×
20.03.2019
219.016.e48f

СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ РЕПРОДУКТИВНОЙ ФУНКЦИИ И ПОЛОВОЙ АКТИВНОСТИ ПОЗВОНОЧНЫХ ЖИВОТНЫХ И СПОСОБ РЕГУЛЯЦИИ РЕПРОДУКТИВНОЙ ФУНКЦИИ И ПОЛОВОЙ АКТИВНОСТИ ПОЗВОНОЧНЫХ ЖИВОТНЫХ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
02233586
Дата охранного документа
10.08.2004
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области ветеринарии и животноводства. Средство для регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных в качестве прогестагена содержит в эффективном количестве соединение общей формулы I. где R - заместитель, содержащий арильный или гетерильный радикал. Соединение общей формулы I вводят позвоночным животным в эффективном количестве. Изобретение позволяет стимулировать охоту у животных и повысить синхронность ее проявления, регулировать гипер- и гипофункцию яичников животных, а также снизить половую активность особей обоего пола, при этом подавление половой цикличности носит обратимый характер. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области ветеринарии и животноводства, а именно к средству и способу регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных.

Известно средство для регуляции половой активности позвоночных животных, содержащее комбинацию гестагена и эстрогена в эффективных количествах, где в качестве гестагена используют 3,17-дигидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или его эфиры - “секс-барьер”. Средство используется для ингибирования репродукции позвоночных животных (см. патент RU 2101013 С1, 10.01.98).

Известен способ регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных, включающий последовательное парентеральное введение прогестагена и хорионического гонадотропина с эстрадиола бензоатом (см., например, SU 974981, 23.11.82).

Способ используется для синхронизации охоты у сельскохозяйственных животных.

Задачей настоящего изобретения является повышение эффективности регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных.

Поставленная задача в части средства и способа регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных решается за счет того, что согласно изобретению в качестве прогестагена средство содержит в эффективном количестве соединение общей формулы I:

где R - заместитель, содержащий арильный (ароматический) или гетерильный (ароматический с гетероатомом) радикал, которое в эффективном количестве вводят животному.

Целесообразно к соединению общей формулы I добавлять в эффективном количестве природный или синтетический эстроген.

Целесообразно в качестве прогестагена использовать эффективное количество соединения формулы I, где R=-(СН3)2С6Н5 - фенилпропионат амола.

Целесообразно также в качестве прогестагена использовать эффективное количество соединения формулы I, где R=-C5H4N - изоникотинат амола.

Рекомендуется также в состав средства вводить витамины в эффективном количестве и/или вкусовые добавки и отдушки.

Целесообразно также в состав средства вводить нейротропные средства (центральные холинолитики или адреноблокаторы) в эффективном количестве.

Целесообразно вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде таблеток.

Рекомендуется также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде порошков.

Рекомендуется также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде капсул.

Целесообразно также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде вагинальных свечей.

Рекомендуется также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде маточных спиралей.

Целесообразно также вводить животным соединения общей формулы I в виде капель (с использованием в качестве растворителя полиэтиленгликоля или природных растительных масел).

Рекомендуется также вводить животным соединения общей формулы I в виде инъекций.

Целесообразно также вводить животным соединения общей формулы I в виде подкожных имплантатов.

Рекомендуется при введении животным эффективного количества соединений общей формулы I дополнительно вводить СЖК в эффективном количестве.

Целесообразно также при введении животным эффективного количества соединений общей формулы I дополнительно вводить простагландин в эффективном количестве.

Технический результат, обеспечиваемый изобретением, как в части средства, так и в части способа, состоит в том, что они позволяют стимулировать охоту у животных и повысить синхронность ее проявления, регулировать гипер- и гипофункцию яичников животных, а также снизить половую активность особей обоего пола, при этом подавление половой цикличности носит обратимый характер.

