×
17.05.2019
219.017.52de

Средство для лечения язвенной болезни желудка

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и гастроэнтерологии и может быть использовано для лечения язвенной болезни желудка. Для этого применяют средство, представляющее собой пептидный комплекс, экстрагированный из лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек методом уксуснокислой экстракции. Указанное средство получают путем экстрагирования 0,1 Н уксусной кислотой в течение 24 ч при t=5°С с периодическим перемешиванием, после чего осуществляют замораживание, оттаивание, фильтрацию и осаждение пептидов при помощи ацетона в соотношении экстракт:ацетон 1:6 при t=5°С в течение 18 ч. Затем отделяют осадок и получают супернатант, содержащий пептидный комплекс. Изобретение обеспечивает лечение язвенной болезни желудка за счет гастропротекторного действия и снижения побочных эффектов. 2 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, гастроэнтерологии и может быть использовано для лечения язвенной болезни желудка.

Язвенная болезнь представляет собой хроническое рецидивирующее заболевание, протекающее с чередованием периодов обострения и ремиссии, ведущим проявлением которого служит образование дефекта (язвы) в стенке желудка. Эпидемиология этого заболевания по современным данным охватывает 5-7% населения развитых стран мира.

Согласно федеральным клиническим рекомендациям по диагностике и лечению язвенной болезни желудка фармакотерапия предполагает назначение препаратов для повышения внутрижелудочного рН (ингибиторы протонной помпы), эрадикации Н. Pylori (противомикробные препараты), гастропротекторов (висмута трикалия дицитрат). Эти препараты являются средствами базисной терапии, проявляют высокую активность. Однако применение действующих схем лечения не всегда позволяет добиться радикального избавления от возникновения рецидивов, частота которых по разным данным может составлять до 50%. Кроме того, при применении базисных препаратов могут проявляться различные побочные эффекты.

В связи с несовершенством существующих схем лечения продолжается поиск новых безопасных и эффективных противоязвенных средств. Высок интерес современного научного сообщества к поиску пептидных препаратов с гастропротекторным действием. Олигопептиды не являются ксенобиотиками для человека и обладают высокой биологической активностью. Существует ряд работ по изучению гастропротекторного действия средств пептидной структуры, согласно которым они имеют ряд взаимодополняющих механизмов, обусловливающих терапевтический эффект [Е.Ю. Животова, О.А. Лебедько, М.Ю. Флейшман и др. Участие регуляторных пептидов в регуляции тканевого гомеостаза слизистой оболочки желудка; Толстенок И.В., Флейшман М.Ю., Слободенюк Е.В. Влияние глипролинов на процессы язвообразования в эксперименте; Жернакова Н.И., Медведев Д.С., Иванова К.А., Антропов А.В. Мелатонин и другие сигнальные молекулы в развитии соматической патологии у пожилых; Саватеева-Любимова Т.Н., Сивак К.В., Малинин В.В. Гастропротекторная активность аналогов дипептида глутамил-триптофана и мелатонина].

Наиболее близким по достигаемому результату прототипом является лекарственный препарат пептидной структуры «Даларгин» (Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин). Гастропротекторный эффект даларгина обусловлен способностью повышать пролиферативный потенциал, ослаблять апоптоз, оптимизировать течение свободнорадикальных процессов и активировать систему NOS-NO в очаге повреждения [Е.Ю. Животова, О.А. Лебедько, М.Ю. Флейшман и др. Участие регуляторных пептидов в регуляции тканевого гомеостаза слизистой оболочки желудка].

Недостатками названного средства являются ряд побочных эффектов: влияние на функционирование гипоталамо-гипофизарной системы, в частности, стимуляция секреции пролактина; влияние на артериальное давление; взаимодействие с опиоидными рецепторами кишечника может приводить к расстройствам пищеварения; нежелательно использование препарата при беременности.

Авторы предлагают новое средство для лечения язвенной болезни желудка, обладающее выраженным гастропротекторным действием и низкой вероятностью возникновения побочных эффектов.

