29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 141-150 из 410.
27.02.2016
№216.014.bf72
Подвергаемые водной переработке силиконсодержащие форполимеры и варианты их использования
Изобретение относится к подвергаемым водной переработке полимеризуемым форполимерам и вариантам их использования. Предложен подвергаемый водной переработке полимеризуемый форполимер, который содержит: (1) силоксансодержащие мономерные звенья, полученные из одного или нескольких...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576317
Дата охранного документа: 27.02.2016
10.03.2016
№216.014.c066
Амфифильные полисилоксановые преполимеры и их применение
Изобретение относится к амфифильным полисилоксановым преполимерам, применимым для изготовления гидрогелевых контактных линз. Предложен амфифильный полисилоксановый преполимер, который содержит гидрофильные мономерные звенья, образованные по меньшей мере из одного гидрофильного винилового...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576622
Дата охранного документа: 10.03.2016
10.03.2016
№216.014.c0f2
Способ получения пиримидиновых производных
Изобретение относится к кристаллической форме моногидрохлоридной соли соединения формулы А
в полиморфной форме А, где указанная моногидрохлоридная соль имеет при дифракции рентгеновских лучей пик при угле дифракции 2θ 9,9±0,3° и 20,0±0,3°. Указанная кристаллическая форма имеет низкое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576619
Дата охранного документа: 10.03.2016
27.01.2016
№216.014.c1fa
Раствор пероксида и набор для дезинфекции контактных линз
Группа изобретений относится к медицине, а именно к дезинфицирующим системам для медицинских устройств. Для этого используют раствор пероксида водорода для дезинфекции контактных линз. Для увеличения эффективного времени действия раствора пероксида водорода до 6 часов и его остаточной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002574010
Дата охранного документа: 27.01.2016
10.02.2016
№216.014.c358
Твердые пероральные составы и кристаллические формы ингибитора белка апоптоза
Изобретение относится к кристаллической полугидратной форме Н (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламино-пропионамида, характеризующегося формулой (I) и являющегося ингибитором белка апоптоза, который защищает раковые клетки от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002574405
Дата охранного документа: 10.02.2016
20.03.2016
№216.014.ca78
Липиды, подходящие для липосомной доставки кодирующей белок рнк
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая липосому для доставки РНК для экспрессии , в которую инкапсулирована РНК, кодирующая целевой полипептид, фармацевтическую композицию для повышения иммунной реакции у позвоночного, содержащая вышеуказанную липосому,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577983
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.cce2
Способ получения рекомбинантного полипептида
Предложен способ получения рекомбинантного полипептида. Способ включает культивирование клеток CHO в среде с общим содержанием аминокислот от около 40 до примерно 100 мМ при условиях, включающих в себя, по крайней мере, один температурный сдвиг и, по крайней мере, один сдвиг pH, и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577972
Дата охранного документа: 20.03.2016
10.05.2016
№216.015.2b09
Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофобным покрытием
Изобретение относится к способам нанесения сшитого гидрофильного покрытия на силиконовую контактную линзу. Предложен способ изготовления силиконовой гидрогелевой контактной линзы, на которой находится сшитое гидрофильное покрытие, включающий нагревание силиконовой гидрогелевой контактной линзы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583370
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.04.2016
№216.015.2bc9
Очистка капсульных сахаридов staphylococcus aureus типа 5 и типа 8
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены способ выделения и способ очистки капсульных полисахаридов из клеток типа 5 или типа 8, а также композиция для производства вакцин. Клетки типа 5 или типа 8 обрабатывают органической кислотой в кислотных условиях на этапе лизиса, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579900
Дата охранного документа: 10.04.2016
27.04.2016
№216.015.3899
Материалы для офтальмологических и оториноларингологических устройств, содержащие многоблочный пэг макромер
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к полимерным материалам для офтальмологических и оториноларингологических устройств, полученных полимеризацией композиции, содержащей a) от 75 до 97% (масс./масс.) монофункционального акрилатного или метакрилатного мономера, b)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002582388
Дата охранного документа: 27.04.2016
Показаны записи 11-13 из 13.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
