20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 111-120 из 407.
10.07.2015
№216.013.5e98
Комбинации менингококкового фактор н-связывающего белка и пневмококковых сахаридных конъюгатов
Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии и представляет собой иммуногенную композицию для активации иммунного ответа в отношении пневмококков и/или менингококков, содержащую: (i) смесь конъюгированных пневмококковых капсульных сахарид; и (ii) два различных полипептида фактор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555757
Дата охранного документа: 10.07.2015
20.07.2015
№216.013.64a8
Адъювантный менингококковый белок, связывающий фактор н
Изобретение относится к области биотехнологии, микробиологии и иммунологии. Белок, связывающий фактор Н (fHBP), был предложен для применения в иммунизации против менингококка серогруппы В ('MenB'). Этот антиген может быть эффективно адсорбирован на адъюванте гидроксифосфате алюминия путем (i)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557315
Дата охранного документа: 20.07.2015
27.07.2015
№216.013.6748
Гидрофобные акриловые материалы для интраокулярных линз
Изобретение относится к медицине и представляет собой сополимерный материал для офтальмологического устройства, полученный полимеризацией смеси арилакрилового гидрофобного мономера, кремнийсодержащего макромера, гидрофильного мономера, сшивающего мономера, реактивного УФ-поглотителя и вещества,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557993
Дата охранного документа: 27.07.2015
10.08.2015
№216.013.6c6b
Окрашенная контактная линза на основе аморфных изображений
Способ получения преобразованного аморфного рисунка, имитирующего радужную оболочку глаза, включает искажение базового аморфного изображения, не относящегося к структуре глаза, с помощью фильтров, снижение непрозрачности искаженного изображения с получением светопроницаемого изображения,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559313
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d7a
Диагностические и терапевтические способы
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения или профилактики RHD, связанного с инфекцией GAS, включающего введение пациенту по меньшей мере одного антигена GAS, выбранного из группы, включающей аминокислотные последовательности SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 или их...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559584
Дата охранного документа: 10.08.2015
27.08.2015
№216.013.759a
Схема приема агониста рецептора s1p
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний. Для этого вводят агонист рецептора S1P, а именно соединение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновую кислоту (Соединение A), или его соль,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561681
Дата охранного документа: 27.08.2015
10.09.2015
№216.013.7906
Педиатрические композиции для лечения рассеянного склероза
Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается лечения рассеянного склероза. Предложены: фармацевтическая композиция указанного назначения для детей, содержащая 0,25 мг и менее 2-амино-2-[2-(4-С-Салкилфенил)этил]пропан-1,3-диола или его фармацевтически приемлемой соли для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562571
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.09.2015
№216.013.7b5e
Составы, содержащие антитела
Группа изобретений относится к медицине и касается стабильного фармацевтического состава для профилактики или лечения опосредованных IL-1 заболеваний или состояний, содержащего от 10 до 150 мг/мл антитела против IL-1β, которое содержит последовательности SEQ ID NO:1 и SEQ ID NO:2, стабилизатор,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563179
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7c0c
Улучшенная среда для культивирования клеток
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к культивированию клеток и их применению для получения полипептидов. Способ получения рекомбинантного посттрансляционно модифицированного полипептида предусматривает стадию продукции. Рекомбинантные клетки CHO культивируют в среде для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563353
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7d2b
Регулируемые хромофорные соединения и материалы, содержащие эти соединения
Изобретение относится к регулируемому хромофору, содержащему соединение формулы В-Х. Причем В представляет собой основное хромофорное соединение и X представляет собой регулируемый химический фрагмент, который образует остаточный химический фрагмент (С) при воздействии заданного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563640
Дата охранного документа: 20.09.2015
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
