20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 121-130 из 407.
20.09.2015
№216.013.7dd3
Модифицированный капсулярный сахарид, способ его получения и применение
Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложены модифицированный капсулярный сахарид для вызова гуморального иммунного ответа, способ его получения и применение для профилактики или лечения бактериального менингита, конъюгат сахарид-белок и способы его получения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563808
Дата охранного документа: 20.09.2015
27.09.2015
№216.013.7eab
Промежуточные продукты для получения ингибиторов нейтральной эндопептидазы и способ их получения
Изобретение относится к новому способу получения промежуточных продуктов, применимых для получения ингибиторов NEP, в частности ингибиторов NEP, содержащих в качестве основной цепи γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или эфир этой кислоты, такой как этиловый эфир...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564024
Дата охранного документа: 27.09.2015
10.10.2015
№216.013.80cc
Промывочный раствор и способ промывки для аффинной хроматографии
Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способу получения очищенных антитела или фрагмента антитела, содержащих область Fc или слитый с Fc белок, с использованием матрикса аффинной хроматографии, с которым связаны указанные антитело или фрагмент антитела, содержащие область Fc или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564569
Дата охранного документа: 10.10.2015
10.10.2015
№216.013.8240
Лечение гипертензии и/или предотвращение и лечение сердечной недостаточности у млекопитающего, получающего терапию антикоагулянтами
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и может быть использовано для лечения сердечной недостаточности у человека, получающего терапию антикоагулянтами. Для этого вводят а) фармацевтическую композицию, включающую терапевтически эффективное количество тринатрия...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564941
Дата охранного документа: 10.10.2015
20.10.2015
№216.013.878e
Искусственные хрусталики с сочетанием уф абсорбентов и хромофоров синего света
Изобретение относится к материалу для офтальмологического устройства, содержащему: а) УФ/вид. абсорбент Формулы А или Формулы В:
b) хромофор синего света; и c) полимерный материал, формирующий устройство, где УФ/вид. абсорбент используют в концентрации в материале, которая не более чем 4,0%,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566305
Дата охранного документа: 20.10.2015
27.10.2015
№216.013.8a48
Менингококковые полипептиды fhbp
Изобретение относится к области биохимии, в частности к полипептиду, содержащему аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 20 для вызывания иммунного ответа у млекопитающего против менингококковых бактерий. Представлена нуклеиновая кислота, кодирующая данный полипептид. Представлены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567003
Дата охранного документа: 27.10.2015
20.11.2015
№216.013.92c0
Способы идентификации сайтов для конъюгации igg
Изобретение относится к области молекулярной биологии, биохимии и медицины. Предложен конъюгат иммуноглобулина с уменьшенной склонностью к перекрестному сшиванию, включающий иммуноглобулин, содержащий по меньшей мере одну мутацию по остатку, выбранному из группы, состоящей из 7(V), 20(V), 22(V)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569186
Дата охранного документа: 20.11.2015
27.11.2015
№216.013.9372
Способ изготовления поглощающих уф-излучение офтальмологических линз
Изобретение относится к способам изготовления офтальмологических линз, способных блокировать УФ-излучение, и соответствующим линзам. Предложен способ изготовления поглощающих УФ-излучение контактных линз, включающий ковалентное связывание поглощающего УФ-излучение соединения, содержащего вторую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569365
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e1
Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
Изобретение относится к медицине, а именно к лечению рецидивно-ремиттирующего рассеянного склероза. Для этого пациенту, нуждающемуся в таком лечении, вводят модулятор рецептора S1P перорально в суточной дозе 0.5 мг. Модулятор рецептора S1P представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569732
Дата охранного документа: 27.11.2015
10.12.2015
№216.013.982b
Гидрофобные материалы с низкой липкостью для офтальмологических устройств
Изобретение относится к гидрофобным акриловым материалам с низкой липкостью и с высоким коэффициентом преломления, пригодным для использования в качестве материалов внутриглазных линз. Предложен сополимерный материал для офтальмологического устройства, получаемый посредством полимеризации...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002570575
Дата охранного документа: 10.12.2015
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
