19.06.2019
№219.017.87d1
Результат интеллектуальной деятельности: НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002331642
Дата охранного документа
20.08.2008
Аннотация:
Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы I
где Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R отсутствует, а когда Z означает N, R означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCOили отсутствует; R и R означают водород; R означает низший алкил; Rозначает радикал формулы
где R означает водород или фтор; R означает метил или водород; R означает водород или низший алкил, возможно одно- или многократно замещенный; если Х отсутствует, R означает 1,3,4-оксадиазолил, замещенный галоидалкилом, при условии, что R не может означать водород, если Х означает -NHCO-, конкретные представители данного ряда, фармацевтические композиции, их содержащие, способы лечения пролиферативных заболеваний и рака. 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.
414500000077.tiftifdrawing12гдеZозначаетОилиN,приусловии,чтокогдаZозначаетО,Rотсутствует,акогдаZозначаетN,Rозначаетводород;Yотсутствует;ХозначаетО,NHCOилиотсутствует;RиRозначаютводород;Rозначаетнизшийалкил;Rозначаетрадикалформулы224300000078.tiftifdrawing19гдеRозначаетводородилифтор;Rозначаетметилиливодород;Rозначаетводородилинизшийалкил,возможноодно-илимногократнозамещенныйгидрокси,низшималкокси,галоидом,амино,ди(низший)алкиламино,моно(низший)алкиламино,(низший)алкокси(низший)алкокси,циклопропилом,оксиранилом,метансульфонилом,метансульфонамидом,метилсульфанилом,метансульфинилом,диэтиловымэфиромфосфоновойкислоты,оксо,пирролидин-2-оном,пиперидинилом,1,2,3-или1,2,4-триазолилом,морфолино,имидазолилом,которыйсамможетбытьзамещеннизшималкилом,1,1-диоксотиоморфолино,пиридинилокси,тиазолилом,которыйсамможетбытьзамещеннизшималкилом,ди(низший)алкиламиносульфониламино,моно(низший)алкиламиносульфониламино,формамиднойгруппой,низшималканоилом,всвоюочередь,замещеннымаминоилиди(низший)алкиламиногруппой;причемеслиХотсутствует,Rозначает1,3,4-оксадиазолил,замещенныйгалоген(низшим)алкилом,приусловии,чтоRнеможетобозначатьводород,еслиХобозначаетNHCO,ихэнантиомеры,диастереомерыилифармацевтическиприемлемыесоли.4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-ол,1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-(аминосульфонил)аминобутан-2-ол,N-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-2-гидроксипропил}-метансульфонамид,(2S)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-этанол,N-{2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-этил}-метансульфонамид,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-метансульфонилбутан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-4-метансульфонилбутан-2-ол,5-Метил-4-(2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(2-пиперидин-4-илэтокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(3-пиридин-4-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,{1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илоксиметил]-3-метансульфонилпропил}-диметиламин,712-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиламин,{2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтил}-метиламин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(морфолин-2-илметокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-диметиламинопропионовойкислоты,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-амино-4-метилпентановойкислоты,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-1][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-аминопропионовойкислоты,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-метансульфонилпропокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазиниN-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропил}-метансульфонамид.4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-ол,(2S)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-1,2-диол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропан-2-ол,(2R)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,(2S)-1-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-3-метоксипропан-2-ол,5-Метил-4-(2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метил-6-(2-пиперидин-4-илэтокси)-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиламин,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-диметиламинопропионовойкислоты,[2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-амино-4-метилпентановойкислоты,2-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтиловыйэфир[(1R),2S]-2-аминопропионовойкислоты,4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-6-(3-метансульфонилпропокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазиниN-{3-[4-(4-Фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-пропил}-метансульфонамид.1.Пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиныобщейформулыI12.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоХобозначаеткислород;RобозначаетзамещенныйалкилиRобозначаетфтор.23.Соединение,выбранноеизгруппы,включающей34.Соединение,выбранноеизгруппы,включающей45.(2R)-1-(4-(4-фтор-2-метил-1Н-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]пропан-2-ол.56.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.1,ифармацевтическиприемлемыйноситель.67.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.3ифармацевтическиприемлемыйноситель.78.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащая,поменьшеймере,одноизсоединенийпоп.4ифармацевтическиприемлемыйносительдлянего.89.Фармацевтическаякомпозициядлялеченияпролиферативныхзаболеваний,содержащаясоединениепоп.5ифармацевтическиприемлемыйносительдлянего.910.Способлеченияпролиферативныхзаболеваний,заключающийсявовведениинуждающемусявэтоммлекопитающемутерапевтическиэффективногоколичествакомпозициипоп.9.1011.Способлечениярака,заключающийсявовведениинуждающемусявэтоммлекопитающемутерапевтическиэффективногоколичествакомпозициипоп.9.11
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 21-28 из 28.
29.04.2019
№219.017.4139
Ингибиторы вируса гепатита с
Описываются соединения, которые ингибируют функционирование NS3 протеазы, кодируемой вирусом гепатита C. 6 н.п. ф-лы, 2 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002317303
Дата охранного документа: 20.02.2008
29.04.2019
№219.017.41a3
Способ получения сульфата атазанавира
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002385325
Дата охранного документа: 27.03.2010
09.05.2019
№219.017.4d7d
Покрытая таблетка и способ ее получения
Настоящее изобретение относится к покрытой таблетированной форме, содержащей ядро таблетки, покрытое лекарственным средством, таким как ингибитор DPP4 саксаглипитин, и способу получения такой покрытой таблетированной формы. Слои, покрывающие ядро таблетки, наносят в виде суспензии покрывающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002372894
Дата охранного документа: 20.11.2009
29.05.2019
№219.017.64d2
Производные азаиндола
Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:
где
выбирают из группы, состоящей из:
R, R, R, R каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, ССалкила, С-Салкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R, C(О)R, C(О)OR, OR, SR и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002259372
Дата охранного документа: 27.08.2005
29.05.2019
№219.017.663c
Способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В. Изобретение также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384582
Дата охранного документа: 20.03.2010
29.06.2019
№219.017.9a5e
Способы лечения ревматических заболеваний с применением растворимого ctla4
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения аутоиммунных заболеваний, ревматических заболеваний, иммунных расстройств, связанных с отторжением трансплантата, посредством введения субъекту мутантных молекул растворимого CTLA4. Их можно вводить совместно или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002287340
Дата охранного документа: 20.11.2006
25.07.2019
№219.017.b8a4
Лечение рака легкого с помощью комбинации антитела против pd-1 и другого противоракового средства
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695332
Дата охранного документа: 23.07.2019
21.07.2020
№220.018.34d7
Применение ингибиторов иммунных контрольных точек при новообразованиях центральной нервной системы
Изобретение относится к способу лечения глиобластомы у субъекта путем введения терапевтически эффективного количества антитела или его антигенсвязывающей части, которая специфически связывается с рецептором программированной смерти-1 (PD-1) и ингибирует активность PD-1 ("антитело против PD-1"),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002726996
Дата охранного документа: 17.07.2020
