20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 201-210 из 407.
20.01.2018
№218.016.13e6
Способы и системы, применяемые в глазной хирургии
Группа изобретений относится к медицинской технике. Ручная насосная система содержит насосную секцию, содержащую первый канал, включающий два сжимаемых канала, причем каждый из этих каналов приспособлен для создания отдельного потока текучей среды; и проточное отверстие в сообщении по текучей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002634627
Дата охранного документа: 02.11.2017
20.01.2018
№218.016.19f6
Молекула, содержащая spr0096 и spr2021
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к носителям для вакцин, и может быть использовано в медицине для индукции иммунного ответа против бактериального капсульного сахарида. Предложен конъюгат, содержащий бактериальный капсульный сахарид, например капсульный сахарид из N....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636350
Дата охранного документа: 22.11.2017
20.01.2018
№218.016.1abb
Отбор больных раком для введения ингибиторов сигнального пути wnt на основании статуса мутации rnf43
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая способ прогнозирования чувствительности роста опухолевых клеток к подавлению ингибитором Wnt, набор для анализа, предназначенный для отбора больного раком, у которого согласно прогнозу может быть достигнут или не...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636000
Дата охранного документа: 17.11.2017
13.02.2018
№218.016.271e
Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофильным покрытием
Изобретение относится к легким в использовании силиконовым гидрогелевым контактным линзам. Предложена силиконовая гидрогелевая контактная линза с нанесенным сшитым гидрофильным покрытием, образованным из термически сшивающегося гидрофильного полимерного материала. Технический результат –...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644349
Дата охранного документа: 09.02.2018
13.02.2018
№218.016.2742
Вакцины для менингококка серогруппы х
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено применение иммуногенной композиции для иммунизации индивидуума против менингококка серогруппы X. Указанная иммуногенная композиция содержит по 50 мкг каждого из антигенов: антигена с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 7...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644340
Дата охранного документа: 08.02.2018
17.02.2018
№218.016.2be4
Ингибитор рецептора фрф для применения в лечении гипофосфатемических заболеваний
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается применения ингибитора рецептора фактора роста фибробластов (FGF) для лечения гипофосфатемических заболеваний. Вводят эффективное количество...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643326
Дата охранного документа: 31.01.2018
04.04.2018
№218.016.2fb2
Среда для культивирования клеток
Группа изобретений относится к среде для культивирования клеток млекопитающих, способу ее получения и способу продуцирования рекомбинантного полипептида с использованием указанной среды. Предложенная среда не содержит сыворотку и белки и характеризуется молярным отношением ионов натрия к ионам...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644651
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.351a
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к силиконовой гидрогелевой контактной линзе, включающей: силиконовый гидрогелевый объемный материал, закрытый с наружной поверхности слоем гидрогеля, обладающим толщиной, равной не менее 0,1 мкм, где силиконовый гидрогелевый объемный материал включает (i) повторяющиеся...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002645991
Дата охранного документа: 28.02.2018
10.05.2018
№218.016.384e
Усовершенствованный способ получения 5-(2,6-ди-4-морфолинил-4-пиримидинил)-4-трифторметилпиридин-2-амина
Изобретение относится к усовершенствованным способам получения 5-(2,6-ди-4-морфолинил-4-пиримидинил)-4-трифторметилпиридин-2-амина, его моногидрохлоридной соли и их промежуточных соединений. Технический результат: разработан усовершенствованный способ получения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646760
Дата охранного документа: 07.03.2018
10.05.2018
№218.016.3b6b
Устройство, система и способ регулирования вакуума в наконечнике во время аспирации
Группа изобретений относится к медицине. Устройство для введения в глазное яблоко пациента для аспирации материала из глазного яблока при лечении офтальмологического заболевания содержит: иглу, расположенную на дистальном конце устройства, при этом игла содержит дистальное отверстие;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647465
Дата охранного документа: 15.03.2018
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