Средство и способ регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных согласно изобретению иллюстрируются следующими примерами, которые, однако, не охватывают, а тем более не ограничивают весь объем притязаний данного изобретения.

Схема получения стероидных эфиров

R см. в таблице 1 физико-химических данных

Пример 1. Получение соединений общей формулы I на примере получения фенилпропионата амола.

К раствору 10 г 17α -ацетокси-3β -гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она (амола) в 30 мл пиридина при перемешивании прибавляют 6,8 мл хлорангидрида фенилпропионовой (гидрокоричной) кислоты. Реакционную массу перемешивают и добавляют 10 мл концентрированного раствора аммиака, повторно перемешивают и затем добавляют 60 мл воды. Через 30 мин выдержки при комнатной температуре охлаждают до 10° С и выдерживают 2 часа при комнатной температуре. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат до постоянного веса. Получают 13,21 (98,6% от теоретич.) фенилпропионата амола. Выход очищенного фенилпропионата амола 12,1 г (90,3% от теоретич.), т. пл. 140-142° С, сумма посторонних примесей менее 1% (ТСХ).

По принятой в токсикологии классификации вышеприведенные соединения, обладающие гестагенной активностью, относятся к малотоксичным соединениям (ЛД50 при введении per os более 10 г). При аппликациях на кожу и слизистые препараты не оказывают местно-раздражающего действия, однако способны проникать через неповрежденные кожные покровы, что делает их опасными в условиях производства, так как одномоментное разовое попадание препарата на кожу работающего будет оказывать действие в течение продолжительного времени (в зависимости от соблюдения работающим мер индивидуальной защиты и режима личной гигиены).

Пример 2. Влияние нейротропных средств на контрацептивный эффект заявляемой группы соединений.

Влияние нейротропных препаратов (центральных холинолитиков - амизила и спазмолитина и адреноблокаторов на примере пирроксана) было изучено на крысах при сочетанном использовании нейротропных средств с фенилпропионатом амола и этинилэстрадиолом. Результаты опытов приведены в таблице 2.

Сочетанное использование нейротропных средств с гестагенами заявленного ряда и этинилэстрадиолом приводит к усилению контрацептивного действия, что может позволить использовать изученные соединения с целью контрацепции в меньших концентрациях.

Пример 3. Подавление полового возбуждения у позвоночных животных.

В качестве подопытных животных использовали кошек и собак. Результаты опытов приведены в таблице 3.

Данные, приведенные в таблице 3, показывают, что препарат является эффективным средством для угнетения полового возбуждения у всех подопытных животных.

Пример 4. Регуляция репродуктивной функции.

Опыты поставлены на 30 половозрелых крысах-самках массой 180-200 г с нормальным эстральным циклом. Животных содержали в стандартных клетках. Для кормления использовали комбикорма, овощи и творог. Освещение вивария - режимное. Температура помещения вивария - 20° С. Препарат (фенилпропионат) вводили внутрь в масляной форме в течение 14 дней в дозе 0,6 мг/кг массы в сочетании с этинилэстрадиолом (0,03 мг/кг).

К самкам подсаживали крыс-самцов через 3 дня с начала введения испытуемым препаратов. День оплодотворения определяли по наличию сперматозоидов во влагалищных мазках. Контрацептивная активность оценивалась по числу небеременных крыс из числа оплодотворенных.

Установлено, что введение препарата вызывает противозачаточный эффект у 87,5% крыс.

Таким образом, полученные результаты позволяют судить о достижении поставленной цели - получен высокоэффективный препарат, использование которого приводит к стойкому контрацептивному эффекту у животных.

Пример 5. Изучение влияния соединений общей формулы I на синхронность проявления охоты у коров.

Опыты проводились на 3-х группах коров общей численностью 45 голов. Коров 1-ой группы обрабатывали одним из соединений общей формулы I - изоникотинатом амола в сочетании с аналогами простагландина F2αи СЖК, для обработки коров 2-ой и 3-ей групп в качестве прогестагена использовали прогестерон и ацетомепрегенол.

