29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 401-410 из 410.
23.05.2023
№223.018.6e5b
Производные 3-(1-оксоизоиндолин-2-ил)пиперидин-2,6-диона и варианты их применения
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения заболеваний или расстройств, связанных с «цинковыми пальцами 2» семейства Икарос (IKAROS) (IKZF2). Представлены производные соединения формулы (I). В другом воплощении обеспечивается...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002795850
Дата охранного документа: 12.05.2023
24.05.2023
№223.018.6f69
Способ приготовления фармацевтического продукта
Способ приготовления фармацевтического продукта включает стадии: (а) предоставления неразбавленной активной фармацевтической субстанции (АФС), которая соответствует по меньшей мере пяти из следующих параметров (i)-(viii), определенных с помощью порошкового реометра FT4: (i) основной удельной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002796022
Дата охранного документа: 16.05.2023
30.05.2023
№223.018.7312
N-замещенные производные тетрагидротиенопиридина и их применение
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R, R, R, A, L, m, n, p и q определены в формуле изобретения, которое может быть использовано для лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом денге. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 127 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002776476
Дата охранного документа: 21.07.2022
30.05.2023
№223.018.733c
Соединения и композиции для индуцирования хондрогенеза
Изобретение относится к соединению Формулы (2А) или (2G) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R представляет собой гидроксил; R представляет собой фенил; 5-6-членный гетероарил или 5-6-членный гетероциклил, каждый из которых содержит 1 атом азота, где R замещен 1 или 2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002773943
Дата охранного документа: 14.06.2022
30.05.2023
№223.018.73d5
Кристаллические формы соединения триазолопиримидина
Изобретение относится к кристаллической форме -((5-фтор-2,3-дигидробензофуран-4-ил)метил)-8-(2-метилпиридин-3-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-c]пиримидин-5-амина гидрохлорида, характеризующейся картиной порошковой рентгеновской дифракции, содержащей пики при следующих значениях 2θ (CuKα λ=1,5418 Å),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002754856
Дата охранного документа: 08.09.2021
30.05.2023
№223.018.7407
Вирусные векторы на основе aav и пути их применения
Группа изобретений относится к композиции и применению вирусных частиц, а именно к композиции, содержащей вирусные векторы на основе AAV9, и способу её применения для лечения пациентов со спинальной мышечной атрофией (SMA). Способ лечения спинальной мышечной атрофии (SMA) у пациента-человека...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002796274
Дата охранного документа: 22.05.2023
30.05.2023
№223.018.7419
Соединения и композиции для подавления активности shp2
Изобретение относится к области органической химии, а именно гетероциклическому соединению формулы I и II, где R выбирают из:
Rи R вместе с атомом азота, к которому присоединены оба R и R, образуют кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002744988
Дата охранного документа: 17.03.2021
30.05.2023
№223.018.743d
Стабильные и растворимые антитела, ингибирующие vegf
Изобретение относится к области биохимии, в частности к гуманизированному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которое нейтрализует VEGF человека, а также к содержащим его композиции и набору. Также раскрыта выделенная молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая антитело или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002747735
Дата охранного документа: 13.05.2021
06.06.2023
№223.018.7822
5,6-конденсированные бициклические соединения и композиции для лечения паразитарных заболеваний
Изобретение относится к соединению формулы (I) и его применению в изготовлении лекарственного препарата для лечения нарушений или заболеваний, выбранных из лейшманиоза, форм болезни Шагаса и африканского трипаносомоза человека. В формуле (I) кольцо A представляет собой фенил или пиридинил; R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002738647
Дата охранного документа: 15.12.2020
17.06.2023
№223.018.7e78
Новая фармацевтическая композиция
Группа изобретений относится к области фармацевтики и предназначена для получения пероральной суспензии дабрафениба мезилата. Диспергируемая таблетка содержит метансульфонатную соль N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002779429
Дата охранного документа: 07.09.2022
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
