×
29.05.2019
219.017.694c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I) содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А): n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил; R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 221-230 из 410.
29.05.2018
№218.016.563b

Головка насоса с независимой подвеской пространственно распределенных роликов с осевым смещением

Изобретение относится к области насосостроения, в частности к перистальтическим насосам. Роликовый узел содержит центральный участок со ступицей. Центральный участок имеет множество шарниров, расположенных вокруг центрального участка. Содержит множество кронштейнов, при этом каждый кронштейн...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654553
Дата охранного документа: 21.05.2018
05.07.2018
№218.016.6b87

Применение производного рапамицина

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина. Это обеспечивает эффективное лечение развитых плотных опухолей за счет выраженных антипролиферативных свойств данного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002659725
Дата охранного документа: 03.07.2018
08.07.2018
№218.016.6e73

Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение

Группа изобретений относится к лечению пролиферативных заболеваний. Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения злокачественной опухоли лёгких, содержащая (i) ингибитор тирозинкиназы МЕТ 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамид или его фармацевтически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002660354
Дата охранного документа: 05.07.2018
21.07.2018
№218.016.72ea

Оптическое устройство для биомеханической диагностики заболевания глаза

Группа изобретений относится к медицине. Способ и система выполнения биомеханической диагностики заболевания глаза может включать источник бриллюэновского излучения для генерирования бриллюэновского пучка, воздействующего на образец, и источник света для генерирования второй гармоники (ГВГ) для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002661730
Дата охранного документа: 19.07.2018
02.08.2018
№218.016.7781

Химический способ получения спироиндолонов и их промежуточных соединений

Изобретение относится к способам и промежуточным соединениям для получения спироиндолоновых соединений, таких как (1'R,3'S)-5,7'-дихлор-6'-фтор-3'-метил-2',3',4',9'-тетрагидроспиро[индолин-3,1'-пиридо[3,4-b]индол]-2-он, и их солей, гидратов и сольватов. Способ включает ферментативное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662815
Дата охранного документа: 31.07.2018
02.08.2018
№218.016.77d0

Системы и способы для имплантации интраокулярной линзы

Группа изобретений относится к медицине. Система введения интраокулярной линзы содержит: камеру для линзы, приспособленную для размещения интраокулярной линзы; картридж подачи, соединенный с камерой для линзы и приспособленный для сворачивания и сжатия интраокулярной линзы при перемещении через...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662860
Дата охранного документа: 31.07.2018
09.08.2018
№218.016.786f

Комбинация аналогов соматостатина с ингибиторами 11β- гидроксилазы

Группа изобретений относится к комбинации соединения А (R)-4-(6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-c]имидазол-5-ил)-3-фторбензонитрила и аналога соматостатина пасиреотида, где активные вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме, в форме комплекса или в форме фармацевтически приемлемой соли,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663455
Дата охранного документа: 06.08.2018
09.08.2018
№218.016.7a27

Везикулы наружной мембраны

Изобретение относится к биотехнологии. Описана везикула наружной мембраны (OMV) грамотрицательной бактерии, где OMV содержит в полости по меньшей мере один гетерологичный белок, который находится в свободной форме, и где OMV вызывает иммунный ответ на гетерологичный белок при введении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662970
Дата охранного документа: 31.07.2018
09.08.2018
№218.016.7a85

Видеозонд, использующий электростатический исполнительный привод

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический видеозонд содержит рукоятку; канюлю, присоединенную к рукоятке; оптическое волокно, расположенное, по меньшей мере частично, внутри рукоятки и канюли; и систему исполнительного привода, выполненную с возможностью передавать движение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663490
Дата охранного документа: 06.08.2018
10.08.2018
№218.016.7b02

Маркеры, ассоциированные с ингибиторами wnt

Предложенная группа изобретений относится к области фармакогеномики. Предложены способы и набор для прогнозирования чувствительности пациента со злокачественным новообразованием к лечению ингибитором Wnt посредством измерения дифференциальной экспрессии биомаркера Notch1 в образце...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663701
Дата охранного документа: 08.08.2018
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1

Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД