09.05.2019
№219.017.4bb5
НОВЫЕ МИКРОСФЕРЫ НА ОСНОВЕ ПОЛИМЕТИЛИДЕНМАЛОНАТА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
02227018
Дата охранного документа
20.04.2004
Аннотация:
Предметом изобретения являются микросферы, используемые в фармацевтической области в качестве векторов – частиц, предназначенных для транспортировки биологически активных веществ, в особенности гидрофильных веществ (пептидов и протеинов), для перорального введения. Микросферы образованы непрерывной сеткой полимерного материала-носителя на основе полиметилиденмалоната. В материале-носителе может быть диспергировано биологически активное вещество. Непрерывная сетка полимера является плотной или может включать распределенные в ней глобулы с водной фазой. Микросферы, согласно изобретению, получают способом двойного эмульгирования. Микросферы характеризуются прогрессирующей и модулируемой кинетикой разложения, позволяют с большой эффективностью инкапсулировать гидрофильные вещества биологического происхождения и обеспечивают доставку указанного вещества до нужного участка организма. 3 с. и 11 з.п.ф-лы.
207100000001-DOC.tiftifdrawing5вкоторойRозначаеталкильнуюгруппус1-6атомамиуглеродаилигруппу(СН)-СООR,вкоторойmозначаетцелоечислоот1до5иRозначаеталкильнуюгруппус1-6атомамиуглерода;Rозначаеталкильнуюгруппус1-6атомамиуглерода;nозначаетцелоечислоот1до5,приэтомнепрерывнаясеткаполимераявляетсяплотнойилиможетвключатьглобулысводнойфазой,распределенныевнепрерывнойполимернойсетке.1.Микросферы,образованныенепрерывнойсеткойполимерногоматериала-носителя,вкоторомможетбытьдиспергировановещество,отличающиесятем,чтовышеуказанныйматериал-носительсодержитпоменьшеймере70мас.%гомополимера,образованногоповторяющимисязвеньями,отвечающимиследующейобщейформуле(I):12.Микросферыпоп.1,отличающиесятем,чтовышеуказанныйгомополимеробразованповторяющимисязвеньями,отвечающимиобщейформуле(I),вкоторойRозначаеталкильнуюгруппус1-6атомамиуглерода,Rозначаеталкильнуюгруппус1-6атомамиуглеродаиnозначаетчисло,равное1.23.Микросферыпоп.1,отличающиесятем,чтовышеуказанныйгомополимеробразованповторяющимисязвеньями,отвечающимиобщейформуле(I),вкоторойRиRозначаютгруппуСН-СН.34.Микросферыполюбомуизпп.1-3,отличающиесятем,чтовышеуказанныйматериал-носительсодержит90-99,5мас.%гомополимера,указанноговпп.1,2или3,и0,5-10мас.%сополимера,включающегопоменьшеймереодинфрагментсгидрофильнымхарактеромипоменьшеймереодинфрагментсгидрофобнымхарактером,причемвышеуказанныйфрагментсгидрофобнымхарактеромвключаетпоменьшеймереодноповторяющеесязвено,отвечающееобщейформуле(I).45.Микросферыпоп.4,отличающиесятем,чтофрагментсгидрофильнымхарактеромвышеуказанногосополимеравыбранизполиэтиленоксида,поливиниловогоспирта,поливинилпирролидона,поли(N-2-гидроксипропилметакриламида),полигидроксиэтилметакрилата,гидрофильнойполиаминокислоты,такой,какполилизин,полисахарида.56.Микросферыпоп.4или5,отличающиесятем,чтовышеуказанныйсополимеримеетблочнуюструктуру,предпочтительнодвухблочнуюилитрехблочную,илипривитуюструктуру.67.Микросферыполюбомуизпп.1-6,отличающиесятем,чтовеществодиспергировановэффективномколичествеввышеуказанномматериале-носителе,причемвышеуказанноевещество,вслучаенеобходимости,являетсябиологическиактивным.78.Микросферыполюбомуизпп.1-7,отличающиесятем,чтовышеуказаннымдиспергированнымвеществомявляетсяпептид.89.Микросферыполюбомуизпп.1-8,отличающиесятем,чтовышеуказаннымдиспергированнымвеществомявляетсяпротеин.910.Способполучениямикросферполюбомуизпп.1-9,содержащихсетку,включающуюглобулысводнойфазой,отличающийсятем,чтоонвключаета)приготовлениепервогораствораодногоилиболееполимеров,образующихматериал-носитель,влетучеморганическомрастворителе,содержащего,вслучаенеобходимости,поверхностно-активноевещество,б)приготовлениевтороговодногораствора,несмешивающегосясраствором,полученнымвп.а),содержащего,вслучаенеобходимости,вышеуказанноедиспергируемоевеществои,вслучаенеобходимости,поверхностно-активноевещество,в)приготовлениепервичнойэмульсиипутемдиспергированиявторогорастворавпервомрастворе,причемнепрерывнаяфазаобразованарастворомодногоилиболееполимеров,г)приготовлениевторичнойэмульсиилибопутемдиспергированияприперемешиваниипервичнойэмульсии,полученнойвп.в),вдисперсионнойсреде,несмешивающейсяспервичнойэмульсией,причемвышеуказаннаядисперсионнаясредасодержит,вслучаенеобходимости,стабилизатор,либопутемвыливанияприперемешиваниивпервичнуюэмульсиюраствора,образованногосредой,несмешивающейсяспервичнойэмульсией,причемвышеуказаннаясредасодержит,вслучаенеобходимости,стабилизатор,д)выпариваниеорганическогорастворителяприперемешивании.1011.Способпоп.10,отличающийсятем,чтоондополнительновключаете)выделениемикросферпутемцентрифугирования,ж)однуилинесколькопоследовательныхпромывоквышеуказанныхмикросфер,з)лиофилизациювышеуказанныхмикросфер.1112.Способполюбомуизпп.10-11,отличающийсятем,чтоповерхностно-активноевещество,используемоедляприготовленияпервичнойэмульсии,выбираютсредиполоксамеров,полисорбатов,поливиниловыхспиртовисополимеров,таких,какуказанныевлюбомизпп.4-6.1213.Способполюбомуизпп.10-12,отличающийсятем,чтовышеуказанныйстабилизатор,используемыйдляприготовлениявторичнойэмульсии,представляетсобойполивиниловыйспирт.1314.Фармацевтическаякомпозиция,предназначеннаядляпероральноговведения,отличающаясятем,чтоонасодержитмикросферы,описанныевлюбомизпп.1-9илиполучаемыепутемосуществленияспособаполюбомуизпп.10-13.14
Источник поступления информации:
Роспатент
