20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 361-370 из 407.
27.01.2020
№220.017.fa15
Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофильным покрытием
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к легко использующимся силиконовым гидрогелиевым контактным линзам, содержащим: предварительно сформированные силиконовые гидрогелевые контактные линзы; и сшитое гидрофильное покрытие, находящееся на предварительно сформированных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712195
Дата охранного документа: 24.01.2020
27.01.2020
№220.017.facc
Лечение рака с помощью гуманизированного анти-cd19 химерного антигенного рецептора
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенная молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая анти-CD19 химерный антигенный рецептор, выделенная молекула анти-CD19 химерный антигенный рецептор, а также гуманизированный анти-CD19-связывающий домен. Кроме того, рассмотрен...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711975
Дата охранного документа: 23.01.2020
29.01.2020
№220.017.fb1b
Конъюгаты и производные простагландина для лечения глаукомы и внутриглазной гипертензии
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, где соединение выбрано из группы, состоящей из:...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712221
Дата охранного документа: 27.01.2020
01.02.2020
№220.017.fc7c
Новые эукариотические клетки и способы их получения для рекомбинантной экспрессии представляющего интерес продукта
Изобретение относится к новым эукариотическим клеткам, подходящим для рекомбинантного продуцирования представляющего интерес продукта, где геном клетки-хозяина модифицируют для ингибирования функция белка FAM60A в указанной клетке, например, посредством снижения или блокирования функциональной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712507
Дата охранного документа: 29.01.2020
15.02.2020
№220.018.02e8
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к силиконовым гидрогелевым контактным линзам. Предложена силиконовая гидрогелевая контактная линза, обладающая слоистой структурной конфигурацией: содержащая обладающее низким содержанием воды силиконовое гидрогелевое ядро (или объемный материал), полностью закрытое слоем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714143
Дата охранного документа: 12.02.2020
23.02.2020
№220.018.04d3
Химерные рецепторы антигена против мезотелина человека и их применение
Настоящая группа изобретений относится к адоптивной терапии. Предложены химерные рецепторы антигена (CAR), содержащие мезотелин-связывающий домен, а также кодирующие их нуклеиновые кислоты, вектор и клетка. Кроме того, представлен способ получения Т-клетки и популяций клеток, а также способы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714902
Дата охранного документа: 20.02.2020
05.03.2020
№220.018.097d
Схема дозирования модулятора s1p с немедленным высвобождением
Группа изобретений относится к медицине и касается применения лекарственной формы с немедленным высвобождением сипонимода в производстве лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания. Лекарственное средство представляет собой упаковку, содержащую суточные дозы лекарственных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002715734
Дата охранного документа: 03.03.2020
19.03.2020
№220.018.0d95
Новые селективные векторы и способы селекции эукариотических клеток-хозяев
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к экспрессионному вектору для рекомбинантной экспрессии интересующего полипептида, содержащему экспрессионную кассету, включающую полинуклеотид, кодирующий мутантный фолатный рецептор в качестве селективного маркера, при этом мутантный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002716977
Дата охранного документа: 17.03.2020
10.04.2020
№220.018.13e0
Лечение злокачественной опухоли с использованием химерного рецептора антигена против cd19
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, связанным с экспрессией CD19, включающий введение млекопитающему эффективного количества популяции иммунных эффекторных клеток, экспрессирующих молекулу CAR, которая связывается с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718542
Дата охранного документа: 08.04.2020
17.04.2020
№220.018.1536
Сочетанные способы лечения с использованием ингибиторов alk
Изобретение относится к медицине и касается способа лечения пациента, имеющего немелкоклеточный рак лёгкого с транслокацией ALK, включающего введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества серитиниба в комбинации с ниволумабом. Изобретение обеспечивает модулирование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718914
Дата охранного документа: 15.04.2020
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
