20.03.2019
№219.016.e742
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002324684
Дата охранного документа
20.05.2008
Аннотация:
Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная недостаточность, хроническое обструктивное заболевание легких, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле (I)
Х обозначает CR; R, R, R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или R и R образуют вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, 5-10-членное гетероциклическое кольцо и, кроме того, содержат 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; или R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает галоген; С-Салкокси; гидроксиС-Салкокси; С-Салкокси-С-Салкокси; фенил; 5-6-членное гетероциклическое кольцо; содержащее 1-4 гетероатома, выбранные из N и О; нитро; карбокси; -N(C-Cалкил)C(O)-C-Cалкил; -CONRR; -SON(R)R; где R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; C-Салкенил; С-Сциклоалкил; С-Сциклоалкил-С-Салкил; С-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкокси-С-Салкил; гидроксиС-Салкил; или 5-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее до двух гетероатомов, выбранных из N и S; или R и R образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильный или 5-10-членный гетероарильный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N, О и S; или R и R независимо друг от друга обозначают водород; галоген; циано; С-Салкил; галоС-Салкил; R, R и R каждый независимо друг от друга обозначает водород; гидрокси; С-Салкил; галоС-Салкил; С-Салкокси; -Y-R, где Y обозначает простую связь или О и R обозначает С-Салкил, замещенное или незамещенное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S; карбокси; -N(C-Cалкил)-CO-NRR; -N(R)(R); R и R или R и R, соответственно образуют вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N; или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; или R обозначает водород, гидроксил, С-Салкил, незамещенный или терминально замещенный гидроксильной группой; С-Салкоксигруппу, незамещенную или терминально замещенную гидроксилом, С-Салкоксигруппой или незамещенным или замещенным С-Салкилом 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из N и О; при условии, что один из R, R или R обозначает -CON(R)R; или -SON(R)R. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 табл.
336900000047.tiftifdrawing10гдеXобозначаетCR;R,R,R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;С-Салкил;гидроксиC-Cалкил;илиRиRобразуютвместесатомамиазотаиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-10-членноегетероциклическоекольцои,крометого,содержат1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиR,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетгалоген;С-Салкокси;гидроксиС-Салкокси;С-Салкокси-С-Салкокси;фенил;5-6-членноегетероциклическоекольцо;содержащее1-4гетероатома,выбранныеизNиО;нитро;карбокси;-N(С-Салкил)С(O)-С-Салкил;-CONRR;-SON(R)R;гдеRиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;C-Cалкил;С-Сциклоалкил;С-Сциклоалкил-С-Салкил;С-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкокси-С-Салкил;гидроксиС-Салкил;или5-10-членноегетероциклическоекольцо,содержащеедодвухгетероатомов,выбранныхизNиS;илиRиRобразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,арильныйили5-10-членныйгетероарильныйрадикал,содержащийодинилидвагетероатома,выбранныхизN,ОиS;илиRиRнезависимодруготдругаобозначаютводород;галоген;циано;С-Салкил;галоС-Салкил;R,RиRкаждыйнезависимодруготдругаобозначаетводород;гидрокси;С-Салкил;галоС-Салкил;С-Салкокси;-Y-R,гдеYобозначаетпростуюсвязьилиОиRобозначаетС-Салкил,замещенноеилинезамещенное5-,6-или7-членноегетероциклическоекольцо,содержащее1,2или3гетероатома,выбранныхизN,ОиS;карбокси;-N(C-Cалкил)-CO-NRR;-N(R)(R);RиRилиRиRсоответственнообразуютвместесатомамиуглерода,ккоторымониприсоединены,5-или6-членныйгетероарил,содержащий1,2или3гетероатома,выбранныхизN;или5-,или6-членноекарбоциклическоекольцо,илиRобозначаетводород,гидроксил,С-Салкил,незамещенныйилитерминальнозамещенныйгидроксильнойгруппой;С-Салкоксигруппу,незамещеннуюилитерминальнозамещеннуюгидроксилом,С-СалкоксигруппойилинезамещеннымилизамещеннымС-Салкилом5-6-членнымгетероциклическимкольцом,содержащим1-3гетероатома,выбранныхизNиО;приусловии,чтоодинизR,RилиRобозначает-CON(R)R;или-SON(R)R,всвободнойформеиливформесоли.305500000048.tiftifdrawing25гдеR,R,R,R,R,RиХимеютзначения,указанныевп.1,иYобозначаетуходящуюгруппу;ссоединениемформулыIII234200000049.tiftifdrawing28гдеR,RиRимеютзначения,указанныевп.1;ивыделяютсоединениеформулыIвсвободнойформеиливформесолиипринеобходимостипревращаютсоединениеформулыI,полученноевсвободнойформевтребуемуюсольилинаоборот.1.СоединениеформулыI12.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.1,заключающийсявтом,чтоподвергаютвзаимодействиюсоединениеформулыII23.Соединениепоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоли,предназначенноедляполученияфармацевтическойкомпозиции,обладающейингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk.34.Фармацевтическаякомпозиция,обладающаяингибирующейактивностьювотношениитирозинкиназыZAP-70,FАКиSyk,содержащаясоединениеформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемуюсольвсочетаниисоднимилинесколькимифармацевтическиприемлемыминосителямиилиразбавителями.45.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсоливкачествеактивноговеществавфармацевтическойкомпозиции,предназначеннойдлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.56.ПрименениесоединенияформулыIпоп.1всвободнойформеиливформефармацевтическиприемлемойсолидляприготовлениялекарственногосредства,предназначенногодлялеченияилипредупрежденияболезниилисостояния,вкоторыхиграетрольилипринимаетучастиеактивациятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk.67.СпособингибированиятирозинкиназыZAP-70,FАКи/илиSyk,заключающийсявтом,чтовводяттерапевтическиэффективноеколичествосоединенияформулыIпоп.1илиегофармацевтическиприемлемойсоли.7
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 101-110 из 407.