Техническим результатом заявляемого изобретения является расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка.

Технический результат достигается тем, что для лечения язвенной болезни желудка используется средство, представляющее собой пептидный комплекс, экстрагированный из лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек методом уксуснокислой экстракции.

Пептидный комплекс получали по следующей технологии: 10 г гомогенизированной субстанции из лиофильно высушенных свиных почек заливали 100 мл 0,1 Н уксусной кислоты и экстрагировали в течение 24 ч при t=5°С с периодическим перемешиванием. По окончании экстракции замораживали при t=-20°С, затем сразу оттаивали и фильтровали, после чего осаждали пептиды при помощи ацетона (соотношение экстракт:ацетон 1:6) при t=5°С в течение 18 ч. Осадок отделяли, растворяли в дистиллированной воде и фильтровали, полученный супернатант выпаривали и высушивали в термостате при t=60°С.

Фармакологические свойства средства для лечения язвенной болезни желудка найдены экспериментальным путем.

Эксперименты по изучению эффективности средства для лечения язвенной болезни желудка были проведены на 16 самцах крыс Wistar (возраст 7-8 недель, масса 211-229 г), разделенных поровну на 2 группы: контрольная (моделирование язвенной болезни желудка) и подопытная (моделирование язвенной болезни желудка + введение средства).

Моделирование язвенного повреждения слизистой оболочки желудка производили однократным внутрижелудочным введением индометацина в дозе 60 мг/кг в 1 мл физиологического раствора. За 24 часа до введения животных лишали пищи. Пептидный комплекс животным подопытной группы вводили внутрижелудочно ежедневно в дозе 75 мг/кг в течение 7 дней до моделирования язвенного поражения. Последнее введение осуществлялось за 1 час до введения ульцерогенного агента. Через 4 часа животных умерщвляли, желудки извлекали, вскрывали по малой кривизне, промывали физиологическим раствором. Макроскопически с помощью лупы при ярком освещении определяли число и площадь деструкций, которые дифференцировали на точечные (0,5 мм) и крупные (2 мм и более). Подсчитывали среднее количество изъязвлений на одно животное в группе, процент животных с язвами.

Индекс Паулса (ИП) определяли, как интегральный показатель количества деструкций по формуле:

При микроскопическом исследовании проводили морфологическую оценку картины язвенной болезни в желудках экспериментальных животных. Для этого материал фиксировали в 10% растворе нейтрального формалина. Проводку материала осуществляли по изопропиловому спирту с помощью автомата проводки карусельного типа TISSUE-ТЕK VIPTM6 (Sakkura, Япония), заливали материал в парафин при помощи станции парафиновой заливки TISSUE-ТЕK ТЕС 5 (Sakkura), окрашивали в автомате для автоматической окраски микропрепаратов TISSUE-ТЕK Prisma (Sakkura) и заключали под пленку в автомате для автоматического заключения микропрепаратов TISSUE-ТЕK Film (Sakkura). Гистологические срезы толщиной 5-7 мкм получали с использованием полуавтоматического роторного микротома Accu-Cut SRM (Sakkura). Окрашивали препараты гематоксилином и эозином, Шифф-раствором по Мак-Манусу на нейтральные гликозаминогликаны и 1%-м раствором альцианового синего на 3%-й уксусной кислоте (рН 2,5) по Стидмену на кислые гликозаминогликаны. Подсчитывали плотность воспалительного инфильтрата в 1 мм2 при помощи окулярной сетки Автандилова. Непрерывные переменные представлены в виде среднего арифметического и ошибки среднего (М±m). Номинальные данные представлены в виде относительных частот объектов исследования (п, %). Для оценки различий количественных данных использовали критерий Стьюдента, критический уровень значимости нулевой статистической гипотезы (р) принимали равным 0,05.

Результаты исследований представлены в примерах 1 и 2.

Пример 1.

