20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 141-150 из 407.
27.02.2016
№216.014.bf72
Подвергаемые водной переработке силиконсодержащие форполимеры и варианты их использования
Изобретение относится к подвергаемым водной переработке полимеризуемым форполимерам и вариантам их использования. Предложен подвергаемый водной переработке полимеризуемый форполимер, который содержит: (1) силоксансодержащие мономерные звенья, полученные из одного или нескольких...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576317
Дата охранного документа: 27.02.2016
10.03.2016
№216.014.c066
Амфифильные полисилоксановые преполимеры и их применение
Изобретение относится к амфифильным полисилоксановым преполимерам, применимым для изготовления гидрогелевых контактных линз. Предложен амфифильный полисилоксановый преполимер, который содержит гидрофильные мономерные звенья, образованные по меньшей мере из одного гидрофильного винилового...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576622
Дата охранного документа: 10.03.2016
10.03.2016
№216.014.c0f2
Способ получения пиримидиновых производных
Изобретение относится к кристаллической форме моногидрохлоридной соли соединения формулы А
в полиморфной форме А, где указанная моногидрохлоридная соль имеет при дифракции рентгеновских лучей пик при угле дифракции 2θ 9,9±0,3° и 20,0±0,3°. Указанная кристаллическая форма имеет низкое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576619
Дата охранного документа: 10.03.2016
27.01.2016
№216.014.c1fa
Раствор пероксида и набор для дезинфекции контактных линз
Группа изобретений относится к медицине, а именно к дезинфицирующим системам для медицинских устройств. Для этого используют раствор пероксида водорода для дезинфекции контактных линз. Для увеличения эффективного времени действия раствора пероксида водорода до 6 часов и его остаточной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002574010
Дата охранного документа: 27.01.2016
10.02.2016
№216.014.c358
Твердые пероральные составы и кристаллические формы ингибитора белка апоптоза
Изобретение относится к кристаллической полугидратной форме Н (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламино-пропионамида, характеризующегося формулой (I) и являющегося ингибитором белка апоптоза, который защищает раковые клетки от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002574405
Дата охранного документа: 10.02.2016
20.03.2016
№216.014.ca78
Липиды, подходящие для липосомной доставки кодирующей белок рнк
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая липосому для доставки РНК для экспрессии , в которую инкапсулирована РНК, кодирующая целевой полипептид, фармацевтическую композицию для повышения иммунной реакции у позвоночного, содержащая вышеуказанную липосому,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577983
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.cce2
Способ получения рекомбинантного полипептида
Предложен способ получения рекомбинантного полипептида. Способ включает культивирование клеток CHO в среде с общим содержанием аминокислот от около 40 до примерно 100 мМ при условиях, включающих в себя, по крайней мере, один температурный сдвиг и, по крайней мере, один сдвиг pH, и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577972
Дата охранного документа: 20.03.2016
10.05.2016
№216.015.2b09
Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофобным покрытием
Изобретение относится к способам нанесения сшитого гидрофильного покрытия на силиконовую контактную линзу. Предложен способ изготовления силиконовой гидрогелевой контактной линзы, на которой находится сшитое гидрофильное покрытие, включающий нагревание силиконовой гидрогелевой контактной линзы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583370
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.04.2016
№216.015.2bc9
Очистка капсульных сахаридов staphylococcus aureus типа 5 и типа 8
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены способ выделения и способ очистки капсульных полисахаридов из клеток типа 5 или типа 8, а также композиция для производства вакцин. Клетки типа 5 или типа 8 обрабатывают органической кислотой в кислотных условиях на этапе лизиса, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579900
Дата охранного документа: 10.04.2016
27.04.2016
№216.015.3899
Материалы для офтальмологических и оториноларингологических устройств, содержащие многоблочный пэг макромер
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к полимерным материалам для офтальмологических и оториноларингологических устройств, полученных полимеризацией композиции, содержащей a) от 75 до 97% (масс./масс.) монофункционального акрилатного или метакрилатного мономера, b)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002582388
Дата охранного документа: 27.04.2016
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
