СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА "СКВААКАН"

Изобретение относится к фармацевтической технологии получения лекарственных препаратов из сырья животного происхождения и может быть использовано для комплексных методов профилактики, лечения и реабилитации различных видов патологии простаты, а также как адъювант в онкологической практике.

Известен способ получения жидкого экстракта биологически активных водорастворимых компонентов, включающий стадии измельчения, гомогенизации до частиц, размером менее 500 мкм, центрифугирование гомогената для отделения частиц от жидкого неочищенного экстракта с последующей его сепарацией, с получением конечного жидкого экстракта с молекулярной массой составляющих хряща меньше или равно 500 килоДальтон (кД) [см. заявка РФ 98110005 (РСТ/СА 96/00549, PCT/WO 97/16197), кл. МПК⁷ А 61 К 35/60, опубл. 20.06.2000 г.].

Недостатком данного препарата является непродолжительный срок годности, что относит его к элитарным препаратам.

Наиболее близким к заявляемому способу является способ получения препарата, обладающего противоопухолевой и анальгезирующей активностью, включающий гомогенизацию биосырья, центрифугирование и последующую мембранную фильтрацию (см. патент РФ 2113224, МПК⁷ А 61 К 35/12, 35/38, 35/407, опубл. 20.06.98 г.).

Недостатками прототипа является непродолжительный срок годности препарата в связи с отсутствием его стабилизации.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является создание качественного лекарственного препарата из печени акулы катран с длительным сроком годности (не менее 3-х лет) для комплексных методов профилактики, лечения и реабилитации различных видов патологии простаты и в качестве адъюванта в онкологической практике.

Технический результат заключается в стабилизации биологически активного органопрепарата и максимальном извлечении клеточного сока.

Этот технический результат достигается тем, что в известном способе получения лекарственного препарата для лечения патологии предстательной железы, заключающийся в гомогенизации биосырья, центрифугировании и последующей мембранной фильтрации, согласно изобретению в качестве биосырья используют печень акулы катран, которую после гомогенизации обезжиривают путем холодного отстоя при 1-5^oС в течение 20-24 ч, затем обезжиренный гомогенат направляют на термическую и химическую коагуляцию белков при рН 1,0÷6,0, отстаивают при комнатной температуре в течение 5-6 ч с получением стабилизированного экстракта, который после центрифугирования и мембранной фильтрации ампулируют и автоклавируют.

Данный способ позволит повысить срок годности препарата и максимально извлечь из печени акулы катран клеточный сок.

Холодный отстой гомогената при температуре ниже 1^oС ухудшает процесс отделения твердой и жировой фракций от гомогената, а при температуре выше 5^oС происходит процесс саморазложения жира (протухание), что резко снижает лекарственные свойства препарата и приводит его в негодность.

При времени отстоя меньше 20 ч происходит неполное отделение твердой и жировой фракций от гомогената, а более 24 ч вести процесс нерационально, так как экстракт полностью очищен.

Химическую коагуляцию проводить при рН<1,0 нерационально, а при рН>6,0 ухудшаются лекарственные свойства препарата и повышается болезненность инъекций.

Второй отстой при комнатной температуре осуществляют 5-6 ч, что обосновано достаточной очисткой от пленочных жиров и остаточных белков.

Все режимные параметры получены экспериментальным путем.

Название "Скваакан" представляет собой сочетание из первых четырех букв латинских слов "Сква" - Squalus - акула и "акан" - acanthias - окантованная, то есть для лекарственного препарата используется печень акулы окантованной, что является видовым названием черноморской акулы катран.

Пример конкретного осуществления способа.

Для получения лекарственного препарата "Скваакан" используют печень черноморской акулы катран, которую измельчают и в полученный фарш добавляют дистиллированную воду для экстрагирования комплекса биологически активных веществ в водный раствор.

Для максимального извлечения клеточного сока проводят гомогенизацию экстракта при скорости вращения роторного ножа 6000 об/мин в течение 5 мин, после чего осуществляют холодный отстой при температуре +5^oС в течение 22 ч, в результате гомогенат разделяют на две фракции: верхняя - жировая фракция (отход) и нижняя - обезжиренный гомогенат.

Термическую и химическую коагуляцию белков (стабилизацию) в обезжиренном экстракте осуществляют до температуры свертывания белка с последующим закислением хлористо-водородной кислотой экстракта и доведением рН до 5,5-5,6, так как кислая среда способствует подавлению развития микроорганизмов и является наиболее физиологичной, способствуя меньшей болезненности инъекций.

Второй отстой при комнатной температуре проводят в течение 6 ч, в результате чего образуется верхняя фракция - коагулированный белок (отход) и нижняя - стабилизированный экстракт.

Центрифугирование стабилизированного экстракта осуществляют при скорости вращения ротора 6000 об/мин в течение 30 мин с последующей фильтрацией супернатанта через фильтровальную бязь для освобождения экстракта от поверхностной жировой пленки.

Тонкую вакуумную фильтрацию производят через мембранный или каппилярно-мембранный фильтр с получением экстракта (препарата "Скваакан"), отвечающего требованиям к инъекционным лекформам. Полученный очищенный препарат "Скваакан" разливают в ампулы, запаивают и подвергают автоклавированию при рабочем давлении 1,2 атм в течение 30 мин с получением стерильного инъекционного препарата. Режим автоклавирования и время установлены экспериментально. Опытная проверка показала, что срок годности препарата составляет не менее 2 лет, а хранение в течение более длительного времени не привело к выпадению осадка.

Для подтверждения промышленной применимости были проведены клинические испытания. Работа проведена на 50 больных, добровольно согласившихся принимать вспомогательную терапию со "Сквааканом". В результате проведенных исследований получено подтверждение высоких адъювантных и противотоксических свойств препарата "Скваакан", значительно превосходящих активность известных и широко применяемых в лечебной практике заболеваний предстательной железы биостимуляторов, что позволяет повысить эффективность терапии заболеваний предстательной железы, доброкачественной гиперплазии и хронического простатита. Нарастание лечебного эффекта под влиянием комплексной терапии со "Сквааканом" продолжается в течение 6 мес наблюдения после окончания курса лечения и благодаря этому лечебный эффект "Скваакан" продолжителен и долго сохраняется повышенная неспецифическая резистентность организма, высокий клеточный иммунитет и стрессовая устойчивость организма. Введение "Скваакана" перед оперативным вмешательством уменьшало возможность послеоперационных осложнений и сокращало период реабилитации на 2-4 дня по сравнению с больными, находившимися только на базисной терапии. На основании проведенных исследований "Скваакан" можно рекомендовать для включения в патогенетическую консервативную комплексную терапию доброкачественной гиперплазии предстательной железы и хронического простатита, использовать в профилактических целях в период возможных обострений и предупреждения ухудшения урологической симптоматики больных хроническим простатитом и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, использовать при хирургическом лечении больных в период предоперационной подготовки и послеоперационной реабилитации.

Использование препарата "Скваакан" в комплексных методах профилактики, лечения и реабилитации различных видов патологии простаты, а также как адъюванта в онкологической практике позволит по сравнению с прототипом максимально извлечь биологически активные компоненты клеточного сока печени акулы катран и увеличить срок годности лекарственного препарата за счет их стабилизации.