КОЖНЫЙ ПЛАСТЫРЬ МНОГОКРАТНОГО ДЕЙСТВИЯ

Объектом настоящего изобретения является кожный пластырь для медицинского или косметического использования, обеспечивающий более или менее медленное распространение в кожу активного начала.

Известно нанесение на кожу пленок, позволяющих перемещать на кожу и, в случае необходимости, обеспечивать постепенное проникновение в кожу фармацевтических средств (аллопатических и/или гомеопатических, и/или фитотерапевтических) и/или косметических средств, в частности водных растворов.

Так, были предложены композиционные пленки, содержащие несколько последовательных слоев, в том числе слой, называемый «резервуарным слоем», как правило, входящий в контакт с кожей и содержащий активное начало, состоящее из одного или нескольких лекарственных препаратов.

В патенте ЕР 0412869 этот резервуарный слой содержит полимерную силиконовую матрицу, которая может содержать до 50 мас.% желатинированной водной фазы по отношению к общей массе резервуарного слоя, при этом активное начало находится в смеси с желатинированной водной фазой. Полимер прошел лишь частичную полимеризацию и обладает клейкостью. Включенная в этот резервуарный слой сетка способствует повышению его механической прочности.

Резервуарный слой можно получить путем механического перемешивания заранее желатинированной активной водной фазы в неполимеризованном силиконовом полимере. Его можно также получить путем механического перемешивания не полимеризованного силиконового полимера, активной водной фазы и желатинирующего средства.

Оказалось, что этот способ имеет ограничения в плане дозировки активного начала, так как она не может превышать 0,5-1 мас.% и в исключительных случаях достигает 5 мас.% от массы резервуарного слоя. Сверх этого значения не происходит полимеризация, позволяющая получить матричную структуру. Кроме того, было отмечено, что некоторые активные начала даже в небольших количествах блокируют полимеризацию.

Кроме того, поскольку активное начало включают в резервуарный слой во время изготовления этого слоя, способ требует изготовления отдельной пленки для каждого активного начала, что усложняет процесс изготовления и складирования запасов кожных пластырей. Кроме того, как только активное начало, находящееся в резервуарном слое, полностью поглощается кожей пользователя, пластырь нельзя больше использовать повторно без утилизации, что повышает ее себестоимость.

Задачей настоящего изобретения является устранение этих недостатков путем создания кожного пластыря, в котором на массовое содержание активного начала не влияют условия полимеризации и в который активное начало можно вводить несколько раз, после того как количество активного начала, ранее введенного в пластырь, поглощается кожей пользователя, при этом вновь введенное активное начало может быть идентичным или отличаться от ранее введенного.

В этой связи объектом настоящего изобретения является кожный пластырь, содержащий, кроме резервуарного слоя, приемный слой для включения жидкости, содержащей активное начало, и ее перемещения в резервуарный слой.

В частности, настоящим изобретением предлагается кожный пластырь, содержащий резервуарный слой из полимерного геля, выполненный с возможностью включения в него жидкости, содержащей активное начало, и содержащий первую сторону, предназначенную для наложения на кожу пользователя с целью распространения активного начала.

Согласно изобретению кожный пластырь дополнительно содержит:

- приемный слой, предназначенный для включения в него жидкости, содержащей активное начало, и для ее перемещения в резервуарный слой, и

- слой клея, обеспечивающий удержание приемного слоя на второй стороне резервуарного слоя и не препятствующий переходу жидкости из приемного слоя в резервуарный слой.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения резервуарный слой содержит полиметилсилоксан, полученный в результате полимеризации смеси силиконовых масел.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения резервуарный слой содержит диметикон или смесь диметикона и винила диметикона.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения приемный слой выполнен из ткани, которая является эластичной, по меньшей мере, в одном направлении.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения приемный слой выполняют из ткани полиамида эластана тканого типа.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения приемный слой имеет поверхностную плотность порядка ста или нескольких сот граммов на метр квадратный и толщину менее миллиметра.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения резервуарный слой имеет толщину, находящуюся в пределах от 0,2 до 2 мм.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения первая сторона резервуарного слоя является самоклеющейся.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения слой клея имеет небольшую толщину примерно от одной десятой до нескольких десятых долей миллиметра, чтобы не препятствовать переходу жидкости, содержащей активное начало, между приемным слоем и резервуарным слоем, и чтобы как можно меньше проникать в приемный слой.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения слой клея является уксусным клеем.

Объектом настоящего изобретения является также способ изготовления кожного пластыря, содержащего этап изготовления резервуарного слоя путем полимеризации полимерного геля, при этом резервуарный слой выполняют с возможностью включения в него жидкости, содержащей активное начало, и распространения жидкости в кожу пользователя.

Согласно изобретению способ дополнительно содержит следующие этапы:

- приготовление приемного слоя,

- соединение приемного слоя и резервуарного слоя при помощи слоя клея,

при этом приемный слой выполняют из материала, способного впитывать жидкость, содержащую активное начало, и перемещать ее в резервуарный слой, при этом слой клея выполняют таким образом, чтобы он не препятствовал переходу жидкости из приемного слоя в резервуарный слой.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения способ содержит этап заливки дозы жидкости, содержащей активное начало, на приемный слой.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения жидкость, содержащую активное начало, смешивают с силиконовым гелем перед его полимеризацией.

Согласно варианту выполнения настоящего изобретения приемный слой и резервуарный слой соединяют при помощи слоя клея небольшой толщины, порядка от одной десятой до нескольких десятых долей миллиметра, чтобы не препятствовать переходу жидкости, содержащей активное начало, от приемного слоя к резервуарному слою, и чтобы как можно меньше проникать в приемный слой.

Эти объекты, их отличительные признаки и преимущества будут более очевидны из нижеследующего описания изобретения, представленного в качестве не ограничительного примера, со ссылками на прилагаемые чертежи, на которых:

фиг.1 - вид в перспективе кожного пластыря в соответствии с настоящим изобретением;

фиг.2 - вид в поперечном разрезе кожного пластыря.

На фиг.1 и 2 показан кожный пластырь 1, содержащий резервуарный слой 11, выполненный с возможностью включения в него активного начала и его распространения через кожу пользователя, при этом слой 11 содержит сторону 21, предназначенную для наложения на кожу пользователя. Согласно изобретению кожный пластырь дополнительно содержит наружный приемный слой 12, выполненный с возможностью введения в него жидкости, содержащей активное начало, и ее перемещения в резервуарный слой 11 путем перетекания. Резервуарный слой 11 и приемный слой 12 соединяют при помощи слоя клея 13, который выполняют таким образом, чтобы не препятствовать переходу жидкости, содержащей активное начало, из приемного слоя 12 в резервуарный слой 11.

В примере выполнения настоящего изобретения резервуарный слой 11 выполняют из полимеризованной смеси двух или трех силиконовых масел, преимуществом которой является то, что она является самоклеющейся на коже пользователя. Это свойство клейкости, известное само по себе, объясняется тем, что процесс полимеризации смеси силиконовых масел полностью не завершен, поэтому после полимеризации материал имеет матричную структуру, содержащую не полимеризованные силиконовые масла.

Полученный гель имеет, например, матричную структуру полиметилсилоксана и, в частности полидиметилсилоксана, которая удерживает не полимеризованные силиконовые масла, содержащие диметикон или смесь диметикона и винила диметикона. Толщина резервуарного слоя 11 находится в пределах, например, от 0,2 до 2 мм.

Приемный слой 12 может быть выполнен из ткани, которая предпочтительно является эластичной, по меньшей мере, в одном направлении и предпочтительно в двух разных направлениях, что позволяет пластырю адаптироваться к форме области кожи пользователя, на которую его накладывают. Эта ткань является, например, тканью полиамида эластана тканого типа (содержащей тканую сетку), содержащей, например, 80% полиамида и 20% эластана, и имеет поверхностную плотность, например, порядка 180 г/м². В этих условиях толщина приемного слоя равна, например, примерно 0,6 мм.

Клей 13 для соединения резервуарного слоя 11 и приемного слоя 12 предпочтительно является уксусным клеем, например силиконовым клеем на основе уксусной кислоты. Толщина слоя клея предпочтительно является небольшой, например, порядка от 0,1 до 0,2 мм, чтобы не препятствовать переходу жидкости, содержащей активное начало, между приемным слоем и резервуарным слоем, чтобы как можно меньше проникать между ячейками ткани, образующими приемный слой, и чтобы не снижать способность этого приемного слоя абсорбировать жидкость.

Активное начало, вводимое в пластырь, содержит фармацевтическую композицию (аллопатическую и/или гомеопатическую, и/или фитотерапевтическую) и/или косметическую композицию, такую как одно или несколько эфирных масел, обладающих терапевтическими и/или косметическими свойствами.

Кожный пластырь в соответствии с настоящим изобретением получают, например, следующим образом.

Прежде всего выполняют резервуарный слой 11, смешивая силиконовые масла, чтобы получить силиконовый гель, такой как ПДМС. Полученная структура является матричной структурой, которая удерживает не полимеризованные силиконовые масла. Активное начало не смешивают с силиконовыми маслами до полимеризации, чтобы исключить проблемы блокировки полимеризации, которые могут возникнуть из-за жидкости, содержащей активное начало, если она полностью или частично не совместима с полимеризацией из-за повышенной дозировки. Вместе с тем, если жидкость, содержащая активное начало, является совместимой с полимеризацией, ее можно смешать с силиконовыми маслами перед их полимеризацией.

После этого на сторону 22 резервуарного слоя 11, противоположную стороне 21, наносят клей 13. Затем приемный слой 12 накладывают на сторону 22, чтобы после высыхания клея 13 получить соединение слоев 11, 12. Как отмечалось выше, клей 13 применяют в таком количестве, чтобы он не проходил через ячейки ткани после наложения одного слоя на другой.

В варианте выполнения клей наносят на приемный слой 12, а не на резервуарный слой 11. Можно также наносить клей 13 одновременно на приемный слой 12 и на резервуарный слой 11 при условии соблюдения конечной толщины, чтобы клей впоследствии не мешал переходу жидкости.

Наконец, сторону 21 резервуарного слоя 11 предпочтительно защищают антиадгезивной пленкой, такой как полиэтиленовая пленка, которую затем снимают перед наложением пластыря на кожу.

Форма и размеры кожного пластыря 1 в соответствии с настоящим изобретением должны соответствовать форме и площади зоны тела пользователя, на которую необходимо наложить пластырь. Как правило, пластырь имеет квадратную или прямоугольную форму длиной и шириной от нескольких сантиметров до нескольких десятков сантиметров. Пластырь может также иметь форму угольника, например, если ее необходимо наложить на плечо. Кроме того, ее можно обрезать по необходимым размерам в момент наложения на тело пользователя.

Кожный пластырь в соответствии с настоящим изобретением можно также получить путем изготовления композиционной пленки большого размера соединением приемного слоя и резервуарного слоя с последующим обрезанием пленки для получения пластыря необходимого размера. Таким образом, приемный слой можно поставлять в виде рулона над резервуарным слоем, при этом один и/или другой из этих слоев предварительно покрывают клеем.

Жидкость, содержащую активное начало, наносят на видимую сторону приемного слоя 12 при помощи средства, позволяющего дозировать вводимое количество жидкости, например при помощи пипетки или одноразовой упаковки на одну дозу. Количество жидкости, вводимое в пластырь, зависит от двух параметров, а именно от количества жидкости, которое приемный слой 12 может абсорбировать за один раз, и от количества активного начала, которое необходимо перенести на кожу пользователя.

Отмечается, что жидкость, наносимая на пластырь, почти моментально распределяется во всем приемном слое 12, который служит, таким образом, промежуточным резервуаром, в котором сначала удерживается жидкость. В описанном выше примере выполнения жидкость абсорбируется сеткой ткани, не заполненной клеем, под действием относительного поверхностного натяжения между жидкостью и нитями ткани. Переход жидкости от приемного слоя 12 к резервуарному слою 11 происходит, таким образом, по всей их поверхности раздела. Таким образом, отмечается, что жидкость очень быстро переходит к резервуарному слою 11, затем через резервуарный слой на самоклеющуюся сторону 21, предназначенную для введения в контакт с кожей пользователя. Поэтому приемный слой 12 имеет тенденцию к быстрому высыханию.

В резервуарном слое 11 жидкость, содержащая активное начало, смешивается с не полимеризованными силиконовыми маслами, распределенными во всем резервуарном слое и удерживаемыми полимеризованной матрицей.

Количество активного начала, которое может быть введено, является большим, так как оно не может помешать образованию за счет частичной полимеризации полимерного геля, образующего резервуарный слой 11. Вместе с тем, жидкость, содержащая активное начало, преимущественно обладает способностью смешивания с силиконовыми маслами. Следовательно, предпочтительно использовать гидрофобную и неполярную жидкость. При невозможности естественного растворения активного начала в гидрофобной жидкости можно на основе активного начала получить микро- или наноэмульсии или использовать молекулы-носители, такие как циклодекстрины, для включения активного начала в гидрофобную смесь.

Чем больше количество активного начала, вводимого в резервуарный слой, тем выше скорость перехода активного начала на кожу пользователя. При использовании некоторых эфирных масел распространение на коже или любой другой совместимой приемной поверхности начинается через несколько десятков секунд после наложения пластыря. При некоторых патологиях эффект на пользователе наблюдается только через несколько десятков минут после наложения пластыря. Отмечается также, что пластырь продолжает распространять активное начало, примерно после десяти дней его нахождения на коже.

Природа жидкости-носителя активного начала может, естественно, тоже влиять на эффективность кожного пластыря как в плане скорости абсорбции жидкости приемным слоем 12, так и в плане скорости ее перехода в резервуарный слой 11. Используемая жидкость должна быть, в частности, совместимой с материалом резервуарного слоя, что хорошо известно специалистам, для обеспечения ее хорошей абсорбции этим слоем.

В кожный пластырь в соответствии с настоящим изобретением можно одновременно или последовательно вводить несколько разных жидкостей, содержащих дополняющие друг друга активные начала, в заранее определенных количествах.

Так, например, можно одновременно или последовательно наносить одно или несколько противовоспалительных средств и композицию, предназначенную для облегчения проникновения жидкостей в кожу. Таким образом, пластырь можно заправлять несколько раз для длительного лечения либо одной и той же жидкостью, либо разными жидкостями, содержащими активные начала, для дополнительного лечения.

Поскольку скорость перехода на кожу активного начала, включенного в кожный пластырь в соответствии с настоящим изобретением, зависит, в частности, от концентрации активного начала в резервуарном слое, в резервуарный слой можно вводить два активных начала с разной дозировкой таким образом, чтобы комбинировать эффект активного начала, введенного в небольшом количестве и распространяющего медленно, с активным началом, введенным в большем количестве и распространяющемся быстрее.

Для специалиста понятно, что можно предусмотреть разные варианты выполнения кожного пластыря в соответствии с настоящим изобретением, в частности, что касается материалов для ее изготовления.

Так, изобретение не исключает также использования не самоклеющихся или слабо адгезивных композиций, не достаточных для удержания пластыря на коже. В этом случае пластырь может быть выполнен из самоклеющегося материала типа лейкопластыря, содержащего на своей задней стороне окошко, предназначенное для нанесения жидкости на приемный слой 12.

Кроме того, резервуарный слой 11 может содержать несколько слоев полимерного геля, соединяемых без адгезивного средства путем простого взаимного контакта.

Приемный слой 12 можно также выполнять из нетканой ткани и в целом из любого материала, достаточно удовлетворительно обеспечивающего функцию приема жидкости и ее перемещения в резервуарный слой 11. Так, если для выполнения приемного слоя требуется использовать другой материал, отличный от тканой ткани, то сначала следует убедиться, что жидкость быстро распространяется по всей поверхности материала, а не только локально, чтобы поверхность перехода жидкости в резервуарный слой 11 была максимальной. Если тканые ткани за счет своей сетчатой структуры обладают свойством быстрого распространения любой попадающей на них капли жидкости, то некоторые пористые нетканые ткани или материалы могут тоже обладать таким свойством, однако должны пройти проверку при помощи испытаний, доступных специалистам.