20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 231-240 из 407.
17.08.2018
№218.016.7bb6
Системы и способы для интраоперационной биометрии или рефракционных измерений глаза
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии. Для сбора данных интраоперационной биометрии и/или рефракционных измерений используют датчик давления, ассоциированный с глазом и выполненный с возможностью выявления внутриглазного давления; и устройство для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664162
Дата охранного документа: 15.08.2018
07.09.2018
№218.016.844d
Способы лечения псориаза с использованием антагонистов il-17
Группа изобретений относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использована для лечения псориаза. Для этого взрослому пациенту, являющемуся кандидатом для системной терапии, подкожно вводят секукинумаб на 0, 1, 2, 3, 4 неделе с последующим ежемесячным введением. Это обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665954
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8468
Зонд окт с изгибаемым упругим элементом
Группа изобретений относится к медицинской технике, а именно к диагностическим устройствам визуализации. Зонд ОКТ (Оптической Когерентной Томографии) для получения изображения тканей пациента содержит канюлю, содержащую просвет и имеющую ось канюли, светопроводящее оптическое волокно с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666113
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8471
Мультифокальная дифракционная офтальмологическая линза, использующая подавленный дифракционный порядок
Мультифокальная офтальмологическая линза имеет базовую кривизну, соответствующую базовой силе, и дифракционный элемент, обеспечивающий усиливающую интерференцию по меньшей мере в четырех последовательных дифракционных порядках, соответствующих диапазону зрения между зрением вблизи и зрением...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666172
Дата охранного документа: 06.09.2018
11.09.2018
№218.016.85cc
Применение производного рапамицина
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665138
Дата охранного документа: 28.08.2018
11.09.2018
№218.016.85e6
Фемтосекундный ультрафиолетовый лазер
Группа изобретений относится к лазерной технике. Способ генерирования фемтосекундных ультрафиолетовых лазерных импульсов, реализуемый соответствующей системой, включает направление на нелинейный оптический кристалл первого лазерного импульса, имеющего основную длину волны в ближней инфракрасной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666345
Дата охранного документа: 10.09.2018
12.09.2018
№218.016.869d
Зонды для получения изображения и связанные с ними устройства, системы и способы, в которых применяют исполнительные механизмы в виде плечей рычага
Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический зонд для получения изображения содержит ручку; канюлю, соединенную с ручкой; оптическое волокно, расположенное по меньшей мере частично внутри ручки и канюли, при этом оптическое волокно выполнено с возможностью приема светового пучка,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666585
Дата охранного документа: 11.09.2018
19.09.2018
№218.016.888c
Трансформируемое устройство промывания и/или аспирации
Группа изобретений относится к медицинской технике. Офтальмологическое канюльное устройство включает часть манипулятора для промывания, содержащую первый наконечник для аспирации и выпускное отверстие для промывающей текучей среды; и часть манипулятора для аспирации, содержащую второй...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002667184
Дата охранного документа: 17.09.2018
23.09.2018
№218.016.8a8b
Ингибиторы nep для лечения заболеваний, характеризующихся увеличением или ремоделированием предсердия
Настоящее изобретение относится к кардиологии. Предложен способ лечения увеличения предсердия и/или предотвращения или отсрочки первого проявления фибрилляции предсердий у пациента, имеющего сердечную недостаточность с сохраненной фракцией выброса (СН-СФВ), включающий введение пролекарства...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002667643
Дата охранного документа: 21.09.2018
13.10.2018
№218.016.91be
Получение и составление композиции, содержащей ингибитор мек
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты (Соединение А), включающему a) взаимодействие соединения формулы (I)
с подходящим основанием с последующим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002669391
Дата охранного документа: 11.10.2018
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
