×
29.03.2019
219.016.f40a

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ПРОТИВОТРОМБОЗНОГО ГЕЛЯ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицины. Композиция содержит лонголитин, сополимер акриловой кислоты и пирролидона, глицерин, полиэтиленгликоль, нипагин, гепарин натрия и воду в определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает получение высокоэффективного противотромбозного геля. 4 ил.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области медицины, медицинской промышленности, ветеринарии и может найти применение при профилактике и лечении заболеваний кровеносной системы.

Для лечения тромбозов, осложняющих течение как сердечно-сосудистых, так и инфекционно-аллергических заболеваний, применяют тромболитические препараты - природные патогенетические средства. При опасных сосудистых заболеваниях (инфаркте миокарда, инсульте) применение этих препаратов обязательно, если они не противопоказаны пациенту. Однако и для менее тяжелых, но также распространенных ситуаций тромбоза, например при тромбофлебите, тромболитическая терапия, как метод консервативного лечения, используется не всегда, во-первых, из-за известных ее осложнений (кровотечения, ретромбозы), во-вторых, из-за высокой стоимости лечения. Поэтому актуальным остается создание недорогих тромболитических лекарственных форм и поиск способов нейтрализации опасных побочных действий тромболитических средств, содержащихся в этих лекарственных формах.

Известен лонголитин - комплекс фибринолитических и тромболитических ферментов, обладающий специфической способностью к активации плазминогена (Патент RU №2182596, кл. С12N 1/14, опубл. 2002) [1].

Однако готовая лекарственная форма данного известного средства не описана.

Известен гепарин - антикоагулянт прямого действия. Он нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина, а также блокирует некоторые другие факторы свертывания (Справочник ВИДАЛЬ, М.: АстраФармСервис, 1998 г., с.Б-156) /2/.

Однако эффективность применения данного известного средства недостаточно высока.

При изготовлении лекарственных форм для наружного применения, содержащих противотромбозные средства, используют вспомогательные вещества: глицерин, полиэтиленгликоль, САКАП (сополимер акриловой кислоты и пирролидона), нипагин (Л.Г.Марченко и др., Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие. Санкт-Петербург, СпецЛит, 2004, с 22-32) /3/.

Наиболее близким аналогом предлагаемой композиции является известная композиция для приготовления противотромбозного геля, получившего название гепатромбин, содержащая действующее вещество в виде гепарина натрия и вспомогательные вещества /2/.

Однако лекарственная форма, изготавливаемая из данной известной композиции, недостаточно эффективна.

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является повышение эффективности противотромбозного геля.

Указанный технический результат достигается тем, что композиция для приготовления противотромбозного геля, содержащая действующее вещество в виде гепарина натрия и вспомогательные вещества, содержит дополнительное действующее вещество в виде лонголитина и вспомогательные вещества в виде глицерина, полиэтиленгликоля, нипагина и сополимера акриловой кислоты и пирролидона при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

лонголитин0,08-0,12
сополимер акриловой кислоты и пирролидона1,8-2.2
глицерин2.2-2,6
полиэтиленгликоль2,3-2,7
нипагин0,18-0,22,

а также ед. на 100 г:

гепарин натрия990-1010
водаостальное

Собственные исследования показали, что совместное введение в противотромбозный гель лонголитина и гепарина приводит к проявлению синергетического эффекта - эффективность совместного применения этих средств значительно превышает эффективность их индивидуального применения.

На фиг.1 представлена диаграмма, описывающая результаты определения скорости рассасывания (мм2/мин) искусственно созданных тромбов яремной вены у крыс при наружной аппликации различных вариантов геля (G - глицерин, L - лонголитин, L+H - лонголитин + гепарин натрия, Н - гепарин натрия).

На фиг.2 представлена диаграмма, описывающая результаты определения скорости рассасывания (мм2/мин) искусственно созданных тромбов краевой вены уха кроликов при наружной аппликации различных вариантов геля (G - глицерин, L - лонголитин, L+H - лонголитин + гепарин натрия, Н - гепарин натрия).

На фиг.3 представлена диаграмма, описывающая результаты определения скорости рассасывания (мм2/мин) искусственно созданных тромбов яремной вены крыс при наружной аппликации геля, содержащего лонголитин и гепарин натрия.

На фиг.4 представлена диаграмма, описывающая результаты определения скорости рассасывания (мм2/мин) искусственно созданных тромбов краевой вены уха кроликов при наружной аппликации геля, содержащего лонголитин и гепарин натрия.

Ниже приведены примеры реализации изобретения.

