Результат интеллектуальной деятельности: ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

АСТРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (GB)

№ охранного документа

02225407

Дата охранного документа

10.03.2004

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к новым триазоло[4,5-d]пиримидиновым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием Р-антагонистов, в частности проявляют ингибирующую агрегацию тромбоцитов активность. Изобретение также относится к способам получения соединений (I) и фармацевтической композиции. В соединениях общей формулы (I) R представляет C алкил, Салкенил, Салкинил, Сциклоалкил или фенильную группу, при этом каждая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, OR, NRR, SR или Cалкила (который, в свою очередь, необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена); R представляет Cалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, OR, NRR, SR, Сциклоалкила, арила (необязательно замещенного одной или несколькими Cалкильными группами и/или атомами галогена) или Cалкила; или R представляет С циклоалкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, OR, NRR, SR, Cалкила или фенила, последние две группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, NO, C(O)R, OR, SR, NRR, конденсированного 5- или 6-членного насыщенного кольца, содержащего один или два атома кислорода, фенила или Cалкила, при этом две последние группы необязательно замещены OR, NRR или одним или несколькими атомами галогена; один из R и R представляет гидрокси, а другой представляет водород, гидрокси или NRR; R представляет группу (CRR)OR, где m равно 0 или 1; R и R независимо представляют водород, Cалкил или фенил, последние две группы необязательно замещены галогеном, и R представляет водород, Cалкил или (CRR)R, где R и R являются такими, как определено выше; n равно 1-3 и R представляет СООН, OR, NRR или СОNRR; или R представляет Салкильную или Салкенильную группу, каждая из которых замещена одной или несколькими группами, выбранными из = S, = O, =NR или OR, и необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, Салкила, фенила, SR, NO или NRR (где R, R и R независимо представляют водород, Салкил или фенил; R представляет OR или NRR, где R представляет водород, Салкил или фенил и R и R независимо представляют водород, Салкил, арил, Cацил, арилсульфонил или арилкарбонил); R представляет водород, Cалкил, необязательно замещенный галогеном, или R представляет фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, NO, С(O)R, OR, SR, NRR; R, R и R независимо представляют водород или Салкил; R и R независимо представляют водород, Cалкил, ацил, алкилсульфонил, необязательно замещенный галогеном, или фенилсульфонил, необязательно замещенный С-Салкилом; и R, R и R независимо представляют водород или Cалкил. 6 с. и 14 з.п. ф-лы,1 табл.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

