×
29.05.2019
219.017.694c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I) содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А): n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил; R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 241-250 из 410.
01.11.2018
№218.016.97f3

Твердые пероральные составы и кристаллические формы ингибитора белка апоптоза

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, ингибирующему белок апоптоза, включающему в качестве активного ингредиента кристаллическую полугидратную форму H (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671196
Дата охранного документа: 30.10.2018
02.11.2018
№218.016.9989

Маленькие липосомы для доставки кодирующей иммуноген рнк

Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности к липосоме для доставки РНК в клетку позвоночного. Указанная липосома содержит инкапсулированную самореплицирующуюся РНК, кодирующей представляющий интерес иммуноген, в молярных процентах от 20% до 80% катионного липида, от 35% до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671482
Дата охранного документа: 31.10.2018
17.11.2018
№218.016.9e41

Комбинация ингибитора pi3 киназы с паклитакселом для использования при лечении или предотвращении рака головы и шеи

Изобретение относится к фармацевтической комбинации, включающей ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) соединение формулы (I), как определено в данном описании, или его фармацевтически приемлемую соль и паклитаксел или его фармацевтически приемлемую соль, для одновременного, раздельного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672555
Дата охранного документа: 16.11.2018
15.12.2018
№218.016.a815

Фармацевтические комбинации

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации, содержащей соединение-ингибитор протеинкиназы С (PKC), которое представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-хиназолин-4-ил]-1H-пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль, и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002674995
Дата охранного документа: 14.12.2018
19.12.2018
№218.016.a844

Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофильным покрытием

Изобретение относится к легким в использовании силиконовым гидрогелевым контактным линзам, а именно к упаковочному раствору для контактных линз, который представляет собой водный раствор, содержащий по меньшей мере один буферный агент в количестве, достаточном для поддержания значения pH,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675109
Дата охранного документа: 17.12.2018
23.12.2018
№218.016.aa64

Хирургическая система визуализации oct широкого поля обзора без использования микроскопа

Группа изобретений относится к медицине. Cистема получения изображения для содействия при офтальмологических хирургических операциях, содержащая: источник света, выполненный с возможностью генерирования луча света для получения изображения; систему направления луча, выполненную с возможностью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675688
Дата охранного документа: 21.12.2018
29.12.2018
№218.016.ac77

Использование антагониста vegf для лечения ретролентальной фиброплазии

Изобретение относится к использованию ранибизумаба при лечении патологической неоваскуляризации сетчатки грудных детей. Способ лечения грудных детей с ретролентальной фиброплазией (РЛФ) включает введение в глаз ребенка ранибизумаба в дозе, составляющей менее 0,25 мг. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676303
Дата охранного документа: 27.12.2018
29.12.2018
№218.016.acbc

Применение антагониста vegf при лечении хориоретинальных неоваскулярных нарушений и нарушений проницаемости у педиатрических пациентов

Изобретение относится к применению ранибизумаба в лечении хориоретинальных неоваскулярных нарушений или нарушений проницаемости у детей. Применение ранибизумаба для лечения ребенка включает введение в глаз указанного ребенка ранибизумаба в дозе 0,2 мг для детей в возрасте 2-4 лет и в дозе 0,3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676274
Дата охранного документа: 27.12.2018
18.01.2019
№219.016.b106

Комплексная терапия

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака. Фармацевтическая комбинация, способ, применение и фармацевтическая композиция по изобретению предназначены для лечения рака и предусматривают введение (2-гидроксиэтокси)-амид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677245
Дата охранного документа: 16.01.2019
09.02.2019
№219.016.b867

Инжектор для имплантации интраокулярной линзы

Группа изобретений относится к медицине. Инжектор для имплантации интраокулярной линзы содержит: корпус инжектора, содержащий: полость, образованную внутренней стенкой; ограничитель глубины введения, расположенный на дистальном конце корпуса инжектора, при этом ограничитель глубины введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002679306
Дата охранного документа: 06.02.2019
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1

Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД