29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 351-360 из 410.
16.08.2019
№219.017.c0d6
Применение антагонистов il-17 для торможения прогрессирования структурных повреждений у пациентов с псориатическим артритом
Настоящее изобретение относится к ингибированию прогрессирования структурных повреждений у пациентов с псориатическим артритом. Описан способ такого ингибирования, в котором ежемесячно подкожно вводят примерно 150 мг или примерно 300 мг анти-IL-17 антитела с соответствующими аминокислотными...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002697383
Дата охранного документа: 13.08.2019
23.08.2019
№219.017.c2ee
Ротавирусные частицы с химерными поверхностными белками
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой комплекс химерного поверхностного белка для определения структуры гетерологичного белка, содержащий образующий тример поверхностный белок ротавируса VP7, связанный с гетерологичным белком, где поверхностный белок ротавируса VP7 связан с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698049
Дата охранного документа: 21.08.2019
24.08.2019
№219.017.c38d
Новые показания к применению при лечении антителами против il-1-бета
Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для лечения периодического синдрома, ассоциированного с рецептором фактора некроза опухоли (TRAPS). Для этого лекарственное средство включает IL-1 бета связывающее антитело человека, причем это антитело...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698208
Дата охранного документа: 23.08.2019
27.08.2019
№219.017.c400
Деаморфизация высушенных распылением составов посредством смешивания распылением
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к порошковому составу для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей. Предложен порошковый состав для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698331
Дата охранного документа: 26.08.2019
05.09.2019
№219.017.c726
Галеновая композиция, включающая лекарственное средство для местного применения
Группа изобретений относится к композициям для местного применения. Фармацевтическая композиция, пригодная для местного применения, включает модулятор TLR7 формулы (II)
в количестве от 0,01 до 0,5 вес.% от общего веса композиции; эмульгатор, выбранный из лецитина, полиоксилстеарилового эфира,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002699022
Дата охранного документа: 03.09.2019
18.10.2019
№219.017.d760
Химический способ получения производных пиримидина и их промежуточных соединений
Изобретение относится к способу синтеза 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина (церитиниба) и/или его промежуточных соединений, к их применению в качестве фармацевтических средств и фармацевтических композиций и к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002703300
Дата охранного документа: 16.10.2019
19.10.2019
№219.017.d837
Проницаемые для окт-диагностики хирургические инструменты и связанные с ними способы
Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический хирургический инструмент содержит стержень, имеющий просвет. Инструмент также содержит первое плечо, выступающее из просвета, при этом первое плечо имеет первый дистальный участок, имеющий первый плоский наконечник. Инструмент также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002703502
Дата охранного документа: 17.10.2019
07.11.2019
№219.017.deba
Комбинация ингибитора pik3 и ингибитора с-мет
Группа изобретений относится к лечению пролиферативного заболевания. Заявлена фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор фосфатидилинозитол 3-киназы - (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновая кислота 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметил-этил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002705095
Дата охранного документа: 05.11.2019
15.11.2019
№219.017.e25d
Быстрооткрывающийся выпускной клапан для струйной аспирационной системы факоэмульсификации
Применение группы изобретений относится к медицине. Хирургическая система факоэмульсификации содержит: ирригационную систему, выполненную с возможностью подачи ирригационной текучей среды в область хирургического вмешательства, и аспирационную систему, выполненную с возможностью аспирации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002705945
Дата охранного документа: 12.11.2019
06.12.2019
№219.017.ea42
Лечение рака с использованием химерного антигенспецифического рецептора на основе гуманизированного антитела против egfrviii
Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложен связывающий домен против EGFRvIII, содержащий его химерный антигенный рецептор, кодирующие нуклеиновые кислоты, вектор, клетка, а также применения указанных изобретений в производстве лекарственного средства, способы создания клетки и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002708032
Дата охранного документа: 03.12.2019
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