10.04.2015
№216.013.3c17
Амидоацетонитрилы, обладающие пестицидной активностью
Изобретение относится к пестицидам. Соединение формулы
в которой
X обозначает галоген;
X обозначает CF, OCF, SCF, S(O)CF, S(O)CF или SF, и
Y обозначает О, S, S(O) или S(O). (1S)-Энантиомер соединения формулы I. Композиция для борьбы с паразитами в дополнение к носителям и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002546871
Дата охранного документа: 10.04.2015
27.04.2015
№216.013.460e
Комбинации, включающие сахарид пневмококка серотипа 14
Группа изобретений относится к медицине и касается адъювантной иммуногенной композиции, содержащей липоолигосахарид менингококка (LOS) и капсулярный сахарид пневмококка серотипа 14 (CS14), где CS14 содержит тетрасахарид Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc, a LOS не содержит тетрасахарид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549438
Дата охранного документа: 27.04.2015
10.05.2015
№216.013.47d8
Кристаллические формы гидрохлорида финголимода
Изобретение относится к новому гидрату гидрохлоридной соли 2-амино-2-(2-(4-октилфенил)этил)пропан-1,3-диола в кристаллической форме с указанными ниже характеристиками. Гидрат может быть использован для получения лекарственного средства или для лечения или предотвращения отторжения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549899
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.05.2015
№216.013.4af0
Раскрытие циклов лактонов и лактамов
Группа изобретений относится к способам раскрытия цикла соединения, содержащего лактонный и/или лактамный цикл. Способы включают реакцию содержащего цикл соединения, включающего по меньшей мере один лактонный цикл и/или по меньшей мере один лактамный цикл по меньшей мере с одним амином в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550691
Дата охранного документа: 10.05.2015
20.05.2015
№216.013.4d03
Способы селекции эукариотических клеток, экспрессирующих гетерологичный белок
Изобретение относится к области биотехнологии и генетической инженерии. Предложен способ получения по меньшей мере одной трансфицированной эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей целевой продукт, включающий введение в клетку полинуклеотида, кодирующего целевой продукт, и полинуклеотида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002551229
Дата охранного документа: 20.05.2015
20.05.2015
№216.013.4d54
Интраокулярные линзы с устойчивостью к межлинзовому помутнению
Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная линза для использования в качестве части комплекта двойных оптических интраокулярных линз или комбинированных интраокулярных линз содержит: тело, сформированное из гидрофобного материала; и оболочку, расположенную на участке...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002551310
Дата охранного документа: 20.05.2015
10.06.2015
№216.013.52ba
Дифракционная конструкция со смещением фазы области центра-дальней зоны для глазного имплантата
Группа изобретений относится к медицине. Глазной имплантат содержит: дифракционный мультифокальный внутриглазной хрусталик (имплантат ВГХ), выполненный с возможностью обеспечения дальнего, ближнего и среднего фокусов; множество гаптических элементов, связанных с дифракционным мультифокальным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552699
Дата охранного документа: 10.06.2015
27.06.2015
№216.013.5b29
Способ получения солей пирролидиния
Настоящее изобретение относится к двухстадийному способу получения соединения формулы I
в форме соли или цвиттер-иона, где R и R независимо друг от друга представляют собой (C-C)циклоалкил или (C-C)арил и R и R независимо друг от друга представляют собой (C-C)алкил. Указанный способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554878
Дата охранного документа: 27.06.2015
10.07.2015
№216.013.5c16
Интраокулярные устройства и соответствующие способы
Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная система линз содержит: первую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза; и вторую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза и сконфигурированную для вхождения в зацепление с первой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555115
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.07.2015
№216.013.5e63
Преполимеры, применимые для изготовления поглощающих ультрафиолетовое излучение контактных линз
Изобретение относится к кремнийорганическим преполимерам, содержащим поглощающие ультрафиолетовое (УФ) излучение фрагменты. Предложен актинично сшивающийся преполимер, содержащий сшивающиеся полисилоксановые полимерные звенья, гидрофильные полимерные звенья, образованные из одного или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555704
Дата охранного документа: 10.07.2015
Показаны записи 1-1 из 1.
11.03.2019
№219.016.dc9f
2,4-ди(фениламино)пиримидины, применимые при лечении неопластических заболеваний, воспалительных нарушений и нарушений иммунной системы
Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002400477
Дата охранного документа: 27.09.2010