Результаты обработки животных приведены в таблице 4.

Данные, приведенные в таблице 4, показывают, что использование заявленных соединений позволяет получить высокий синхронизирующий эффект.

Пример 6.

Были обследованы 200 коров. Из числа обследованного поголовья были отобраны опытная и контрольная группы по 19 и 5 голов соответственно.

Коровам опытной группы ввели внутримышечно по 10,0 мл сурфагона, 10,0 мл 1,0%-ного раствора фенилпропионата амола в смеси тетравита и бензилбензоата (7 частей тетравита и 3 части бензилбензоата) и с интервалом 7 дней по 1000,00 ИЕ фоллигона и 500 мкг эструмата. В контрольной группе применяли ту же схему обработок, но вместо фенилпропионата амола вводили 10,0 мл 1,25%-ного прогестерона в смеси с тетравитом.

Все коровы опытной и контрольной группы через 48 часов после инъекции эструмата проявили признаки охоты и были осеменены; животным перед осеменением инъецировано внутримышечно по 5,0 мл сурфагона.

У 10 коров опытной группы и у всех контрольных животных 04.12; 07.12; 09.12; 13.12 взяли образцы крови для последующего определения динамики профиля половых стероидов (прогестерона и 17β -эстрадиола).

Предварительный анализ результатов показал, что испытуемый препарат фенилпропионат амола в дозе 0,1 г на голову блокирует функциональную деятельность яичников коров, как минимум на 7 дней. Побочного действия препарата не обнаружено.

518700000008-DOC.tiftifdrawing65гдеR-заместитель,содержащийарильный(ароматический)илигетерильный(ароматическийсгетероатомом)радикал.1.Средстводлярегуляциирепродуктивнойфункциииполовойактивностипозвоночныхживотныхнаосновепрогестагена,отличающеесятем,чтовкачествепрогестагенасредствосодержитвэффективномколичествесоединениеобщейформулыI12.Средствопоп.1,отличающеесятем,чтодополнительносодержитвэффективномколичествеприродныйилисинтетическийэстроген.23.Средствополюбомуизпп.1и2,отличающеесятем,чтовкачествепрогестагенасодержитвэффективномколичествесоединенияформулыI,гдеR=-(СН)СН-фенилпропионатамола.34.Средствополюбомуизпп.1и2,отличающеесятем,чтовкачествепрогестагенасодержитвэффективномколичествесоединениеформулыI,гдеR=-СНN-изоникотинатамола.45.Средствополюбомуизпп.1-4,отличающеесятем,чтодополнительносодержитвитаминывэффективномколичествеи/иливкусовыедобавкииотдушки.56.Средствополюбомуизпп.1-5,отличающеесятем,чтодополнительносодержитнейротропныесредствавэффективномколичестве.67.Способрегуляциирепродуктивнойфункциииполовойактивностипозвоночныхживотных,включающийвведениепрогестагена,отличающийсятем,чтовкачествепрогестагенаживотнымвводятвэффективномколичествесредствополюбомуизпп.1-6.78.Способпоп.7,отличающийсятем,чтосредствополюбомуизпп.1-6вводятиливвидетаблеток,иливвидепорошков,иливвидекапсул,иливвидематочныхспиралей,иливвидекапель,иливвидеинъекций,иливвидеподкожныхимплантатов.89.Способпоп.7,отличающийсятем,чтоживотнымдополнительновводятСЖКвэффективномколичестве.910.Способпоп.7,отличающийсятем,чтоживотнымдополнительновводятпростагландин.10
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 16.
10.09.2013
№216.012.67a5

Способ получения фармацевтической субстанции полимиксина в

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ выделения полимиксина В, продуцируемого спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Осуществляют очистку нативного раствора, получаемого после отделения биомассы от культуральной жидкости, с использованием макропористого...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002492180
Дата охранного документа: 10.09.2013
20.07.2014
№216.012.debc