326600000210-DOC.tiftifdrawing6гдеRпредставляетCалкил,Салкенил,Cалкинил,Сциклоалкилилифенильнуюгруппу,приэтомкаждаягруппанеобязательнозамещенаоднимилинесколькимизаместителями,выбраннымиизгалогена,OR,NRR,SRилиCалкила(который,всвоюочередь,необязательнозамещеноднимилинесколькимиатомамигалогена);RпредставляетCалкил,необязательнозамещенныйоднимилинесколькимизаместителями,выбраннымиизгалогена,OR,NRR,SR,Сциклоалкила,арила(необязательнозамещенногооднойилинесколькимиCалкильнымигруппамии/илиатомамигалогена)илиCалкила;илиRпредставляетСциклоалкильнуюгруппу,необязательнозамещеннуюоднимилинесколькимизаместителями,выбраннымиизгалогена,OR,NRR,SR,Cалкилаилифенила,последниедвегруппынеобязательнозамещеныоднимилинесколькимизаместителями,выбраннымиизгалогена,NO,C(O)R,OR,SR,NRR,конденсированного5-или6-членногонасыщенногокольца,содержащегоодинилидваатомакислорода,фенилаилиCалкила,приэтомдвепоследниегруппынеобязательнозамещеныOR,NRRилиоднимилинесколькимиатомамигалогена;одинизRиRпредставляетгидрокси,адругойпредставляетводород,гидроксиилиNRR;Rпредставляетгруппу(CRR)OR,гдеmравно0или1;RиRнезависимопредставляютводород,Cалкилилифенил,последниедвегруппынеобязательнозамещеныгалогеном;Rпредставляетводород,Cалкилили(CRR)R,гдеRиRявляютсятакими,какопределеновыше;правно1-3;RпредставляетСООН,OR,NRRилиCONRR;илиRпредставляетCалкильнуюилиСалкенильнуюгруппу,каждаяизкоторыхзамещенаоднойилинесколькимигруппами,выбраннымииз=S,=O,=NRилиOR,инеобязательнозамещенаоднойилинесколькимигруппами,выбраннымиизгалогена,Cалкила,фенила,SR,NOилиNRR(гдеR,RиRнезависимопредставляютводород,Cалкилилифенил;RпредставляетORилиNRR,гдеRпредставляетводород,CалкилилифенилиRиRнезависимопредставляютводород,Cалкил,арил,Cацил,арилсульфонилилиарилкарбонил);Rпредставляетводород,Cалкил,необязательнозамещенныйгалогеном,илиRпредставляетфенил,необязательнозамещенныйоднимилинесколькимизаместителями,выбраннымиизгалогена,NO,C(O)R,OR,SR,NRR;R,RиRнезависимопредставляютводородилиCалкил;RиRнезависимопредставляютводород,Cалкил,ацил,алкилсульфонил,необязательнозамещенныйгалогеном,илифенилсульфонил,необязательнозамещенныйC-Cалкилом;R,RиRнезависимопредставляютводородилиC-алкил,илиегофармацевтическиприемлемаясольилисольват.[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-(1α,2α,3β,5β)]-5-[7-[(Циклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-3-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-(1α,2α,3β,5β)]-5-[7-(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-3-(гидроксиметил)-циклопентан-1,2-диол,[1S-(1α,2α,3β,5β)]-5-[7-(Бутиламино)-5-[[4-(трифторметил)-фенил]тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-3-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,2-[[[1R-(1α,2β,3β,4α)]-4-[7-(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-2,3-дигидрокси-циклопентил]метокси]уксуснаякислота,1-[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-2-Гидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-2,3-дигидроксициклопентил]этанон,1-[[1S-[1α,2β,3β,4α]]-4-[7-(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-2,3-дигидрокси-циклопентил]-2-гидроксиэтанон,1-[[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-2,3-Дигидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентил]этанон,1-[[1S-[1α,2β,3β,4α]]-4-[7-(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-2,3-дигидрокси-циклопентил]этанон,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(1-Гидрокси-1-метилэтил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[(2-Фенилциклопропил)-амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,2-[[[1S-[1α,3β,4α(1S*,2R*)]]-3-Гидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентил]окси]уксуснаякислота,2-[[[1S-[1α,2β,4α(1S*,2R*)]]-2-Гидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентил]окси]уксуснаякислота,2-[[[1S-(1α,2β,3β,4α)]]-4-[7-[(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-2,3-дигидрокси-циклопентил]окси]уксуснаякислота,2-[[[1S-(1α,2β,3β,4α)]]-4-[7-[(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-2,3-дигидрокси-циклопентил]окси]ацетамид,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[[5-(Метилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[[5-(Метилэтил)тио]-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Фторфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Метоксифенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Метилфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Хлорфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,2-[[[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-2,3-Дигидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентил]окси]ацетамид,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Метоксифенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Метилфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Хлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Нитрофенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Феноксифенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Феноксифенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Аминофенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-(1α,2α,3β,5β)]-3-[7-(Бутиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(3-гидроксипропокси)-циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтокси)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-5-[7-[[2-(4-Хлорфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-3-гидроксиметилциклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Хлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Метоксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[5-(метилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-[(1-метилэтил)тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(проп-2-енилтио)-3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[5-(4-метилфенилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β(R*),5β(1S*,2R*)]]-3-(1-Гидроксиэтил)5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β(S*),5β(1S*,2R*)]]-3-(1-Гидроксиэтил)5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[5-(Этилтио)-7-[[2-фенилциклопропил]амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-[(1,1’-Бифенил)-4-ил]циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β,5β]]-3-[7-(Бутиламино)-5-(циклопентилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)-циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-[4-(трифторметил)фенилтио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-(4-феноксифенил)циклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[[2-(2-Хлорфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтоксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2β,3β,4α(1R*,2S*)]]-3-Гидрокси-2-метокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентанметанол,[1R-[1α,2β,3β,4α(1R*,2S*)]]-2-Гидрокси-3-метокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентанметанол,[1S-[1α,2α,3β(E),5β(1S*,2R*)]]-3-(3-Гидроксипроп-1-енил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(3-Гидроксипропил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,1-[[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-2,3-Дигидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентил]-2-метоксиэтанон,[1S-[1α,2α,3β,5β]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[транс-2-(3,4-метилендиоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(3-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(4-гидроксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(3-феноксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-Фторфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(3-нитрофенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β,5β(1R*,2S*)]]-3-[7-[[2-(3-Аминофенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло(4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,5-Диметоксифенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-[(2-Гидрокси-2,2-диметил)этокси]-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-1,2-циклопентандиол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-[4-(1-метилэтилокси)фенил]циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(3-Гидроксипропокси)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-1,2-циклопентандиол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,4-Дифторфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[[2-(3,4-Дифторфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,5-Дифторфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-[[1,1’-Бифенил]-3-ил]циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-[[1,1’-Бифенил]-3-ил]циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,N-Этил-[[[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-2,3-дигидрокси-4-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентил]окси]ацетамид,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Mетокси-4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-N,N-Диметиламинофенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-гидроксиметилциклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Фтор-4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(4-метокси-3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,4-Дихлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-3-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-[(2-Амино)этокси]-5-[7-(2-фенилциклопропил)амино]-5-пропилтио-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,4-Диметилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,4-Диметилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α,2α,3β,5β]]-3-[7-(Циклопропиламино)-5-[[4-(трифторметил)фенил]тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,5-Дихлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-N-[3-[2-[[3-(2,3,4-Тригидроксициклопентил)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]фенил]метансульфонамид,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,4-Диметоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Метокси-3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-N-[3-[2-[[3-(2,3,4-Тригидроксициклопентил)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]фенил]ацетамид,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,4-Дихлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(4-Xлор-3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(транс)]]-4-[7-[[2-(Фенилметил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-Хлор-3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Диметиламинофенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Фтор-4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3,5-Диметилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Хлор-4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Хлор-4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-N-[3-[[2-[3-[2,3-Дигидрокси-4-(гидроксиметил)циклопентил]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]фенил]метансульфонамид,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,5-Диметоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2,3-триол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[2-(3-Фторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-N-[[3-[2-[3-(2,3-Дигидрокси-4-гидроксиметилциклопентил)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]-фенил]ацетамид,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,5-Дихлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-N-[3-[2-[[3-[2,3-Дигидрокси-4-(2-гидроксиэтил)циклопентил]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]фенил]-метансульфонамид,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(4-феноксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(3-феноксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-Бромфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(1,1’-Бифенил)-2-ил]циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(1,1’-Бифенил)-3-ил]циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,5-Дихлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,4-Дихлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Хлор-4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,4-Диметоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-N-[3-[2-[[3-[2,3-Дигидрокси-4-(2-гидроксиэтил)циклопентил]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]фенил]-ацетамид,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Хлор-4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиpимидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-Хлор-4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-Фтор-3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(3-нитрофенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(4-метокси-3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(3-метокси-4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-N,N-Диметиламинофенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,4-Дифторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,5-Дифторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Хлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(4-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(2-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(3-метоксифенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