Результаты проведенного морфологического исследования показали, что у животных контрольной группы индометацин вызывал явления выраженной язвенной болезни желудка. При макроскопическом исследовании поверхность СОЖ имела бугристый вид, в ней были отчетливо видны деструктивные изменения в виде глубоких полосовидных и поверхностных точечных эрозий. Общее число повреждений СОЖ составило 9,6±1,7. Число полосовидных эрозий 4,8±0,9. Число точечных эрозий 4,6±1,4. Индекс Паулса для полосовидных эрозий составил 24,0%, индекс Паулса для точечных эрозий составил 16,8%.

При микроскопическом исследовании СОЖ у крыс контрольной группы выглядела арофичной, покровно-ямочный эпителий находится в состоянии дистрофии. Толщина СОЖ по периферии эрозий составила 335,6±12,4 мкм.

Глубина эрозий 385,8±23,7 мкм. При гистохимическом исследовании по методу ШИК столбчатый эпителий поверхностных отделов СОЖ крыс контрольной группы давал слабую реакцию на нейтральные мукополисахариды. Кислые мукополисахариды были слабо выражены в клетках глубоких отделах желудочных ямок. Некротические изменения в язвенных дефектах достигали мышечного слоя. Во многих эрозиях отмечались массивные отложения солянокислого гематина. Воспалительный инфильтрат был выражен слабо и состоял из лимфоцитов, плазматических клеток и макрофагов. В мышечном слое фиксировались явления отека и умеренно выраженного воспаления. Сосуды СОЖ были полнокровны.

Пример 2. У животных, получавших средство для лечения язвенной болезни желудка при макроскопическом исследовании рельеф СОЖ был ровный. Хотя деструктивные изменения в СОЖ были выявлены у всех подопытных животных, однако они были представлены в основном неглубокими полосовидными и поверхностными точечными эрозиями. Среднее число эрозий на 1 животное по сравнению с контрольной группой в группе подопытных животных было меньше в 1,4 раза и составило 6,8±1,2. При этом число точечных эрозий в двух группах было одинаковым, а число полосовидных эрозий (2,2±1,0) и их глубина (207,8±13,6) у подопытных крыс были ниже величины соответствующих показателей в контроле в 2,2 раза и на 85,6% (р<0.05). Индекс Паулса для полосовидных эрозий в подопытной группе составил 6,6%, т.е. в 3,6 раза меньше, чем в контрольной группе. У крыс подопытной группы при гистохимическом исследовании СОЖ по методу ШИК столбчатый эпителий поверхностных отделов СОЖ давал интенсивную реакцию на нейтральные мукополисахариды. Кислые мукополисахариды определялись умеренно в клетках глубоких отделах желудочных ямок. В подслизистом слое определялись явления умеренно выраженного воспаления, воспалительный инфильтрат составляли лимфоциты, плазматические клетки и нейтрофилы. Сосуды были в состоянии умеренно выраженного полнокровия. Толщина СОЖ составила 406,7±14,4* мкм (р<0.05).

Заявляемое средство в эксперименте проявило выраженное гастропротекторное действие при язвенной болезни желудка, проявившееся в снижении количества глубоких полосовидных эрозий слизистой оболочки желудка и их глубины, уменьшении индекса Паулса, а также увеличении толщины слизистой оболочки желудка.

Средство для лечения язвенной болезни желудка, представляющее собой пептидный комплекс, экстрагированный из лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек методом уксуснокислой экстракции, характеризующееся тем, что оно получено путем экстрагирования 0,1 Н уксусной кислотой в течение 24 ч при t=5°С с периодическим перемешиванием и последующим замораживанием, оттаиванием, фильтрацией и осаждением пептидов при помощи ацетона в соотношении экстракт:ацетон 1:6 при t=5°С в течение 18 ч, отделением осадка и получением супернатанта, содержащего пептидный комплекс.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 11-20 из 52.
07.09.2018
№218.016.8386

Способ профилактики преэклампсии у беременных с мутацией фактора v лейден 1691 g/a

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики преэклампсии во время беременности у женщин, носительниц мутации фактора V Лейден (FVL) 1691, генотип G/A. При показателе нормализованного отношения АПС-резистентности на сроке беременности 7-8 недель ниже или равно 0,49...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666251
Дата охранного документа: 06.09.2018
11.11.2018
№218.016.9c4d

