывается на внешнем виде таблетки и ее прочности. Известно, что при механизированной упаковке нужна высокая механическая прочность таблетки;

- использование аэросила как осушающего агента позволяет добиться длительного срока хранения готовой продукции - 2 года;

- подобранное % соотношение подслащивающего агента (сахар - глюкоза, глюкоза, фруктоза) позволяет получать наиболее прочную таблетку. В известных других составах (например, в прототипе - сахар) таблетки не имеют достаточной механической прочности: осыпаются края (сколы по краю таблетки) при транспортировании, расслаиваются при таблетировании;

- использование смеси стеарат кальция-стеариновая кислота позволяет на стадии таблетирования исключить залипания таблеток на пресс-инструменте (уменьшить механическое воздействие на рабочую поверхность пуансонов, добиться меньшего износа технологического оборудования);

- содержание аскорбиновой кислоты в таблетке 9,25-35,47 мг подобрано так, что прием 10-3 таблеток позволяет удовлетворить суточную потребность в витамине С на 100%.;

- количество ароматизатора позволяет получать таблетку со сбалансированными органолептическими характеристиками (с приятными вкусом и запахом, что важно при приеме таблетки).

Производство патентуемой рецептуры БАД в виде таблеток осуществляют на стандартном технологическом оборудовании путем технологической обработки (сухого смешивания) и таблетирования аскорбиновой кислоты со вспомогательными веществами (сахар, глюкоза, фруктоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, стеариновая кислота, аэросил, ароматизатор) согласно технологической инструкции.

Смешивание и опудривание гранулята.

В емкость смесителя СМ-25 загружают 10,38 кг сахарной пудры, 17,3 кг глюкозы, взвешенных на весах КП-14, и 0,25 кг аскорбиновой кислоты, 1,04 кг крахмала картофельного, 0,14 кг стеариновой кислоты, 0,14 кг кальция стеарата, 0,061 кг ароматизатора, 0,12 кг аэросила, взвешенных на весах КП-18 (КТ ТП-3.1.1). При производстве БАД к пище «АС'КОРБИНКА. Кислота аскорбиновая с сахаром» количество сахара пересчитывается (увеличивается) на величину массы ароматизатора.

Включают смеситель и перемешивают смесь в течение 15-20 минут. Полученную массу для таблетирования выгружают в емкости СБ-15. Емкости снабжают этикеткой с наименованием продукта и датой. В операционном листе отмечают количество полученной массы для таблетирования. Выход массы для таблетирования не менее 29,25 кг. Потери 0,6%.

Таблетирование

В бункер дозировочного устройства таблеточного пресса загружают таблеточную массу из емкости (СБ-15). Пресс настраивают на получение таблетки диаметром 20,0±0,3 мм, высотой - 7,1±0,5 мм.

Во время таблетирования через каждые 30 минут проверяют внешний вид и среднюю массу таблеток (КТ ТП-4.2):

- средняя масса таблетки проверяется взвешиванием 20 таблеток на лабораторных электронных весах КП-31. Отклонение в массе отдельных таблеток допускается в пределах от 2,61 до 3,19 г (2,9±10,0%, ГФ XI, вып.2, с.154).

Оценку внешнего вида таблеток дают на основании осмотра невооруженным глазом 20 таблеток. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, без выщербленных краев.

Выход: не менее - 28,67 кг. Потери - 2,0%.

Готовые таблетки, соответствующие по всем показателям ТУ, передаются на стадию фасовки и упаковки.

Патентуемая рецептура биологически активной добавки на основе аскорбиновой кислоты позволяет разработать и реализовать в фармацевтической практике валидированную технологию изготовления (таблетирования) БАД, позволяет:

- получать каждый раз одинаковые и стабильные по химическому составу результаты независимо от человеческого фактора (контроль ведется по содержанию аскорбиновой кислоты),

- кардинально повысить механическую прочность таблеток, принципиально улучшить их прессуемость,

- обеспечить стабильный и длительный (2 года) срок хранения готовой продукции в виде таблеток БАД,

- существенно повысить экономическую эффективность производства таблеток БАД за счет уменьшения некондиционной продукции из-за несоответствия конечного химического состава заданному,

- оптимизировать и уменьшить потери в процессе производства, сократить расход дорогостоящих компонентов: аскорбиновой кислоты и ароматизаторов.