Усовершенствованный способ очистки правастатина

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к химико-фармацевтической промышленности. Проводят очистку правастатина от стереоизомера 6-эпиправастатина. Центрифугируют культуральную жидкость с содержанием 6-эпиправастатина 7% от массы правастатина для отделения мицелия. Получают нативный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522806
Дата охранного документа: 20.07.2014
20.07.2014
№216.012.ded2

Биологический днк маркер для идентификации гена устойчивости к х вирусу картофеля

Изобретение относится к области биохимии, в частности к биологическому ДНК маркеру, позволяющему идентифицировать ген Rx у культурного картофеля S. tuberosum и его гомологи у родственных дикорастущих видов рода Solanum sect. Petota. Изобретение позволяет эффективно идентифицировать ген Rx у...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522828
Дата охранного документа: 20.07.2014
20.07.2014
№216.012.e1c5

Способ получения полифункциональных магнитных наночастиц на основе магнетосом бактериального происхождения

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к биотехнологии бактерий, и связано с получением полифункциональных магнитных наночастиц. В качестве настоящего изобретения предложен способ получения полифункциональных магнитных наночастиц на основе бактериальных магнетосом и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002523583
Дата охранного документа: 20.07.2014
27.07.2014
№216.012.e514

Иммобилизованный биокатализатор для микробной биотрансформации стероидных соединений

Изобретение относится к биотехнологии. Иммобилизованный биокатализатор для микробной биотрансформации стероидных соединений содержит клетки микроорганизма, обладающего 1,2-дегидрогеназной активностью, включенные в матрицу криогеля поливинилового спирта. В качестве обладающих 1,2-дегидрогеназной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524434
Дата охранного документа: 27.07.2014
20.07.2015
№216.013.64f2

Способ получения дигаплоидных растений ячменя из культивируемых микроспор in vitro

Изобретение относится к области сельскохозяйственной биотехнологии. Изобретение представляет собой способ получения дигаплоидных растений ячменя из культивируемых микроспор in vitro, включающий: - выращивание растений-доноров при пониженной температуре воздуха 15-20°C, световом режиме: 16 ч...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557389
Дата охранного документа: 20.07.2015
27.05.2016
№216.015.4457

Плазмида для экспрессии рекомбинантного фактора свёртываемости крови ix человека, клетка сно - продуцент рекомбинантного фактора свёртываемости крови ix человека и способ получения указанного фактора

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к рекомбинантной продукции факторов свертываемости крови, и может быть использовано для экспрессии фактора свертываемости крови IX человека (hFIX). Конструируют плазмиду для экспрессии hFIX в клетках СНО, состоящую из области начала...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002585532
Дата охранного документа: 27.05.2016
29.12.2017
№217.015.f749

Способ получения 17,17-этилендиоксиандроста-1,4-диен-3-она

Предложен усовершенствованный способ получения известного соединения ряда андростана, 17,17-этилендиоксиандроста-1,4-диен-3-она. Технический результат: разработан новый усовершенствованный способ, который осуществляется взаимодействием андроста-1,4-диен-3,17-диона с этиленгликолем в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639147
Дата охранного документа: 20.12.2017
03.03.2019
№219.016.d2a3

Способ получения генетически модифицированных растений картофеля сорта елизавета с помощью agrobacterium tumefaciens

Изобретение относится к селекции и биотехнологии растений. Экспланты растений картофеля сорта “ЕЛИЗАВЕТА” сокультивируют с трансформированным штаммом A. tumefaciens, а затем помещают на питательную среду для инициации каллусообразования с последующей регенерацией из них фертильных трансгенных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02231251
Дата охранного документа: 27.06.2004
13.03.2019
№219.016.ded1

Пептидный вектор, способ его получения, нуклеотидная последовательность, рекомбинантная плазмидная днк и штамм escherichia coli b-8389 вкпм для его получения, способ генетической модификации клеток млекопитающих и человека