Средство для лечения хронического эндометрита на этапе реабилитации

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения хронического эндометрита. Средство для лечения хронического эндометрита на этапе реабилитации, полученное из сбора растительного сырья: травы ортилии однобокой, соцветий календулы лекарственной, травы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672061
Дата охранного документа: 09.11.2018
24.01.2019
№219.016.b37b

Средство на основе березовых термированных опилок для лечения кожно-мышечных ран у сельскохозяйственных животных

Изобретение относится к ветеринарной хирургии и фармацевтической промышленности и представляет собой средство на основе березовых термированных опилок для лечения кожно-мышечных ран у сельскохозяйственных животных, включающего его однократное нанесение на раневую поверхность, отличающееся тем,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677861
Дата охранного документа: 22.01.2019
08.02.2019
№219.016.b7ff

Фармакологическое средство для лечения мочекаменной болезни

Изобретение относится к применению трипептида Leu-Ile-Lys (лейцин – изолейцин – лизин) в качестве фармакологического средства для лечения мочекаменной болезни. Преимуществами заявленного изобретения являются высокая антилитогенная активность. 2 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002679120
Дата охранного документа: 06.02.2019
08.03.2019
№219.016.d3eb

Способ лечения открытых оскольчатых диафизарных переломов костей голени с дефектом костной ткани

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, может быть использовано для лечения пациентов с переломами голени, сопровождающимися дефектами костной ткани. Способ проводят в три этапа. На первом этапе осуществляется стабилизация отломков аппаратом внешней фиксации,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002681114
Дата охранного документа: 04.03.2019
20.05.2019
№219.017.5cd4

Способ определения агрессивности течения рака яичников

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для определения агрессивности течения рака яичника. Определяют признаки неблагоприятного исхода: стадию заболевания, степень дифференцировки опухоли, поражение брюшины и забрюшинных лимфоузлов, наличие отдаленных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002688008
Дата охранного документа: 17.05.2019
29.05.2019
№219.017.6333

Фармакологическое средство для лечения язвенной болезни желудка

Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ лечения язвенной болезни желудка. В качестве фармакологического средства для лечения язвенной болезни желудка используется трипептид Leu-Ile-Lys. Использование заявленного изобретения высокоэффективно для лечения язвенной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002688187
Дата охранного документа: 21.05.2019
02.07.2019
№219.017.a2e2

Способ определения риска рака предстательной железы

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, урологии. Определяют факторы риска: возраст, рост, вес, ростово-весовое соотношение, конституция, тип нервной системы, группа крови, резус-фактор, отягощенная наследственность по онкологии, характер труда, курение, число рентгеновских...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692987
Дата охранного документа: 28.06.2019
11.07.2019
№219.017.b24f

Способ коррекции инволюционного заворота нижнего века

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии. Вкол иглы-носителя с первой нитью из капролактона длиной 120 мм с двунаправленными сходящимися насечками и свободной от насечек центральной зоной осуществляют в височной области перпендикулярно поверхности кожи. Проводят иглу-носитель...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002694176
Дата охранного документа: 09.07.2019
25.07.2019
№219.017.b8ae

Способ автоматического формирования базы данных анкетной информации при проведении эпидемиологических исследований

Изобретение относится к способу автоматического формирования базы данных анкетной информации при проведении эпидемиологических исследований. Технический результат заключается в автоматическом формировании базы данных анкетной информации. В способе в процессе эпидемиологических исследований при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695500
Дата охранного документа: 23.07.2019
Показаны записи 11-11 из 11.
20.04.2023
№223.018.4bd9

Средство для лечения уратного нефролитиаза

Изобретение относится к медицине и касается применения карнозина в дозе 15 мг/кг в качестве средства для лечения уратного нефролитиаза. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента средств для лечения уратного нефролитиаза. 3 ил., 1 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002762139
Дата охранного документа: 16.12.2021
+ добавить свой РИД