19.04.2019
№219.017.3036
Результат интеллектуальной деятельности: СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002308454
Дата охранного документа
20.10.2007
Аннотация:
Изобретение относится к новым бензопиран-4-онам, имеющим структуру
где:
R - радикал, выбранный из группы, включающей бензил, хлорбензил, метилбензил, метоксибензил, цианобензил, гидроксибензил и диметоксибензил;
R и R - один из радикалов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей водород, C-C алкил, и замещенный C-C алкил;
R является -N(R)(COR);
R - радикал, выбранный из группы, включающей фенил и фенил, замещенный C-C алкилом;
R - радикал, выбранный из группы, включающей C-C алкил и C-C алкил, замещенный аминогруппой;
R, R и R являются водородом;
R - радикал, выбранный из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C-C алкокси и циано, в том числе отдельные стереоизомеры и смеси стереоизомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу модуляции активности кинезина KSP, способу ингибирования митотического кинеза KSP и способам использования этих соединений для приготовления лекарственных средств для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.
405300000140.tiftifdrawing17гдеR-радикал,выбранныйизгруппы,включающейбензил,хлорбензил,метилбензил,метоксибензил,цианобензил,гидроксибензилидиметоксибензил;RиR-одинизрадикалов,каждыйизкоторыхнезависимовыбранизгруппы,включающей:водород,C-Cалкил,изамещенныйC-Cалкил;R-является-N(R)(COR);R-радикал,выбранныйизгруппы,включающейфенилифенил,замещенныйC-Cалкилом;R-радикал,выбранныйизгруппы,включающейC-CалкилиC-Cалкил,замещенныйаминогруппой;R,R,иR-являютсяводородом;R-радикал,выбранныйизгруппы,включающейводород,галоген,гидроксил,C-Cалкоксиициано,втомчислеотдельныестереоизомерыисмесистереоизомеров.1.Лекарственноесоединение,имеющееструктуру:12.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтооноявляетсяосновойфармацевтическиприемлемойсоли.23.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтооноявляетсяосновойфармацевтическиприемлемогосольвата.34.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтооноявляетсяосновойфармацевтическиприемлемогосольватафармацевтическиприемлемойсолисоединенияпоп.1.45.Соединениепоп.2,отличающеесятем,чтооноявляетсясольюхлористоводороднойкислоты.56.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсябензилом.67.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсяэтиломилипропилом,aRявляетсяводородом.78.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсяi-пропилом.89.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтокаждыйизRиRприсоединеныкстереогенномуцентру,имеющемуR-конфигурацию,иликфармацевтическиприемлемойсолиэтогосоединенияилиеесольвату.910.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсяаминоэтилом,аминопропилом,аминобутилом,метиламиноэтилом,метиламинопропилом,метиламинобутилом,диметиламиноэтилом,диметиламинопропилом,диметиламинобутилом,этиламиноэтилом,этиламинопропилом,этиламинобутилом.1011.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсяаминопропилом.1112.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсяциано,метоксиилигалогеном.1213.Соединениепоп.12,отличающеесятем,чтоRявляетсяхлорогруппой.1314.Соединениепоп.1,отличающеесятем,чтоRявляетсябензилом;Rявляетсяэтиломилипропилом;Rявляетсяводородом;Rявляетсяводородом;Rявляетсяводородом;Rявляетсяциано,метоксиилигалогеном,иливодородом;Rявляетсяводородом;R-является-N(R)(COR),приэтомR,являетсяаминопропилом.1415.ЛекарственнаякомпозициядляингибированиямитотическогокинезаKSP,содержащаяфармацевтическийнаполнительисоединениепоп.1,илисольэтогосоединения,илиеесольват.1516.СпособмодуляцииактивностикинезинаKSP,включающийвсебяобеспечениеконтактауказанногокинезинасэффективнымколичествомсоединенияпоп.1илифармацевтическиприемлемойсольюэтогосоединенияилиеесольватом.1617.СпособингибированиямитотическогокинезинаKSP,включающийвсебяобеспечениеконтактауказанногокинезинасэффективнымколичествомсоединенияпоп.1илифармацевтическиприемлемойсольюэтогосоединенияилиеесольватом.1718.Способиспользованиясоединенияпоп.1илифармацевтическиприемлемойсолиэтогосоединенияилиеесольватапосредствамизготовлениялекарственногосредствадлялеченияклеточно-пролиферативногозаболевания.1819.Способиспользованиясоединенияпоп.1посредствомизготовлениялекарственногосредствадлялечениянарушений,связанныхсактивностьюкинезинаKSP.19
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 1-2 из 2.
19.04.2019
№219.017.30e7
Химические составы, композиции и способы их использования
Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002413720
Дата охранного документа: 10.03.2011
29.05.2019
№219.017.676c
Соединения, композиции и способы их использования
Изобретение относится к новым замещенным производным мочевины, обладающим свойствами селективного модулятора саркомера сердца, например, усиливать действие кардиального миозина. Соединения могут быть использованы при лечении сердечной недостаточности, в частности при лечении систолической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002410384
Дата охранного документа: 27.01.2011
Показаны записи 1-1 из 1.
19.04.2019
№219.017.30e7
Химические составы, композиции и способы их использования
Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002413720
Дата охранного документа: 10.03.2011