Изобретение относится к генной и тканевой инженерии и может быть использовано в биотехнологии, медицине и сельском хозяйстве. Создан простой в конструктивном отношении пептидный вектор (PGE-k), состоящий из полипептидной последовательности эпидермального фактора роста (ЭФР) и модифицированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002248983
Дата охранного документа: 27.03.2005
Показаны записи 1-7 из 7.
03.03.2019
№219.016.d2a3

Способ получения генетически модифицированных растений картофеля сорта елизавета с помощью agrobacterium tumefaciens

Изобретение относится к селекции и биотехнологии растений. Экспланты растений картофеля сорта “ЕЛИЗАВЕТА” сокультивируют с трансформированным штаммом A. tumefaciens, а затем помещают на питательную среду для инициации каллусообразования с последующей регенерацией из них фертильных трансгенных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02231251
Дата охранного документа: 27.06.2004
13.03.2019
№219.016.ded1

Пептидный вектор, способ его получения, нуклеотидная последовательность, рекомбинантная плазмидная днк и штамм escherichia coli b-8389 вкпм для его получения, способ генетической модификации клеток млекопитающих и человека

Изобретение относится к генной и тканевой инженерии и может быть использовано в биотехнологии, медицине и сельском хозяйстве. Создан простой в конструктивном отношении пептидный вектор (PGE-k), состоящий из полипептидной последовательности эпидермального фактора роста (ЭФР) и модифицированной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002248983
Дата охранного документа: 27.03.2005
10.04.2019
№219.017.013d

Способ получения генетически модифицированных растений картофеля сорта невский с помощью agrobacterium tumefaciens

Изобретение относится к селекции растений. Экспланты растений картофеля сорта Невский сокультивируют с трансформированным штаммом A. tumefaciens, а затем помещают на питательную среду для инициации каллусообразования с последующей регенерацией из них фертильных трансгенных растений....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002231549
Дата охранного документа: 27.06.2004
10.04.2019
№219.017.013f

Способ получения генетически модифицированных растений картофеля сорта чародей с помощью agrobacterium tumefaciens

Изобретение относится к селекции растений. Экспланты растений картофеля сорта Чародей сокультивируют с трансформированным штаммом A. timefaciens, а затем помещают на питательную среду для инициации каллусообразования с последующей регенерацией из них фертильных трансгенных растений....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002231548
Дата охранного документа: 27.06.2004
10.04.2019
№219.017.0140

Способ получения генетически модифицированных растений картофеля сорта голубизна с помощью agrobacterium tumefaciens

Изобретение относится к селекции растений. Экспланты растений картофеля сорта Голубизна сокультивируют с трансформированным штаммом A. tumefaciens, а затем помещают на питательную среду для инициации каллусообразования с последующей регенерацией из них фертильных трансгенных растений....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002231551
Дата охранного документа: 27.06.2004
10.04.2019
№219.017.0144

Способ получения генетически модифицированных растений картофеля сорта луговской с помощью agrobacterium tumefaciens

Изобретение относится к селекции растений. Экспланты растений картофеля сорта Луговской сокультивируют с трансформированным штаммом A. timefaciens, а затем помещают на питательную среду для инициации каллусообразования с последующей регенерацией из них фертильных трансгенных растений....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002231550
Дата охранного документа: 27.06.2004
03.07.2019
№219.017.a4a9

Штамм pimelobacter simplex, проявляющий стероид-1,2-дегидрогеназную активность

Изобретение относится к биотехнологии, а именно микробиологическому получению Δ-кортикостероидов. Штамм Pimelobacter simplex ВКПМ Ас - 1632 способен вводить 1,2-двойную связь в Δ-3-кетостероиды или в Δ-3β-гидроксистероиды прегнанового ряда с образованием кросс-сопряженной системы в кольце А...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02215038
Дата охранного документа: 27.10.2003
+ добавить свой РИД