29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 81-90 из 410.
10.09.2014
№216.012.f2ca
Офтальмологические устройства для доставки гидрофобных обеспечивающих комфорт агентов
Изобретение относится к офтальмологическим устройствам и способам их изготовления. Предложена мягкая силиконовая гидрогелевая контактная линза, которая обладает способностью доставлять гидрофобный обеспечивающий комфорт агент (фосфолипид, гликолипид, глицерогликолипид, сфинголипид,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527976
Дата охранного документа: 10.09.2014
20.09.2014
№216.012.f631
Дисплей на поверхности клеток полипептидных изоформ на основе прочитывания терминирующего кодона
Изобретение относится к области молекулярной биологии и генетической инженерии. Предложен способ селекции эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей желаемый уровень интересующего полипептида, включающий трансфекцию клеток гетерологичной нуклеиновой кислотой, содержащей по меньшей мере...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002528858
Дата охранного документа: 20.09.2014
27.09.2014
№216.012.f895
Способ получения 2-амино-2-[2-(4-с3-с21-алкилфенил)этил]пропан-1, 3-диолов
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529474
Дата охранного документа: 27.09.2014
20.10.2014
№216.012.fe14
Способ получения 5-бифенил-4-амино-2-метилпентановой кислоты
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их солям
где R1 означает Н, С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, SiR7R8R9, где R7, R8, R9 независимо друг от друга означают С1-С6-алкил, фенил-С1-С2-алкоксикарбонил, или R1 означает триметилсилилэтоксиметил (SEM), С1-С2-алкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002530900
Дата охранного документа: 20.10.2014
27.10.2014
№216.013.033c
Иммуноглобулины с уменьшенной агрегацией
Изобретение относится к биохимии и представляет собой состав для получения медикамента, содержащий антитело, у которого снижена склонность к агрегации, за счет введения, по меньшей мере, одной мутации, снижающей агрегацию, выбираемой из группы, состоящей из остатков мотива агрегации - 1:181...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532226
Дата охранного документа: 27.10.2014
10.11.2014
№216.013.03d1
Фармацевтические комбинации, включающие производные пиридо [4,3-d]пиримидина в качестве ингибитора hsp90 и ингибитора her2
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения рака молочной железы, включающую ингибитор HSP90 и ингибитор HER2, где ингибитор HSP90 представляет собой этиламид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532375
Дата охранного документа: 10.11.2014
27.11.2014
№216.013.0a9f
Абсорберы видимого света для материалов офтальмологических линз
Изобретение относится к абсорберам видимого света, в частности к новым мономерам азосоединений, в особенности применимым для использования в материалах для имплантируемых офтальмологических линз. Материал для офтальмологического устройства включает азосоединение, образующий устройство акриловый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002534127
Дата охранного документа: 27.11.2014
27.11.2014
№216.013.0c8b
Способ получения n-ацилбифенилаланина
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (2-а), где соединение формулы (2-а) предпочтительно отвечает формуле (2),и где R1 представляет собой (C-C)алкил, предпочтительно, метил, или (C-C)арил, предпочтительно, фенил, включающий взаимодействие соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002534619
Дата охранного документа: 27.11.2014
10.12.2014
№216.013.0e59
Галеновы препараты органических соединений
В заявке описана твердая стандартная лекарственная форма, предназначенная для орального введения, которая представляет собой мини-таблетку, имеющую ядро и внешнее покрытие, в которой ядро таблетки содержит в терапевтически эффективном количестве алискирен или его фармацевтически приемлемую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535090
Дата охранного документа: 10.12.2014
20.12.2014
№216.013.11d3
Система векторов экспрессии, включающая два селективных маркера
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой вектор экспрессии целевого продукта и комбинацию двух векторов экспрессии для экспрессии целевого продукта. Вектор экспрессии целевого продукта включает полинуклеотид, кодирующий целевой продукт, полинуклеотид, кодирующий первый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535986
Дата охранного документа: 20.12.2014
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