Пример 1. Приготовили четыре варианта лекарственной формы в виде геля. Композиция №1 для приготовления геля содержала глицерин и другие вспомогательные вещества и не содержала действующих веществ. Композиции №2-4 содержали эти же вспомогательные вещества и разные варианты действующих веществ. Так, композиция №2 содержала действующее вещество в виде лонголитина. Композиция №3 содержала действующее вещество в виде смеси лонголитина и гепарина натрия. Композиция №4 содержала действующее вещество в виде гепарина натрия. Гели наносили на искусственно созданный тромб яремной вены крысы 3 раза в день в течение 1 недели. Установили, что рассасывание тромба в опыте с гелем, содержащим одно действующее вещество - лонголитин, происходит в 14 раз быстрее, чем в опыте с гелем, содержащим только вспомогательные вещества. Гель, содержащий действующее вещество в виде лонголитина, в 17 раз эффективнее геля, содержащего гепарин натрий. Гель, содержащий два действующих вещества (лонголитин и гепарин натрия), наиболее эффективен: почти в два раза эффективнее геля, содержащего действующее вещество в виде лонголитина. Результаты приведены на фиг.1.

Пример 2. Приготовили четыре варианта лекарственной формы в виде геля. Композиция №1 для приготовления геля содержала только вспомогательные вещества. Композиция №2 содержала действующее вещество в виде лонголитина. Композиция №3 содержала действующее вещество в виде смеси лонголитина и гепарина натрия. Композиция №4 содержала действующее вещество в виде гепарина натрия. Гели наносили на искусственно созданный тромб краевой вены уха кролика 3 раза в день в течение 1 недели. Установили, что рассасывание тромба в опыте с гелем, содержащим одно действующее вещество - лонголитин, происходит в 6 раз быстрее, чем в опыте с гелем, содержащим только вспомогательные вещества. Гель, содержащий действующее вещество в виде лонголитина, в два раза эффективнее геля, содержащего гепарин натрия. Гель, содержащий два действующих вещества (лонголитин и гепарин натрия) наиболее эффективен: в два раза эффективнее геля, содержащего действующее вещество в виде лонголитина. Результаты приведены на фиг.2.

Пример 3. Приготовили гель, содержащий действующие вещества в виде лонголитина и гепарина натрия. Изучили зависимость скорости растворения искусственно созданных тромбов яремной вены крыс от размеров тромбов при наружной аппликации геля. Результаты представлены на фиг.3 и свидетельствуют о том, что более крупные тромбы лизируются быстрее, чем мелкие.

Пример 4. Приготовили гель, содержащий действующие вещества в виде лонголитина и гепарина натрия. Изучили зависимость скорости растворения искусственно созданных тромбов краевой вены уха кроликов от размеров тромбов при наружной аппликации геля. Результаты представлены на фиг.4 и свидетельствуют о том, что более крупные тромбы лизируются быстрее, чем мелкие.

Пример 5. Композиция для приготовления геля содержит ингредиенты в их следующем соотношением, мас.%:

лонголитин0,08
сополимер акриловой кислоты и пирролидона1,8
глицерин2.2
полиэтиленгликоль2,3
нипагин0,18,

а также ед. на 100 г:

гепарин натрия990
водаостальное

Приготовленный гель наносят 3 раза в день в течение 1 недели на искусственно созданный тромб яремной вены крысы. В опыте использовано 10 особей. Показано, что средняя скорость растворения тромбов составляет 0,08 мм2/мин.

Пример 6. Композиция для приготовления геля содержит ингредиенты в их следующем соотношением, мас.%:

лонголитин0,12
сополимер акриловой кислоты и пирролидона2.2
глицерин2,6
полиэтиленгликоль2,7
нипагин0,22,

а также ед. на 100 г:

гепарин натрия1010
водаостальное

Приготовленный гель наносят 3 раза в день в течение 1 недели на искусственно созданный тромб краевой вены уха кролика. В опыте использовано 10 особей. Показано, что средняя скорость растворения тромбов составляет 0,10 мм2/мин.

При выходе содержания ингредиентов за пределы предлагаемых соотношений наблюдается резкое снижение эффективности применения геля в качестве противотромбозного средства.

Ни в патентной, ни в технической литературе не описана композиция, содержащая совместно в определенном соотношении два действующих вещества - лонголитин и гепарин натрия в сочетании с предлагаемыми вспомогательными веществами в их определенном количественном соотношении. Следовательно, предлагаемая композиция является новой.

Впервые установлено ранее не описанное свойство лонголитина и гепарина натрия взаимно усиливать тромболитическую активность. Следовательно, предлагаемая композиция, в состав которой совместно входят оба эти действующие вещества, отвечает условию патентоспособности «изобретательский уровень».

Экспериментально показана эффективность использования предлагаемой композиции в качестве противотромбозного средства, что позволяет сделать вывод о соответствии предлагаемого технического решения условию патентоспособности «промышленная применимость».

Таким образом, новый гель является высокоэффективным противотромбозным средством, что обеспечено синергетическим эффектом, получаемым при совместном использовании двух действующих веществ - лонголитина и гепарина, взятых в предлагаемом соотношении.

Композициядляприготовленияпротивотромбозногогеля,содержащаядействующеевеществоввидегепаринанатрияивспомогательныевещества,отличающаясятем,чтоонасодержитдополнительноедействующеевеществоввиделонголитинаивспомогательныевеществаввидеглицерина,полиэтиленгликоля,нипагинаисополимераакриловойкислотыипирролидонаприследующемсоотношенииингредиентов,мас.%:лонголитин0,08-0,12сополимеракриловойкислотыипирролидона1,8-2,2глицерин2,2-2,6полиэтиленгликоль2,3-2,7нипагин0,18-0,22c0c1211none1347атакжеед.на100г:гепариннатрий990-1010водаостальноеc0c1211none1549
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-2 из 2.
29.03.2019
№219.016.f324

Средство профилактики и лечения вирусных заболеваний и способ профилактики и лечения вирусных заболеваний

Изобретение относится к медицине, а именно к вирусологии, и касается профилактики и лечения вирусных заболеваний. Для этого используют гептапептид «Селанк» формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Изобретение позволяет предотвратить или купировать вирусную инфекцию за счет выраженного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002337703
Дата охранного документа: 10.11.2008
09.05.2019
№219.017.4e35

Способ хроматографического выделения и очистки белка

Изобретение относится к биотехнологии. Способ включает двухэтапное приготовление комплекса, состоящего из выделяемого и очищаемого белка с иммобилизованным на сорбенте пропептидом этого белка, выделение белка элюцией из полученного комплекса. На первом этапе приготовления комплекса получают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002322505
Дата охранного документа: 20.04.2008
Показаны записи 1-6 из 6.
10.11.2015
№216.013.8e62

Способ получения пациент (донор)-специфических фибробластоподобных клеток из индуцированных плюрипотентных стволовых клеток человека

Изобретение относится к биотехнологии и трансплантологии (клеточной терапии). Описан способ получения пациент (донор)-специфических фибробластоподобных клеток из индуцированных плюрипотентных стволовых клеток человека. Кластеры ИПС клеток механически диссоциируют до моноклеточной культуры в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568059
Дата охранного документа: 10.11.2015
13.01.2017
№217.015.73c4

Подкрылок с шумоизоляцией и способ его изготовления

Группа изобретений относится к транспортному машиностроению, в частности к формованному подкрылку со свойством шумоизоляции и способу его изготовления. Способ изготовления подкрылка с шумоизоляцией заключается в том, что одну или несколько шумопоглощающих накладок из нетканого синтетического...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597751
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.7f69

Применение индуцированных плюрипотентных стволовых клеток человека для оценки цито- и эмбриотоксических свойств фармакологических соединений

Изобретение относится к медицине, а именно к биотехнологии и фармакологии, и может быть использовано для оценки цито- и эмбриотоксических свойств фармакологических соединений. Для этого применяют индуцированные плюрипотентные стволовые клетки, полученные репрограммированием фибробластов кожи...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599847
Дата охранного документа: 20.10.2016
25.08.2017
№217.015.cfed

Способ получения химерных животных и "чистых линий" животных

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к способам слияния эмбриональных клеток. Описан способ получения химерной бластоцисты. Первоначально действием ультракороткого лазерного импульса выполняют слияние двух бластомеров эмбриона путем облучения участка естественного контакта,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002620935
Дата охранного документа: 30.05.2017
29.03.2019
№219.016.f350

Штамм гриба arthrobotrys longa вкпм f-942 - продуцент лонголитина - комплекса фибринолитических и тромболитических ферментов

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано при лечении тромбозов. Штамм гриба Arthrobotrys longa ВКПМ F-942 - продуцент лонголитина - комплекса фибринолитических и тромболитических ферментов и может быть использован в качестве продуцента лонголитина. Изобретение позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002332450
Дата охранного документа: 27.08.2008
31.07.2020
№220.018.39d6

Штамм sarocladium strictum - продуцент фибринолитических ферментов с активаторной к плазминогену активностью

Изобретение относится к области биотехнологии. Штамм микроскопического гриба Sarocladium strictum BКM F-4845D обладает способностью продуцировать фибринолитические протеиназы с активаторной к плазминогену и плазминоподобной активностью. Изобретение обеспечивает получение протеолитических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002728456
Дата охранного документа: 29.07.2020
+ добавить свой РИД