×
10.04.2019
219.017.01ab

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНОГО СРЕДСТВА "БЕПРОДОН"

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002223266
Дата охранного документа
10.02.2004
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения противосудорожного препарата, представляющего собой 3-бензиламинометиленпирролидин-2,4-дион (1), заключающегося в том, что эфиры аминоуксусной кислоты ацилируют хлорангидридами моноэфиров малоновой кислоты в присутствии в качестве растворителя хлороформа, полученный продукт преобразуют в 3-алкоксикарбонилпирролидиндион-2,4 в спиртовом растворителе в присутствии в качестве циклизующего агента алкоголята натрия, полученный продукт декарбалкоксилируют путем трехкратного кипячения с ацетонитрилом, при концентрации продукта (V) 20-30 г/л в реакционной смеси, с последующим охлаждением, фильтрацией, отгонкой ацетонитрила, полученный пирролидин-2,4-дион вводят в реакцию с соответствующим диалкилацеталем диметилформамида или триалкоксиметаном, полученный продукт обрабатывают бензиламином при 0-5С с последующим выделением целевого продукта. Способ позволяет увеличить выход конечного продукта без дополнительных стадий очистки, а также обеспечить более высокую степень чистоты препарата. 2 з.п. ф-лы.
Реферат Свернуть Развернуть
Способпопп.1и2,отличающийсятем,чтополученныйцелевойпродуктсмешиваютсфармацевтическиприемлемымивспомогательнымивеществами.1.Способполученияпрепарата,представляющегособой3-бензиламинометиленпирролидин-2,4-дион(1),спротивосудорожнойактивностью,отличающийсятем,чтоэфирыаминоуксуснойкислотыацилируютхлорангидридамимоноэфировмалоновойкислотывприсутствиивкачестверастворителяхлороформа,полученныйпродукт(IV)преобразуютв3-алкоксикарбонилпирролидиндион-2,4(V)вспиртовомрастворителевприсутствиивкачествециклизующегоагентаалкоголятанатрия,декарбалкоксилируют(V)путемтрехкратногокипячениясацетонитрилом,приконцентрациипродукта(V)20-30г/лвреакционнойсмеси,споследующимохлаждением,фильтрацией,отгонкойацетонитрила,полученныйпирролидин-2,4-дионвводятвреакциюссоответствующимдиалкилацеталемдиметилформамидаилитриалкоксиметаном,послечегополученныйпродуктобрабатываютбензиламиномпри0-5°Сспоследующимвыделениемцелевогопродукта.12.Способпоп.1,отличающийсятем,чтопродукт,полученный3-бензиламинометиленпирролидин-2,4-дионподвергаютперекристаллизациииз85%-ноговодногоацетонавсоотношении1:4.2
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-1 из 1.
09.06.2019
№219.017.8036

Способ получения метансульфоната доксазозина

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения доксазозина, являющегося известным гипотензивным средством, применяемым при артериальной гипертензии и аденоме предстательной железы. Описывается способ получения метансульфоната доксазозина путем растворения основания доксазозина и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02186779
Дата охранного документа: 10.08.2002
+ добавить свой РИД