3,5-Диметилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(4-Фторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Фторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(2-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(3-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-[[2-(4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[7-(циклопропиламино)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидрокси-2-метилпропоксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[2-(3-Хлор-4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-гидроксиметилциклопентан-1,2-диол,[1R-[1α(1S*,2R*),2β,3β,4α]]-4-[2-[[3-[2,3,4-Тригидроксициклопентил)-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино]циклопропил]фенилсульфонамид,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[5-(Бутилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[5-(фенилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-(проп-2-инилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[[2-(3,5-диметилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(2-Гидроксиэтил)-5-[5-(метилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[5-(Бутилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтил)циклопентан-1,2-диол,[1R-[1α,2α,3β(1R*,2S*),5β]]-3-[7-[[(2-(4-Хлорфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-[(2-гидрокси)этил]-циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2α,3β,5β(1S*,2R*)]]-3-(Гидроксиметил)-5-[7-[(2-фенилциклопропил)амино]-5-[(3,3,3-трифторпропил)тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2-диол,[1S-[1α,2β,3β,4α(1S*,2R*)]]-4-[7-[[(2-(3-Хлор-4-метилфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триолилиегофармацевтическиприемлемыесоли.316900000211-DOC.tiftifdrawing175гдеR-Rтакие,какуказановп.1.316900000212-DOC.tiftifdrawing184гдеR,R,RиRявляютсятакими,какопределенодляформулы(I),илипредставляютсобойихзащищенныепроизводные,иLпредставляетудаляемуюгруппу,ссоединениемформулы(III)65500000213-DOC.tiftifdrawing186гдеRявляетсятаким,какопределенодляформулы(I),илипредставляетегозащищенноепроизводное,и,необязательно,далее,влюбойпоследовательности:преобразованиеоднихполученныхсоединенийобщейформулы(I)вдругиесоединенияобщейформулы(I)путемпреобразованияобычнымиметодамиоднойилинесколькихфункциональныхгрупп;удалениелюбыхзащитныхгрупп,образованиефармацевтическиприемлемойсолиилисольвата.317400000214-DOC.tiftifdrawing190гдеRиRявляютсятакими,какопределенодляформулы(I),илипредставляютсобойихзащищенныепроизводные;РиРявляютсязащитнымигруппамииливодородом,сподходящимреагентомдлявведениязаместителяR,и,необязательно,далее,влюбойпоследовательности:преобразованиеоднихполученныхсоединенийобщейформулы(I)вдругиесоединенияобщейформулы(I)путемпреобразованияобычнымиметодамиоднойилинесколькихфункциональныхгрупп;удалениелюбыхзащитныхгрупп;образованиефармацевтическиприемлемойсолиилисольвата.317000000215-DOC.tiftifdrawing195гдеR,RиRявляютсятакими,какопределенодляформулы(I),илипредставляютсобойихзащищенныепроизводные,и,необязательно,далее,влюбойпоследовательности:преобразованиеоднихполученныхсоединенийобщейформулы(I)вдругиесоединенияобщейформулы(I)путемпреобразованияобычнымиметодамиоднойилинесколькихфункциональныхгрупп;удалениелюбыхзащитныхгрупп;образованиефармацевтическиприемлемойсолиилисольвата.1.Соединениеформулы(I)12.Соединениепоп.1,вкоторомRпредставляетCалкилилифенил,замещенныйтрифторметилом.23.Соединениепоп.1или2,вкоторомRпредставляетбутилилициклопропил,необязательнозамещенныйфенилом,фенильнаягруппа,всвоюочередь,необязательноявляетсязамещеннойоднимилинесколькимигалогенами,Салкильными,феноксиилифенильнымигруппами.34.Соединениеполюбомуизпп.1-3,вкоторомобаRиRпредставляютгидрокси.45.Соединениеполюбомуизпп.1-4,вкоторомобаRиRпредставляютводород.56.Соединениеполюбомуизпп.1-5,вкоторомRпредставляетОН,CHOH,CHCHOH,OCHCHOH,СНOСНС(СН)OНиОСНС(СН)OН.67.Соединениепоп.1,котороепредставляетсобой:78.Соединениеполюбомуизпп.1-7,обладающееантагонистическимдействиемвотношенииР-рецепторов.89.Соединениеполюбомуизпп.1-7,обладающееингибируюшимагрегациютромбоцитовдействиемпригодноедляиспользованияприлеченииилипрофилактикеинфарктамиокарда,тромботическогоудара,проходящихишемическихприступов,периферическихсосудистыхзаболеванийистенокардии.910.Соединениепоп.9,обладающееингибируюшимагрегациютромбоцитовдействиемпригодноедляиспользованияприлеченииилипрофилактикестенокардии.1011.Соединениеформулы(I),имеющееследующуюконфигурацию:1112.Соединениепоп.11,вкоторомRпредставляетCалкилилифенил,замещенныйтрифторметилом.1213.Соединениеполюбомуизпп.11-12,вкоторомRпредставляетбутилилициклопропил,необязательнозамещенныйфенилом,фенильнаягруппа,всвоюочередь,необязательноявляетсязамещеннойоднимилинесколькимигалогенами,Салкильными,феноксиилифенильнымигруппами.1314.Соединениеполюбомуизпп.11-13,вкоторомобаRиRпредставляютгидрокси.1415.Соединениеполюбомуизпп.11-14,вкоторомобаRиRпредставляютводород.1516.Соединениеполюбомуизпп.11-15,вкоторомRпредставляетОН,CHOH,СНСНOН,ОСHСНОН,СНOСНС(СН)OНиОСНС(СН)OН.1617.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующимагрегациютромбоцитовдействием,содержащаясоединениеполюбомуизпп.1-16всочетаниисфармацевтическиприемлемымразбавителем,адъювантомилиносителем.1718.Способполучениясоединенияформулы(I),которыйвключаетвзаимодействиесоединенияформулы(II)1819.Способполучениясоединенияформулы(I),которыйвключаетвзаимодействиесоединенияформулы(IV)1920.Способполучениясоединенияформулы(I),гдеmравно0,которыйвключаетгидроксилированиесоединенияформулы(V):20

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Правообладатели

Показаны записи 1-2 из 2.

20.01.2013

№216.012.1c77

Новые соединения 707 и их применение

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R выбран из Н, (С-С)алкила, (С-С)алкенила, (СН)-Х-Аr и (CRR)-X-Ar, где указанный (С-С)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C-С)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил,...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002472781

Дата охранного документа: 20.01.2013

Показать авторов и правообладателей

10.08.2016

№216.015.5550

Новые промежуточные соединения для получения триазоло(4,5-d)пиримидина

Изобретение относится к индивидуальным соединениям: метиловому эфиру [3aR-[3аα,4α,6α(1R*,2S*),6аα]]-[[6-[7-[[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]-пиримидин-3-ил]-тетрагидро-2,2-диметил-4Н-циклопента-1,3-диоксол-4-ил]окси]уксусной кислоты;...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002593201

Дата охранного документа: 10.08.2016

Показать авторов и правообладателей