29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 301-310 из 410.
18.05.2019
№219.017.536a
Офтальмологическая система смазки и сопутствующие приборы, системы и способы
Группа изобретений относится к области медицины. Офтальмологическая насосная система содержит: корпус, определяющий полость; вращающийся элемент, расположенный в полости корпуса; гибкую трубчатую структуру, расположенную в корпусе вблизи вращающегося элемента, так что вращение вращающегося...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687770
Дата охранного документа: 16.05.2019
29.05.2019
№219.017.65b7
Производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R - C-Салкил, (С-Салкил)С-Салкил, ди(С-С)С-Салкил или С-Сциклоалкил; каждый R независимо представляет собой галоген, C-Салкил, галогензамещенный C-Салкил или циано; R - водород, галоген, C-Салкил, С-Салкенил, С-Салкинил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002396261
Дата охранного документа: 10.08.2010
29.05.2019
№219.017.6607
Способы лечения эндобронхиальных заболеваний
Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии. Изобретение содержит два варианта осуществления способа. Оба его варианта включают введение в эндобронхиальную систему пациента сухого порошкового аэрозольного препарата тобрамицина. В первом варианте одна доза содержит от 90 до 130 мг...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002389477
Дата охранного документа: 20.05.2010
29.05.2019
№219.017.66a3
N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их R или S изомерам; или смеси R и S изомеров; или фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами агонистов PPAR. В формуле (I) L...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002374241
Дата охранного документа: 27.11.2009
29.05.2019
№219.017.67d2
Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу для получения таблеток, включающему в одной стандартной лекарственной форме, например, в одной таблетке, следующие ингредиенты: (а) активный ингредиент, такой как (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-циано-пирролидин...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002423124
Дата охранного документа: 10.07.2011
29.05.2019
№219.017.681d
Композиции для ингаляции, содержащие соли гликопиррония
Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения сухих порошкообразных композиций соли гликопиррония для ингаляции, которые характеризуются высокой стабильностью. Способ включает (а) тонкое измельчение соли гликопиррония совместно с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002453302
Дата охранного документа: 20.06.2012
29.05.2019
№219.017.682b
Производные фенилуксусной кислоты, как ингибиторы цог-2 (циклооксигеназы-2)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В формуле (I)
R обозначает метил или этил; R обозначает галоген; R обозначает C-С-алкил; R обозначает галоген; указанный выше...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002454402
Дата охранного документа: 27.06.2012
29.05.2019
№219.017.68b6
Способ синтеза органических соединений
Изобретение относится к новому способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что:
а) соединение формулы
вводят в реакцию конденсации с 4-метил-1Н-имидазолом (IIIa) с получением 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазола (III) и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002404167
Дата охранного документа: 20.11.2010
29.05.2019
№219.017.6923
Способы получения гетероциклических соединений
Изобретение относится к способу получения гетероциклического соединения, который включает: реакцию смеси 1-метилпиперазина и 5-галоген-2-нитроанилина в первом растворителе и при первой температуре в диапазоне от около 90°С до около 110°С с получением соединения формулы VIH:
где первый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002437878
Дата охранного документа: 27.12.2011
29.05.2019
№219.017.6956
Производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов
Изобретение относится к применению соединения хиназолинона формулы:
где R имеет значения, приведенные в описании и формуле изобретения, в свободной форме или в форме соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002449995
Дата охранного документа: 10.05.2012
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
