×
29.05.2019
219.017.694c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I) содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А): n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил; R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 231-240 из 410.
17.08.2018
№218.016.7bb6

Системы и способы для интраоперационной биометрии или рефракционных измерений глаза

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии. Для сбора данных интраоперационной биометрии и/или рефракционных измерений используют датчик давления, ассоциированный с глазом и выполненный с возможностью выявления внутриглазного давления; и устройство для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664162
Дата охранного документа: 15.08.2018
07.09.2018
№218.016.844d

Способы лечения псориаза с использованием антагонистов il-17

Группа изобретений относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использована для лечения псориаза. Для этого взрослому пациенту, являющемуся кандидатом для системной терапии, подкожно вводят секукинумаб на 0, 1, 2, 3, 4 неделе с последующим ежемесячным введением. Это обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665954
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8468

Зонд окт с изгибаемым упругим элементом

Группа изобретений относится к медицинской технике, а именно к диагностическим устройствам визуализации. Зонд ОКТ (Оптической Когерентной Томографии) для получения изображения тканей пациента содержит канюлю, содержащую просвет и имеющую ось канюли, светопроводящее оптическое волокно с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666113
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8471

Мультифокальная дифракционная офтальмологическая линза, использующая подавленный дифракционный порядок

Мультифокальная офтальмологическая линза имеет базовую кривизну, соответствующую базовой силе, и дифракционный элемент, обеспечивающий усиливающую интерференцию по меньшей мере в четырех последовательных дифракционных порядках, соответствующих диапазону зрения между зрением вблизи и зрением...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666172
Дата охранного документа: 06.09.2018
11.09.2018
№218.016.85cc

Применение производного рапамицина

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665138
Дата охранного документа: 28.08.2018
11.09.2018
№218.016.85e6

Фемтосекундный ультрафиолетовый лазер

Группа изобретений относится к лазерной технике. Способ генерирования фемтосекундных ультрафиолетовых лазерных импульсов, реализуемый соответствующей системой, включает направление на нелинейный оптический кристалл первого лазерного импульса, имеющего основную длину волны в ближней инфракрасной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666345
Дата охранного документа: 10.09.2018
12.09.2018
№218.016.869d

Зонды для получения изображения и связанные с ними устройства, системы и способы, в которых применяют исполнительные механизмы в виде плечей рычага

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический зонд для получения изображения содержит ручку; канюлю, соединенную с ручкой; оптическое волокно, расположенное по меньшей мере частично внутри ручки и канюли, при этом оптическое волокно выполнено с возможностью приема светового пучка,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666585
Дата охранного документа: 11.09.2018
19.09.2018
№218.016.888c

Трансформируемое устройство промывания и/или аспирации

Группа изобретений относится к медицинской технике. Офтальмологическое канюльное устройство включает часть манипулятора для промывания, содержащую первый наконечник для аспирации и выпускное отверстие для промывающей текучей среды; и часть манипулятора для аспирации, содержащую второй...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002667184
Дата охранного документа: 17.09.2018
23.09.2018
№218.016.8a8b

Ингибиторы nep для лечения заболеваний, характеризующихся увеличением или ремоделированием предсердия

Настоящее изобретение относится к кардиологии. Предложен способ лечения увеличения предсердия и/или предотвращения или отсрочки первого проявления фибрилляции предсердий у пациента, имеющего сердечную недостаточность с сохраненной фракцией выброса (СН-СФВ), включающий введение пролекарства...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002667643
Дата охранного документа: 21.09.2018
13.10.2018
№218.016.91be

Получение и составление композиции, содержащей ингибитор мек

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты (Соединение А), включающему a) взаимодействие соединения формулы (I) с подходящим основанием с последующим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002669391
Дата охранного документа: 11.10.2018
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1

Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД