20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 71-80 из 407.
10.06.2014
№216.012.d0cc
Способ индентификации клеток, проявляющих восприимчивость к модуляции передачи сигнала, опосредованной рецептором фактора роста фибробластов или его вариантом
Изобретение относится к области биохимии. Способ идентификации клеток, которые показывают восприимчивость к ингибированию передачи сигнала, в которую вовлечены рецептор фактора роста фибробластов (FGF-R) или его вариант, включающий определение статуса фосфорилирования субстрата 2 рецептора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519223
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d0ed
Абсорберы уф/видимого света для материалов офтальмологических линз
Описываются новые производные бензотриазола общей формулы где
Х - C-C алкенилен, C-C алкилен, CHCHCHSCHCH или CHCHCHSCHCHCH; Y - водород, если Х - C-C алкенилен, или Y - -O-C(=O)-C(R)=CH, если X - C-C алкилен, CHCHCHSCHCH или CHCHCHSCHCHCH; R- CH или CHCH; R - C-C алкил, и R- F, Cl, Br, I...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519256
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d16e
Набор для местного нанесения лекарственных средств
Изобретение относится к медицине. Набор для лечения заболеваний, при которых необходимо местное нанесение лекарственных средств, содержит футляр, в котором размещены контейнер для лекарственного средства, содержащий лекарственное средство в жидкой форме и в количестве, достаточном для его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519385
Дата охранного документа: 10.06.2014
20.06.2014
№216.012.d28e
Комбинации ингибитора hsp90
Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519673
Дата охранного документа: 20.06.2014
20.06.2014
№216.012.d4ac
Способ получения и выделения 2-ациламино-3-дифенилпропионовой кислоты
Изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы (III), в которой R1 представляет собой (С-С)алкил или замещенный или незамещенный (С-С)арил, такой как фенил или пара-хлорфенил. Способ заключается в превращении соединения формулы (IV) в соединение формулы (II) при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520215
Дата охранного документа: 20.06.2014
27.06.2014
№216.012.d8d4
Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани
Предложена группа изобретений, включающая применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-бензилэтил}азетидин-3-карбоновой кислоты, её N-оксида, или смеси изомеров, её солей, сольватов или гидратов для получения лекарственного средства для профилактики, подавления, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002521286
Дата охранного документа: 27.06.2014
20.07.2014
№216.012.df0b
Система для лечения пресбиопии
Группа изобретений относится к области медицины. Система представляет собой линзу и серию линз, где линза имеет: центральную оптическую зону с распределением оптической силы, обеспечивающим аддидацию (ADD), изменяющуюся от максимального значения, составляющего от 0 до 2,4 дптр, до минимального...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522885
Дата охранного документа: 20.07.2014
20.07.2014
№216.012.e11e
Применение аналогов соматостатина при менингиоме
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения менингиомы у субъекта, нуждающегося в этом, включающего парентеральное введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества пасиреотида или его фармацевтически приемлемой соли; состава для парентерального введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002523416
Дата охранного документа: 20.07.2014
10.08.2014
№216.012.e711
Сополимеры полисилоксана с гидрофильными полимерными концевыми цепочками
Изобретение относится к сополимерам полисилоксана с одной или двумя гидрофильными концевыми полимерными цепочками и их использованию для получения контактных линз. Предложен актинически-сшиваемый линейный полисилоксановый сополимер, полученный смешиванием гидрофильного винилового мономера и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524946
Дата охранного документа: 10.08.2014
27.08.2014
№216.012.ee4b
Содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава с замедленным высвобождением, содержащего в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два различных линейных сополимера полилактида и гликолида (СПЛГ),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002526822
Дата охранного документа: 27.08.2014
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
